| CAS Number:137862-53-4 基本信息 | |
| 中文名:58037 | 纈沙坦; N-(1-戊�；�)-N-[4-[2-(1H-四氮唑-5-基)苯基]芐基]-L-纈氨酸 |
| 英文名:38213 | Valsartan |
| 別名: | 3-Methyl-2-[pentanoyl-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]amino]-butanoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C24H29N5O3 |
| 分子量: | 435.52 |
137862-53-4 | |
| InChI: | 1S/C24H29N5O3/c1-4-5-10-21(30)29(22(16(2)3)24(31)32)15-17-11-13-18(14-12-17)19-8-6-7-9-20(19)23-25-27-28-26-23/h6-9,11-14,16,22H,4-5,10,15H2,1-3H3,(H,31,32)(H,25,26,27,28)/t22-/m0/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 116-117ºC |
| 性質(zhì)描述: | 白色粉末，熔點(diǎn)116-117oC |
| 安全信息 | |
| 安全說(shuō)明: | S26：萬(wàn)一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。 S37/39：使用合適的手套和防護(hù)眼鏡或者面罩。 |
| 危險(xiǎn)類(lèi)別碼: | R36/37/38：對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 纈沙坦(137862-53-4)的用途： 抗高血壓藥物。 非肽血管緊張素ⅡAT1-受體拮抗劑。 用于治療高血壓。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 纈沙坦(137862-53-4)的生產(chǎn)方法： 2'-氰基聯(lián)苯-4-醛(I)和L-纈氨酸甲酯進(jìn)行還原胺化，得到的化合物(Ⅱ)再用戊酰氯進(jìn)行�；�，層析后得到化合物(II)。然后和Bu3SnN3進(jìn)行反應(yīng)，引入四唑，再水解即得產(chǎn)物。 纈沙坦(137862-53-4)的藥動(dòng)學(xué)： 口服吸收快，2h達(dá)峰值，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別小于1h和6~7h，重復(fù)或qd給藥動(dòng)力學(xué)沒(méi)有改變，藥物在體內(nèi)無(wú)蓄積。平均藥物體內(nèi)總量以曲線(xiàn)下面積AUC表示，其增加大小與測(cè)定范圍內(nèi)的劑量成正比。單劑量靜注后，人的穩(wěn)態(tài)分布容積約為17L，血漿清除率為2.2L/h。靜注時(shí)30%，口服時(shí)10%的藥物以原形從尿排出，其余從膽汁排出。配合李氏降壓貼一起使用后，代文的吸收減少46%。低血藥濃度阻礙了對(duì)外源性血管緊張素Ⅱ的反應(yīng)。因此，進(jìn)食并未顯著影響這一藥效學(xué)效應(yīng)，代文的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡的影響。 纈沙坦(137862-53-4)的適應(yīng)癥： 抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。 纈沙坦(137862-53-4)的不良反應(yīng)： 2316例代文(Diovan)患者經(jīng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)表明，本藥物的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安 慰劑組相似。 所列為10次安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的結(jié)果，代文(Diovan)的劑量為10mg~320mg，治療時(shí)間最長(zhǎng)為12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療期限無(wú)關(guān)，因此將服用不同劑量患者的情況合并統(tǒng)計(jì)。結(jié)果表明不良反應(yīng)發(fā)生率與性別、年齡或種族無(wú)關(guān)。無(wú)論與所用試驗(yàn)藥物有無(wú)因果關(guān)其它發(fā)生率小于1%的不良反應(yīng)有：水腫、虛弱無(wú)力、失眠、皮疹、性欲減退、眩暈。服用代文(Diovan)與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和 1.6%。在臨床對(duì)照試驗(yàn)中，服用代文(Diovan)的患者發(fā)生明顯的血肌酐，血鉀和總膽紅素升高者分別服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。 纈沙坦(137862-53-4)的相互作用： 臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本藥與下列藥物間存在有臨床意義的相互作用： 西咪替丁、華法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由于代文(Diovan)基本不被代謝，所以它與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的誘導(dǎo)劑或抑制劑通常不會(huì)發(fā)生有臨床意義的相互作用。盡管纈沙坦(Valsartan)與血漿蛋白結(jié)合率高，但體外實(shí)驗(yàn)表明本藥與其它血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，如雙氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和華法林之間無(wú)血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。 與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、鉀制劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。如必須同時(shí)服用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。 纈沙坦(137862-53-4)的用法用量： 代文(Diovan)的推薦劑量為80mg，每日一次,與種族、年齡或性別無(wú)關(guān)。抗高血壓作用通常在服藥2周內(nèi)出現(xiàn),4周時(shí)達(dá)到最大療效。對(duì)血壓控制不滿(mǎn)意的病人，每日用量可增至160mg，或加用利尿劑。對(duì)腎功能不全患者或無(wú)膽管源性及膽汁瘀積型肝功能不全患者無(wú)需調(diào)節(jié)劑量。代文(Diovan)可與其它抗高血壓藥合用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,8-萘內(nèi)酰亞胺 1-萘胺-4-磺酸鈉 1-萘磺酸鈉鹽 1,4-萘醌 5-氯-8-羥基喹啉 2-(4-氨基苯基)-6-甲基苯并噻唑-7-磺酸 茜素紅 1-氨基-8-萘酚-4,6-二磺酸 氯碘羥喹 亞硫酸氫鈉甲萘醌 核黃素磷酸鈉 鹽酸硫利達(dá)嗪 帕莫酸 原阿片堿 奎寧 地舍平 蒽醌-2-磺酸鈉 2-氯蒽醌 酞酸二甲酯 2,6-二氨基蒽醌 鄰苯二甲酸二烯丙酯 2-萘胺-4,8-二磺酸 N-乙酰神經(jīng)氨酸 五氯酚鈉 2,2'-羥基-4-甲氧基二苯甲酮 2,2'-二羥基-4,4'-二甲氧基二苯甲酮 2,2',4,4'-四羥基二苯甲酮 2,4-二羥二苯甲酮 紫外線(xiàn)吸收劑UV-9 2-甲基二苯甲酮 | |
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