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CAS號(hào)查詢

119302-91-9

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.119302-91-9

119302-91-9  羅庫溴銨

CAS Number:119302-91-9 基本信息
中文名:81436 羅庫溴銨
英文名:61613 Rocuronium bromide
別名: [3-Hydroxy-10,13-dimethyl-2-morpholin-4-yl-16-(1-prop-2-enyl-2,3,4,5-tetrahydropyrrol-1-yl)-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate bromide
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:119302-91-9_羅庫溴銨的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:119302-91-9_羅庫溴銨的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C32H53N2O4.Br
分子量: 609.69
119302-91-9
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:羅庫溴銨(119302-91-9)的用途:
    本品為肌肉松弛藥。非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑。用于住院和門診患者全身麻醉和常規(guī)氣管插管時(shí)的輔助用藥,能使手術(shù)和機(jī)械換氣期間骨骼肌肉松弛。
生產(chǎn)方法及其他:1.羅庫溴銨(119302-91-9)的制備方法:
    (2α,3α,5α,16α,17β)-2,3,16,17-二環(huán)氧雄甾-17-乙酸酯(Ⅰ)和四氫吡咯溶液回流1h,得到的17-酮(Ⅱ)和硼氫化鈉,在甲醇中攪拌,還原得到化合物(Ⅲ)。和嗎啡水溶液回流3d,得到化合物(Ⅳ)。部分乙;俸拖┍宸磻(yīng),即得產(chǎn)物。

2.藥理作用:
    羅庫溴銨是一個(gè)非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑,結(jié)構(gòu)上與vecuronium和潘侃朗寧(pancuronium)相似。與其它非去極化藥物一樣,它競爭性地與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢突觸上的膽堿能受體結(jié)合,以拮抗乙酰膽堿的作用。 去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑琥珀酰膽堿(scoline)由于其起效快,作用時(shí)間短而被廣泛地用于氣管內(nèi)插管,然而它會(huì)產(chǎn)生大量不良反應(yīng),甚至?xí)a(chǎn)生嚴(yán)重的并發(fā)癥(例如,惡性高熱、高血導(dǎo)致心律失常)。非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑比琥珀酰膽堿安全,但起效慢,作用時(shí)間長,在某些應(yīng)用方面存在著缺點(diǎn)。 羅庫溴銨作用快,并存在劑量依賴性。在非去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑中,本品起效最快,一般在靜脈注射60秒鐘后就能為插管提供極好的條件。這種起效時(shí)間與琥珀酰膽堿相似或稍長一些,但是比vecuronium、卡肌寧(tracrium)和化米哇庫銨(mivacron)快2倍。因此在進(jìn)行快速氣管內(nèi)插管時(shí),本品可以替代琥珀酰膽堿。然而,琥珀酰膽堿持續(xù)時(shí)間短(通常不到10min),而本品至少持續(xù)30min,這方面與vecuronium和卡肌寧相似。 將本品離子透入蛙胸肌可測出其對(duì)神經(jīng)肌肉終板的作用。 本品對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終端的抑制作用與其它肌肉松弛劑相比,本品對(duì)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終端的抑制作用比d-氯筒箭毒和泮庫溴胺弱,但與維庫溴胺相似。靜脈麻醉藥不影響本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用,也不影響作用時(shí)程。

3.適應(yīng)癥:
    作為全身麻醉的輔助劑進(jìn)行常規(guī)的氣管內(nèi)插管,并使骨骼肌在手術(shù)或機(jī)械呼吸時(shí)放松,以便于手術(shù)操作及提高機(jī)體的氣體交換。適用于全身麻醉、使骨骼肌松弛和氣管內(nèi)插管。

