| CAS Number:105979-17-7 基本信息 | |
| 中文名:26571 | 貝尼地平; (+/-)-(R*)-3-((R*)-1-芐基-3-哌啶基)-5-甲基-1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲? |
| 英文名:6747 | Benidipine |
| 別名: | (R,R)-(+/-)-2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-Dihydro-3,5-pyridine-dicarboxylic acid methyl-1-benzyl-3-piperidyl-ester |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C28H31N3O6 |
| 分子量: | 505.56 |
105979-17-7 | |
| InChI: | 1S/C28H31N3O6/c1-17-24(27(32)33)26(21-11-7-12-22(15-21)31(35)36)25(18(2)29-17)28(34)37-23-13-8-14-30(19(23)3)16-20-9-5-4-6-10-20/h4-7,9-12,15,19,23,26,29H,8,13-14,16H2,1-3H3,(H,32,33)/t19-,23-,26?/m1/s1 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 用其鹽酸治療原發(fā)性高血壓 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 貝尼地平(105979-17-7)的生產(chǎn)方法： 1.酰氯法。2.5g(—)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-l，4-二氫吡啶-3，5-二羧酸單甲酯(Ⅰ)和0.57ml氯化亞砜，在二氯甲烷-二甲基甲酰胺中反應(yīng)，得酰氯(Ⅱ)。(Ⅱ)和1.51g(+)-1-芐基-3-羥基哌啶反應(yīng)2h，酸化后得2.72g(+)-α-貝尼地平鹽酸鹽。同樣可得(—)-貝尼地平鹽酸鹽。 2.常法環(huán)合。把側(cè)鏈做成相應(yīng)的乙酰乙酸酯(Ⅲ)。再將(Ⅲ)和3-硝基苯甲醛及3-氨基丁烯酸甲酯，在異丙醇中加熱，環(huán)合生成貝尼地平。 貝尼地平(105979-17-7)的藥理： 為第二代二氫吡啶類鈣拮抗藥，具有L型、N型和T型三亞型通道阻滯作用。具有獨(dú)特的藥理作用�？墒鎻堁埽芙档脱獕汉驮黾庸诿}流量，作用比硝苯地平強(qiáng)。口眼后吸收迅速，但生物利用度較低，僅10%左右在肝代謝。 貝尼地平(105979-17-7)的適應(yīng)癥： 本品用于治療高血壓和心絞痛。 貝尼地平(105979-17-7)的藥效學(xué)和降壓機(jī)制： 貝尼地平通過阻斷L型通道達(dá)到降壓、抗心絞痛的作用，以“膜途徑”的作用方式，顯示出其起效平緩且作用持續(xù)的降低血壓的特性。貝尼地平與細(xì)胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結(jié)合部位相結(jié)合，抑制鈣內(nèi)流，從而擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈和外周血管。 通過阻斷T型通道達(dá)到保護(hù)腎臟。已經(jīng)知道L型通道只存在腎臟入球小動(dòng)脈而不存在出球小動(dòng)脈，但是出球小動(dòng)脈存在T型鈣通道。貝尼地平能有部分阻滯T型通道作用。 用藥后心率不會(huì)增加是因?yàn)閷?duì)N型通道的阻滯達(dá)到降低反射性交感神經(jīng)興奮。 貝尼地平(105979-17-7)的用法用量： 口服：1日1次，每次2~4mg，早飯后服�？砂葱枰隽恐�1日1次8mg。 片劑，每片2mg、4mg或8mg�？梢耘浜蠎覊嘿N，李氏藥貼，羅布麻使用。 貝尼地平(105979-17-7)的禁用慎用： 嚴(yán)重肝功能不全者慎用，心源性休克者禁用，孕婦禁用。 貝尼地平(105979-17-7)的不良反應(yīng)： 不良反應(yīng)與馬尼地平相似。偶見有肝功能或腎功能異常、白細(xì)胞減少等。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-硝基氯苯 4-硝基苯胺 4-硝基苯酚 對(duì)甲氧基苯乙酮 對(duì)甲氧基苯甲酰氯 對(duì)甲氧基苯甲酸 對(duì)二甲胺基苯甲醛,對(duì)-二甲胺基苯甲醛 對(duì)硝基溴化芐 1-(氯甲基)-4-硝基苯 N-甲基對(duì)硝基苯胺 4-硝基苯肼 4-硝基苯甲醚 對(duì)硝基苯乙酮 對(duì)苯二甲酰氯 N,N,N',N'-四甲基對(duì)苯二胺 對(duì)硝基苯乙醇 異氰酸對(duì)硝基苯 4,4'-二苯乙烯二羧酸 4,4'-二硝基二苯二硫醚 噴他脒 N,N-二乙基乙二胺 二乙氨基乙醇 2-二乙氨基乙硫醇 溴化芐 乙基苯 苯乙烯 4-乙烯基吡啶 芐基氯 芐胺 苯甲腈 | |
聯(lián)系我時(shí)，請(qǐng)說是在愛化學(xué)看到的，謝謝!
