| CAS Number:12650-69-0 基本信息 | |
| 中文名:49749 | 莫匹羅星 |
| 英文名:29925 | Mupirocin |
| 別名: | 5,9-Anhydro-2,3,4,8-tetradeoxy-8-[[3-(2-hydroxy-1-methylpropyl)oxiranyl]methyl]-3-methyl-[2E,8[2S,3S(1S,2S)]]-L-talonon-2-enonic acid 8-carboxyoctyl ester |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C26H44O9 |
| 分子量: | 500.62 |
12650-69-0 | |
| EINECS登錄號: | None |
| InChI: | 1S/C26H44O9/c1-16(13-23(30)33-11-9-7-5-4-6-8-10-22(28)29)12-20-25(32)24(31)19(15-34-20)14-21-26(35-21)17(2)18(3)27/h13,17-21,24-27,31-32H,4-12,14-15H2,1-3H3,(H,28,29)/b16-13+/t17-,18-,19-,20-,21-,24+,25-,26-/m0/s1 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S2：存放在兒童接觸不到的地方。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 莫匹羅星 （12650-69-0）用于急性原發(fā)性皮膚細(xì)菌感染，如毛囊炎、膿皰病。為局部用抗生素。通過可逆地結(jié)合于異亮氨酸轉(zhuǎn)移RNA合成酶，阻止異亮氨酸參入，從而使細(xì)胞內(nèi)含異亮氨酸的所有蛋白質(zhì)的合成停止。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 莫匹羅星 （12650-69-0）的制備方法： 由熒光假單胞菌產(chǎn)生的一類物質(zhì)，包括假單胞菌酸A、B、C、D，莫匹羅星即其中的主要代謝物假單胞菌酸A。 規(guī)格：按無水物計(jì)算，每1mg含不少于920μg和不大于1020μg的莫匹羅星（C26H44O9）；pH值應(yīng)在3.5～4.5（飽和水溶液）；水分含量應(yīng)不大于1.0%。 莫匹羅星 （12650-69-0）由葛蘭素史克公司生產(chǎn)，自1993年在中國上市以來，16年間持續(xù)保持高速增長，市場份額也得到快速提升，至今任然是獨(dú)占中國市場。2008年1月18日，SFDA根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局令第10號《處方藥與非處方藥分類管理辦法》（試行）的規(guī)定，按照《關(guān)于開展處方藥與非處方藥轉(zhuǎn)換評價(jià)工作的通知》（國食藥監(jiān)安〔2004〕101號）的要求經(jīng)審定發(fā)布通知本品由處方藥轉(zhuǎn)換為非處方藥。 莫匹羅星 （12650-69-0）是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制劑，而且是唯一上市的細(xì)菌AaRS抑制劑。它可選擇性地使細(xì)菌異亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。這些酶通過催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成對蛋白質(zhì)生物合成起至關(guān)重要的作用。一旦這些酶受到抑制，蛋白質(zhì)的生物合成就被迫終止，必然導(dǎo)致細(xì)菌生長變慢。因此這些酶是抗菌藥物的作用靶位。莫匹羅星為局部外用抗生素，目前國內(nèi)只有進(jìn)口“百多邦”，天津中美史克生產(chǎn)，銷售量在外用皮膚感染中排列為第8位，年增長率為3-14%。 此外，本品不管是在臨床聯(lián)合用藥還是在單獨(dú)使用，都顯示本品優(yōu)越的臨床療效，本品由處方藥轉(zhuǎn)換非處方藥說明本品的臨床優(yōu)勢得到了肯定。 本品在國內(nèi)無專利，市場前景良好，有很大的開發(fā)價(jià)值。本品屬于醫(yī)保藥品，天津中美史克制藥有限公司生產(chǎn)，規(guī)格為5g：0.1g，價(jià)格為13.8元/支。 適應(yīng)癥：革蘭氏陽性球菌引起的皮膚軟組織的感染，如膿皰瘡、癤、毛囊炎等原發(fā)性感染以及濕疹、皮炎、潰瘍、外傷等皮膚病的繼發(fā)感染。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 固藍(lán)BB N,N-二羥乙基苯胺 1-芐氧基-2-甲氧基-4-丙烯基苯 蒽 4-乙氧基-3-甲氧基苯乙酸 藜蘆醛 2-萘磺酸 癸酸環(huán)戊基甲基酯 3,4-二甲氧基苯乙胺 N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛 2-萘氧乙酸 4-乙氧基-3-甲氧基苯甲醛 托品醇 4-氯-2-芐基苯酚 3-甲基苯甲酸乙酯 3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺 2,4-滴丙酸 3-(乙基氨基)-4-甲酚 N-哌嗪甲酸乙酯 alpha-甲基苯甲醇丙酸酯 二苯甲�；淄� 尼泊金乙酯 苯甲酸芐酯 四硫化雙五亞甲基秋蘭姆 二甘醇二苯甲酸酯 胡椒醛 2-甲氧基-5-甲基苯胺 吲哚 嘌呤 5-降冰片烯-2-羧酸 | |
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