4.用法用量:
    本品是靜脈給藥,對(duì)于氣管插管的起始劑量是0.6mg/kg?刹骞艿纳窠(jīng)肌阻斷時(shí)間為0.4~6min,平均為1min。按0.6~1.2mg/kg的劑量給藥,在2min內(nèi),就會(huì)為插管提供極好或較好的條件。本品的臨床維持劑量為0.1mg/kg、0.15mg/kg和0.2mg/kg。從給予插管劑量,病人自發(fā)呼吸恢復(fù)后,方可開始使用0.01~0.012mg/(kg.min),的滴注量給藥。本品的給藥要個(gè)體化,在臨床試驗(yàn)中,滴注的速度范圍是0.004~0.016mg/(kg.min)。每個(gè)病人給藥劑量要考慮到手術(shù)持續(xù)時(shí)間和其它藥物的相互作用以及病人的狀況,并對(duì)其進(jìn)行適當(dāng)?shù)纳窠?jīng)肌監(jiān)測。 成年人不管手術(shù)長短都可采用0.6mg/kg的劑量。如果是持續(xù)滴注,先給予0.6mg/kg,然后按0.3~0.6mg(kg.h)的速度給藥以維持神經(jīng)肌阻斷作用,但要對(duì)阻斷進(jìn)行監(jiān)測。 兒童在氟烷麻醉的情況下與成年人一樣敏感,但起效快。 老年人對(duì)本品的敏感性與成年人相似,但作用的持續(xù)時(shí)間長。

5.不良反應(yīng):
    本品對(duì)心血管系統(tǒng)無明顯影響,也無體內(nèi)組胺釋放,未見到反復(fù)給藥后的明顯蓄積作用,因而本品是安全有效、作用迅速的神經(jīng)肌肉阻斷藥。由于本品對(duì)生育影響未見報(bào)道,所以孕婦暫時(shí)不能使用。

6.羅庫溴銨(119302-91-9)的注意事項(xiàng):
    在臨床試驗(yàn)中,本品耐受性極好,只有少于1%的病人出現(xiàn)了不良反應(yīng)。然而,和其它神經(jīng)肌肉阻斷劑一樣,在使用時(shí)必須注意。本品可能會(huì)引起肺高壓,心臟瓣膜病的病人要謹(jǐn)慎。另外有神經(jīng)肌疾病(例如:重癥肌無力,肌無力綜合征)和應(yīng)用其它延長神經(jīng)肌肉阻斷作用藥物(例如:氨基糖甙類抗生素、萬古霉素、鋰、普魯卡因銨、奎尼丁、鹽、局部麻醉藥、吸入性麻醉劑( 例如安氟醚和異氟醚)的病人也要慎用。安氟醚(ethrane)和異氟醚(forane)也許會(huì)延長本品的作用時(shí)間。緩慢滴注卡馬西平和苯妥英鈉能減短本品神經(jīng)肌阻斷時(shí)間。事先琥珀酰膽堿給藥會(huì)增強(qiáng)本品的作用,所以直至琥珀酰膽堿作用消失后才可使用本品。 本品主要在肝臟排泄,因此有肝臟疾病的病人要慎用。腎臟對(duì)本品的排泄作用很小,因此腎功能不全病人用藥可按常規(guī)量。 如果使用過量,病人須進(jìn)行人工呼吸直至正常的神經(jīng)肌功能恢復(fù)。新斯的明(prostigmin)、騰喜龍(tensilon)可加速恢復(fù)。 本品可以和5%的葡萄糖注射液或乳ringer's溶液相混合。本品呈酸性不能和堿性溶液相混(例如,巴比妥液)于同一注射器中,也不能在靜滴時(shí)通過同一導(dǎo)管同時(shí)滴注。 只有在必須使用的情況下才對(duì)孕婦和哺乳期婦女使用。進(jìn)行人工呼吸直到恢復(fù)自發(fā)的呼吸。劑量超過0.9mg/kg會(huì)使心率增快,從而可拮抗其它麻醉劑造成的心博緩慢。肝膽疾病、腎衰、血循環(huán)時(shí)間過長、體溫過低和神經(jīng)肌疾病都影響本品的效果。在應(yīng)用本品前應(yīng)糾正嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂,血液ph值改變或脫水。在應(yīng)用本品恢復(fù)后,24h內(nèi)不要駕車或進(jìn)行機(jī)械操作。 氨基糖甙類抗生素和丁二酰二膽堿會(huì)影響本品的效果。
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