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CAS號查詢

130929-57-6

CAS號查詢化工產品 >  CAS No.130929-57-6

130929-57-6  恩他卡朋

CAS Number:130929-57-6 基本信息
中文名:50169 恩他卡朋;
(E)-2-氰基-3-(3,4二羥基-5-硝基苯)-N,N二乙基丙烯酰胺
英文名:30346 Entacapone
別名: 2-Cyano-3-(5-dihydroxyamino-3,4-dioxo-1-cyclohexa-1,5-dienyl)-N,N-diethyl-prop-2-enamide
分子結構:
  • CAS:130929-57-6_恩他卡朋的分子結構
  • CAS:130929-57-6_恩他卡朋的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C14H15N3O5
分子量: 305.29
130929-57-6
InChI: 1S/C14H15N3O5/c1-3-16(4-2)14(20)10(8-15)5-9-6-11(17(21)22)13(19)12(18)7-9/h5-7,21-22H,3-4H2,1-2H3
其他信息
產品應用:恩他卡朋(130929-57-6)的用途:
    該藥為COMT抑制劑,用于治療帕森病。
生產方法及其他:1.恩他卡朋(130929-57-6)的生產方法:
    1.83g3,4-二羥基-5-硝基苯甲醛和1.5gN,N-二乙基氰基乙酰胺和催化量的哌啶乙酸鹽溶于40mL干燥乙醇中,攪拌過夜,得2.23g粗品,收率73%,熔點153~156℃。

    在90℃下加熱,將3.0kg粗品溶于含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙(或甲酸)中。緩慢冷卻到20℃,并在此溫度攪拌20h,然后在15℃攪拌6h。過濾收集析出的結晶,先小心地用冷的(4℃)1L甲苯-乙酸(1:1體積比)的混合液洗,再用1L的冷甲洗。在真空和45℃下干燥,得2.4kg結晶性的純的恩他卡朋(130929-57-6),收率80%,熔點162~163℃。

2.藥理作用:
  本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶(COMT)抑制劑,它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑,與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴(3-OMD),這使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了腦內可利用的左旋多巴總量,這種作用已在臨床試驗中得到證實。臨床試驗顯示,左旋多巴加用本品可延長"開"的時間達16%,縮短"關"的時間達24%。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關,而體現(xiàn)了COMT抑制作用的可逆性。

3.恩他卡朋(130929-57-6)的注意事項:
  Entacapone不建議和非選擇性MAO抑制劑并用,例如:phenelazine、tranylcypromine。
 
  或是經COMT代謝的藥物,例如:isoproterenol、epinephrine、norepinephrine、dopamine、dobutamine、methyldopa、apomorphine等藥物,一旦并用易引起心跳加快、心律不整、血壓改變等不良反應。

  妊娠及授乳婦女不建議使用entacapone。

  肝功能不佳的患者其藥物代謝較慢須小心使用。

4.恩他卡朋(130929-57-6)的常見副作用:
  Entacapone引起的副作用主要和dopaminergic作用增加有關,當臨床使用發(fā)現(xiàn)上述副作用時,調降levodopa的劑量約10~15%時可有效改善,常見的有:
    (1)dyskinesia(50~60%);
    (2)幻覺(1~14%);
    (3)暈眩(10~25%)等神經方面障礙。

    而非改變COMT抑制劑,因這些副作用主要來自于levodopa,COMT抑制劑只是使levodopa的作用時間延長。其余副作用包括:
    (1)尿液顏色呈現(xiàn)紅棕色(11~40%,一旦停用后顏色漸會消失);
    (2)腹痛(6%);
    (3)腹瀉(10%)。
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