| CAS Number:148553-50-8 基本信息 | |
| 中文名:41442 | 普瑞巴林; (3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸 |
| 英文名:21618 | Pregabalin |
| 別名: | 3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C8H17NO2 |
| 分子量: | 159.23 |
148553-50-8 | |
| InChI: | 1S/C8H17NO2/c1-6(2)3-7(5-9)4-8(10)11/h6-7H,3-5,9H2,1-2H3,(H,10,11) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 白色結(jié)晶狀粉末，[a]+10.5o(H2OC=1.001)，熔點(diǎn)184-186℃ |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 用來生產(chǎn)普瑞巴林藥品。普瑞巴林成品藥是一種新型抗癲癇藥，用于治療外周神經(jīng)痛，或輔助治療部分性癲癇發(fā)作。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.異丁加巴(148553-50-8)的生產(chǎn)方法： 3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氫氧化鋰一水合物溶于四氫呋喃和水中，在室溫劇烈攪拌4h。用3mol/L鹽酸酸化至pH為2，用乙酸乙酯提取。提取液合并，干燥，減壓濃縮。剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。過濾收集沉淀，干燥，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁銨鹽。該銨鹽和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇，在27～33℃和0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。加到氫氧化鉀水溶液中，減壓濃縮。加入鎳A-7000催化劑，在0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。過濾，濾餅用甲醇洗，濾液和洗滌合并，減壓蒸出甲醇，加入異丙醇。加熱至65℃，加入冰乙酸，加熱至73℃。急冷至50℃，再緩慢冷至室溫。冷至0～5℃，保持3.5h。過濾，濾餅用異丙醇洗，干燥，得異丁加巴(148553-50-8)。2.藥理藥效： 該藥是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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