| CAS Number:118288-08-7 基本信息 | |
| 中文名:33874 | 拉呋替丁; (+/-)-2-[(2-呋喃基甲基)亞硫酰]-N-[4-[4-(1-哌啶基甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺 |
| 英文名:14050 | Lafutidine |
| 別名: | N-(4-(4-piperidinylmethyl)pyridyl-2-oxy)butenyl-2-(furfurylsulfinyl)acetamide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H29N3O4S |
| 分子量: | 431.55 |
118288-08-7 | |
| InChI: | 1S/C22H29N3O4S/c26-12-2-1-5-20(30(28)16-19-4-3-13-29-19)22(27)25-21-15-18(8-11-24-21)14-17-6-9-23-10-7-17/h1,3-5,8,11,13,15,17,20,23,26H,2,6-7,9-10,12,14,16H2,(H,24,25,27) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 本品為白色至微黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微有氣味，味苦。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 拉呋替丁(118288-08-7)的用途： 為強(qiáng)效、長(zhǎng)效的第二代組胺H2受體拮抗劑，具有獨(dú)特的胃保護(hù)作用。 主要用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍和急或慢性胃炎。 詳情請(qǐng)看 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 拉呋替丁(118288-08-7)的制法： 氫化鈉懸浮于四氫呋喃中，在室溫滴加(Z)-4-四氫吡喃氧基-2-丁烯醇的四氫呋喃溶液，攪拌20min。依次加入2-氯-4-哌啶基甲基吡啶和二甲基甲酰胺，攪拌16h。蒸出溶劑，加入氯仿，用lmol/L鹽酸提取。提取液用無(wú)水碳酸鉀堿化，用氯仿提取。提取液用鹽水洗，干燥，濃縮，得(Z)-4-哌啶基甲基-2-(4-四氫吡喃氧基-2-丁烯-氧基)吡啶。該化合物溶于甲醇，在冰浴冷卻下，加入對(duì)甲苯磺酸單水合物，攪拌2h。用飽和碳酸氫鈉溶液堿化，濃縮，用乙酸乙酯提取。提取液用鹽水洗，干燥，濃縮。剩余物用硅膠柱層析，得(Z)4-[4-(哌啶基甲基)吡啶-2-氧基]-2-丁烯醇。該化合物和三乙胺溶于甲苯，在冰浴冷卻下滴加甲磺酰氯的甲苯溶液，攪拌1h。濾去不溶物，并用甲苯洗，洗液和濾液合并備用。2-呋喃甲基亞磺�；阴０啡苡诩妆�，在室溫加入叔丁氧鉀，攪拌1h。在室溫滴加上述得到的備用溶液，攪拌3h。用水洗3次后再用鹽水洗，干燥，濃縮。剩余物硅膠柱層析，得產(chǎn)物。 拉呋替丁(118288-08-7)的作用機(jī)制： 藥理研究表明，本品為高效、長(zhǎng)效H2受體拮抗劑，對(duì)胃酸分泌具有明顯的抑制作用，能抑制組胺、五肽胃泌。 素、食物等引起的胃酸分泌。本品具有胃粘膜保護(hù)作用，能劑量依賴(lài)性抑制多種實(shí)驗(yàn)動(dòng)物潰瘍模型潰瘍的形成。 促進(jìn)潰瘍愈合，緩解癥狀，預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)。 拉呋替丁(118288-08-7)的藥理藥代： 健康男性志愿者空腹單次口服拉呋替丁10mg時(shí)，Tmax為0.8±0.1小時(shí)，Cmax為174±20ng/ml，T1/2β為3.30±0.39小時(shí)，AUC0-24hr為793±85ng·hr/ml。進(jìn)食狀態(tài)下Tmax明顯延長(zhǎng)，但進(jìn)食對(duì)Cmax、AUC和生物利用度沒(méi)有影響。空腹時(shí)口服拉呋替丁10mg，給藥24小時(shí)內(nèi)原形藥物、代謝物M-4、M-7及M-9的尿中排泄率分別為10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中總排泄率為給藥量的20%。體外研究中，拉呋替丁主要通過(guò)細(xì)胞色素P450同功酶代謝，代謝物M-4及M-9的生成與CYP3A4的參與有關(guān)，代謝物M-7的生成與CYP3A4和CYP2D6的參與有關(guān)。在濃度為3μg/ml時(shí)，人血漿蛋白結(jié)合率為88.0±1.2%。 透析患者：透析患者與健康成人相比，其非透析時(shí)血中原形藥物Cmax升高2倍，T1/2約延長(zhǎng)2倍，AUC增加3倍。經(jīng)血液透析，拉呋替丁被清除7～18%。 詳情請(qǐng)看 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 呋喃 四氫噻吩 噻吩 2,5-二甲基-2,5-己二醇 1,2-乙二磺酸 二叔丁基過(guò)氧化物 5-甲基-2-己酮 2,5-己二酮 丁二酸 馬來(lái)酸 富馬酸 四甲基乙二胺 乙酸異丁酯 N,N'-亞甲基雙丙烯酰胺 肉豆蔻酸異丙酯 N,N'-乙撐雙硬脂酰胺 己二酸二正己酯 癸酸乙酯 癸二酸二乙酯 2-庚酮 山梨酸 甲酸異戊酯 亞硝酸異戊酯 吡啶硼烷 1,4-二溴丁烷 溴戊烷 正己烷 1,4-二氯丁烷 反式-1,4-二氯-2-丁烯 1-氨基戊烷 | |
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