| CAS Number:159989-64-7 基本信息 | |
| 英文名:83496 | - |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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159989-64-7 | |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 奈非那韋(159989-64-7)的用途： 本品為蛋白酶抑制劑。用于治療艾滋病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.奈非那韋(159989-64-7)的制備方法： 1.(Z)-2-丁烯-1，4-二醇和2，2-二甲氧基丙烷混合，加入對(duì)甲苯磺酸單水合物，反應(yīng)后在常壓下將溶劑蒸出，得到2，2-二甲基-4，7-二氫-1，3-二氧雜。將其溶于甲醇和乙腈的混合溶液中，在60～70℃下滴加30%的雙氧水，并同時(shí)滴加1mol/L的氫氧化鈉溶液，以控制反應(yīng)液的pH為9.1～9.6。反應(yīng)畢，冷卻，加入飽和鹽水，用氯仿提取。提取液合并，用亞硫酸氫鈉溶液洗，干燥。過(guò)濾，減壓濃縮后蒸餾，得4，4-二甲基-3，5，8-三氧雙環(huán)[5，1，0]辛烷。 2.將其和R-1-苯基乙胺溶于異丙醇，回流24h后濃縮。加入正己烷，在5℃攪拌后，過(guò)濾收集結(jié)晶，得(5R，6S)-2，2-二甲基-6－[(R)-1-苯基乙胺]-1，3-二氧雜環(huán)庚烷-5-醇。 3.將其和乙酸加到含20%氫氧化鈀－碳的異丙醇溶液中，在常溫和0.3MPa下加氫8h，得(5R，65)-6-氨基-2，2-二甲基-1，3－二氧雜環(huán)庚烷-5-醇。將其加到碳酸氫鈉水溶液中，加入3-乙酰氧基-2-甲基苯甲酰氯的乙酸乙酯溶液，在室溫?cái)嚢�，�?位上的氨基�；�。所得產(chǎn)物溶于二氯甲烷和三乙胺，在冰浴冷卻下加入甲磺酰氯，在室溫?cái)嚢瑁?位上的羥基甲磺�；ｕ；a(chǎn)物溶于二氯甲烷，加入三氟化硼-乙醚絡(luò)合物，在室溫?cái)嚢韬罄鋮s，加入乙酸酐，繼續(xù)反應(yīng)后處理得(2R)-1-乙酰氧基-2-[(4S)-2-（3-乙酰氧基-2-甲基苯基）-4，5-二氫惡唑-4-基]-2-甲烷-磺酰氧基乙烷。將基懸浮于甲醇和水中，加入N-叔丁基-(3S，4as，8as)-十二氫異喹寧-3-羧酰胺和碳酸鉀，在50℃攪拌，對(duì)異喹寧環(huán)上的氮進(jìn)行烷基。所得產(chǎn)物懸浮于甲基異丁基酮。加入苯硫酚和碳酸氫鉀，在氮?dú)庀禄亓鞣磻?yīng)，即得奈非那韋。 2.其它：奈非那韋的標(biāo)準(zhǔn)劑量是750mg每日3次與食物同時(shí)服用；主要副作用是腹瀉.能抑制細(xì)胞色素P-450,主要經(jīng)由此途徑代謝的藥物與奈非那韋同時(shí)使用會(huì)增加副作用的出現(xiàn)；不能同時(shí)應(yīng)用的藥物包括阿司咪唑,特非那定,利福平,咪達(dá)唑侖，三唑侖和西沙比利。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 對(duì)氨基苯甲酸 3-甲氧基苯酚 N,N-二羥乙基甘氨酸 DL-苯丙氨酸 N-羥乙基乙二胺三乙酸 硼酸三乙酯 阿爾維林 二芐基二硫 4-甲氧基苯酚 對(duì)苯二甲醚 乙酸香茅酯 丁二酸二鈉 乙酸二甲基芐基原酯 1,3-二甲氧基苯 十二烷基硫酸鈉 氮丙啶 倍他米松磷酸鈉 美索比妥 鹽酸維拉帕米 炔雌醇環(huán)戊醚 磺胺林 去氫孕酮 槐角苷 氟可龍 美替諾龍 蘆丁 頭孢噻吩酸 2-氨基芴 D-色氨酸 5-羥基色胺鹽酸鹽 | |
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