| CAS Number:120210-48-2 基本信息 | |
| 中文名:57140 | 替尼達普; 5-氯-2,3-二氫-2-氧代-3-(2-噻吩羰基)-1H-吲哚-1-甲酰胺 |
| 英文名:37316 | 1H-Indole-1-carboxamide,5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (3Z)- |
| 別名: | 1H-Indole-1-carboxamide,5-chloro-2,3-dihydro-3-(hydroxy-2-thienylmethylene)-2-oxo-, (Z)-; CP 66248; Tenidap |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C14H9ClN2O3S |
| 分子量: | 320.751 |
120210-48-2 | |
| InChI: | 1S\/C14H9ClN2O3S\/c15-7-3-4-9-8(6-7)11(13(19)17(9)14(16)20)12(18)10-2-1-5-21-10\/h1-6,19H,(H2,16,20) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 替尼達普 （120210-48-2）的性狀： 1.從乙酸得蓬松而黃色的結(jié)晶，熔點230℃（分解）； 2.替尼達普鈉（Tenidap Sodium）：C14H8ClN2NaO2S3。從甲醇-異丙醇結(jié)晶，熔點237～238℃。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 替尼達普 （120210-48-2）是非甾體消炎藥。為環(huán)氧酶和脂氧酶的良好抑制劑。用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 替尼達普 （120210-48-2）的生產(chǎn)方法： ①水合氯醛、水、無水硫酸鈉和對氯苯胺混合，溶于3mol/L鹽酸及20%鹽酸羥胺溶液，逐漸加熱至沸。冷至室溫，濾集固體，無水乙醇重結(jié)晶，得化合物（Ⅰ），收率95.5%。 ②在50℃，化合物（Ⅰ）緩慢溶于濃硫酸，保持溫度為60～70℃。升至80℃保溫。冷至30℃，傾入水中水解。濾集固體，冷水洗至中性，100℃烘干，得化合物（Ⅱ），收率93.6%。 ③化合物（Ⅱ）、氫氧化鉀、聚乙二醇400和80%水合肼混合，緩慢升至110℃，并保溫。蒸盡水，升至180℃，保溫至無氮氣放出。冷至室溫，用10%鹽酸調(diào)至pH值1，用乙醚提取。提取液干燥，過濾，濃縮，空氣中干燥得化合物（Ⅲ），收率63.8%。 ④化合物（Ⅲ）、甲苯和吡啶混合，在室溫下滴加氯甲酸甲酯。加畢，攪拌。通氮氣趕出剩余的氯甲酸甲酯，減壓回收甲苯。殘物水洗，過濾得固體。加入甲醇，通氨氣，在30～38℃反應(yīng)。減壓蒸出甲醇，加乙醇重結(jié)晶，得白色鬲體的化合物（Ⅳ），收率79.8%。 ⑤化合物（Ⅳ）、二甲基甲酰胺和N甲基嗎啉混合，緩慢滴加噻吩甲酰氯的二甲基甲酰胺溶液。加畢，攪拌。濃縮，殘物水洗，再5%碳酸氫鈉溶液洗。過濾，用丙酮重結(jié)晶，得白色結(jié)晶的 替尼達普 （120210-48-2），收率85%，熔點223～224℃（分解）。 2.（1）作用機制與療效： Tenidap能強力抑制環(huán)氧合酶同功酶的活性減少PGE2合白三烯的產(chǎn)；抑制單核中性粒和巨噬細胞釋放IL-1IL-6TNF-a和膠原酶等致炎因子刺激軟骨細胞表達TIMPmRNA而抑制MMPs的產(chǎn)；抑制肝細胞合成急性期蛋白迅速持久降低CRP和血沉并降低血清淀粉樣蛋白A等從而具有抗炎作用抑制類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎滑膜炎的發(fā)和發(fā)展與瑞得加雙氯滅痛和HCQ或炎痛喜康等聯(lián)合用藥比但用更為有效。 （2）用藥方法 口服500mg一日2～3次或12～15mg/kg/d。 （3）副作用及其防治 常見副作用由食欲減退胃腸道適惡心嘔吐蛋白尿等減量或停藥后消失。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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