| CAS Number:104713-75-9 基本信息 | |
| 中文名:53362 | 巴尼地平; (4S)-2,6-二甲基-4-(間硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸(3S)-1-芐基-3-吡咯烷基-甲基酯 |
| 英文名:33538 | Barnidipine |
| 別名: | (+)-(3'S,4S)-1-Benzyl-3-pyrrolidinyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C27H29N3O6 |
| 分子量: | 491.54 |
104713-75-9 | |
| InChI: | 1S/C27H29N3O6/c1-17-23(26(31)35-3)25(20-10-7-11-21(14-20)30(33)34)24(18(2)28-17)27(32)36-22-12-13-29(16-22)15-19-8-5-4-6-9-19/h4-11,14,22,25,28H,12-13,15-16H2,1-3H3/t22-,25-/m0/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 巴尼地平(104713-75-9)的用途： 1.鈣拮抗劑。 2.用于高血壓癥，腎性高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 巴尼地平(104713-75-9)的制法： J-硝基苯甲醛和1-芐基-3-乙酰乙酰氧基吡咯烷及2-氨基-2-丁烯酸甲酯，在異丙醇中加熱，得巴尼地平。 巴尼地平(104713-75-9)的藥效學(xué)： 為二氫吡啶類鈣拮抗藥。可舒張血管，增加冠脈流量，使血壓下降，作用強(qiáng)而持久，可持續(xù)24小時(shí)�？诜笪樟己茫�1~6小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值。 本品為強(qiáng)效、長效二氫吡啶類鈣拮抗劑抗高血壓藥。具有較強(qiáng)的抑制鈣離子內(nèi)流，使細(xì)胞中鈣離子減少，從而使血管松弛、擴(kuò)張，降低外周血管阻力而發(fā)揮顯著的降壓作用，其作用強(qiáng)度為尼卡地平的5倍。 巴尼地平(104713-75-9)的藥動(dòng)學(xué)： 口服吸收良好，口服后1~1.6h起效，口服10mg/kg，cMax為3~4.4ng/ml，降壓作用可維持10h以上；分布較廣泛，腎、肝和胃組織中分布濃度較血漿中高，大腦中最低；在肝臟代謝，消除較慢，但在其它器官中消除較快，重復(fù)給藥無蓄積作用，代謝產(chǎn)物由糞排泄。 巴尼地平(104713-75-9)的臨床應(yīng)用： 用于輕、中、重度高血壓的治療，與β-阻滯劑抗類高血壓藥或利尿藥合用可增強(qiáng)療效。 巴尼地平(104713-75-9)的毒副作用： 本品毒副作用小，有良好的耐受性，較常見的不良反應(yīng)有面紅、頭痛、心悸及輕微的低血壓和脈搏加快等。 巴尼地平(104713-75-9)的適應(yīng)癥： 高血壓。 用法用量：口服：5~15mg/次，1次/d。 制劑與規(guī)格：每粒膠囊含本品 5、10、15mg三種規(guī)格。 巴尼地平(104713-75-9)的禁用慎用： 患有嚴(yán)重肝功能障礙者用藥應(yīng)慎重。老年患者不宜過分降低血壓，給藥應(yīng)從低劑量開始，并應(yīng)在小心監(jiān)護(hù)下服用。 孕婦或可能懷孕的婦女不宜服用，因?yàn)橐延袌?bào)導(dǎo)，本品可抑制胎兒生長發(fā)育并可進(jìn)入動(dòng)物的乳汁中。因此，授乳婦女也不宜服用本品，必需服用時(shí)，應(yīng)勸告患者停止授乳。本品對兒童的安全性尚未確定。 巴尼地平(104713-75-9)的不良反應(yīng)： 轉(zhuǎn)氨酶、尿酸、尿素氮和肌酸酐可能升高，發(fā)生這類情況應(yīng)停止用藥。若出現(xiàn)高敏反應(yīng)(紅斑、皮疹或黃疽)應(yīng)停藥。其它可能發(fā)生的不良反應(yīng)，包括惡心、嘔吐、便秘、發(fā)熱、顏面潮紅、心悸、水腫、無力、不適、頭痛、胸部壓迫感、眩暈、耳鳴和血清肌酸磷酸激酶(CRK)升高。 巴尼地平(104713-75-9)的相互作用： 本品與其它抗高血壓藥物并用可使藥效增強(qiáng)。已有報(bào)告，其它鈣拮抗劑如硝苯吡啶可使地高辛的血漿濃度升高。還有報(bào)告，這類藥物與西咪替丁伍用可導(dǎo)致藥效增強(qiáng)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對甲氧基苯乙酮 對甲氧基苯甲酰氯 對甲氧基苯甲酸 對二甲胺基苯甲醛,對-二甲胺基苯甲醛 對硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對硝基苯乙酮 對苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對苯二胺 對硝基苯乙醇 異氰酸對硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
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