| CAS Number:114798-26-4 基本信息 | |
| 中文名:36107 | 洛沙坦; 2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-)聯(lián)苯基-4-]甲基]咪唑 |
| 英文名:16283 | Losartan |
| 別名: | 2-Butyl-4-chloro-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]imidazole-5- methanol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H23ClN6O |
| 分子量: | 422.91 |
114798-26-4 | |
| InChI: | 1S/C22H23ClN6O/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3,(H,25,26,27,28) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 白色至類白色粉末。含量:≥98.0-102.0PH值:7.4-9.5(1水溶液)干燥失重:≤0.4重金屬:≤20ppm |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R36/37/38:對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 血管緊張素II拮抗劑 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 氯沙坦(114798-26-4)的生產(chǎn)方法: 2-丁基-4-氯-5-羥甲基咪唑(I)和甲醇鈉的甲醇溶液攪拌0.5h后,生成的鈉鹽再和4’-溴甲基-2-氰基聯(lián)苯(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中攪拌過夜,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)通過二步反應(yīng)轉(zhuǎn)化為化合物(Ⅳ)。(Ⅳ)和疊氮鈉在含氯化銨的二甲基甲酰胺中,在100℃下攪拌2天,再在120℃下攪拌11天,得到化合物(V)。最后酸性水解得到氯沙坦。 氯沙坦(114798-26-4)的概述: 科素亞是第一個(gè)血管緊張素II受體拮抗劑(AIIA)類的抗高血壓藥物?扑貋喣軌蜃钄嘌芫o張素II,這是體內(nèi)調(diào)節(jié)血壓的關(guān)鍵性激素。 體內(nèi)腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)被腎臟釋放的腎素激活。腎素能夠分解來源于肝臟的一種叫做血管緊張素原的蛋白,分解后的產(chǎn)物就是血管緊張素I。雖然血管緊張素I本身沒有什么生物活性,但它卻是血管緊張素II的前體,而血管緊張素II對(duì)于血管、心臟和體內(nèi)其他組織具有一系列生物活性。AIIA類藥物如科素亞能夠阻斷血管緊張素受體(AT1),避免血管緊張素II結(jié)合到受體上,最終達(dá)到防止血管收縮的目的。 科素亞每天一次,通常劑量為50mg。類似產(chǎn)品海捷亞是科素亞與小劑量利尿劑(氫氯噻嗪)的組合,也可用來治療高血壓。單用科素亞治療不能適當(dāng)控制血壓的患者,可以嘗試用海捷亞(氯沙坦50mg/氫氯噻嗪12.5mg)治療。 與其他抗高血壓藥物相比,科素亞和海捷亞的主要優(yōu)勢(shì)是其良好的耐受性,副作用低。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 呋喃 四氫噻吩 噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸 二叔丁基過氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮 丁二酸 馬來酸 富馬酸 四甲基乙二胺 乙酸異丁酯 N,N'-亞甲基雙丙烯酰胺 肉豆蔻酸異丙酯 N,N'-乙撐雙硬脂酰胺 己二酸二正己酯 癸酸乙酯 癸二酸二乙酯 2-庚酮 山梨酸 甲酸異戊酯 亞硝酸異戊酯 吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷 溴戊烷 正己烷 1,4-二氯丁烷 反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷 | |