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CAS號查詢

16941-32-5

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.16941-32-5

16941-32-5  胰高血糖素

CAS Number:16941-32-5 基本信息
中文名:949 胰高血糖素
英文名:71125 Glucagon
別名: Glucagon(pig);
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Bovine glucagon;
Glucagon (Canis familiaris stomach);
Glucagon(Mesocricetus auratus);
Glucagon (Saimiri sciureus);
Glucagon (Xenopus laevis);
Glucagon (dog pancreas);
Glucagon (dog);
Glucagon (human);
Glucagon (ox);
Glukagon Novo;
Human glucagon;
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分子結(jié)構(gòu):
CAS:16941-32-5_胰高血糖素的分子結(jié)構(gòu)
分子式: C153H225N43O49S
分子量: 3482.75
16941-32-5
InChI: 3
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:胰高血糖素(16941-32-5)的用途:
    1.與胰島素的作用相反,胰高血糖素是一種促進(jìn)分解代謝的激素。胰高血糖素具有很強(qiáng)的促進(jìn)糖原分解和糖異生作用,使血糖明顯升高,1mol/L的激素可使3×10^6mol/L的葡萄糖迅速從糖原分解出來。胰高血糖素通過cAMP-PK系統(tǒng),激活肝細(xì)胞的磷酸化酶,加速糖原分解。糖異生增強(qiáng)是因?yàn)榧に丶铀侔被?a href="http://m.2765yunsong.cn/cas/.CB.E1" target="_blank">酸進(jìn)入肝細(xì)胞,并激活糖異生過程有關(guān)的酶系。胰高血糖素還可激活脂肪酶,促進(jìn)脂肪分解,同時又能加強(qiáng)脂肪酸氧化,使酮體生成增多。胰高血糖素產(chǎn)生上述代謝效應(yīng)的靶器官是肝,切除肝或阻斷肝血流,這些作用便消失。
    2.為強(qiáng)心或抗心原性休克治療。松弛平滑肌的作用以解痙。診斷用藥?蓞^(qū)分阻塞性和肝細(xì)胞性黃疸,可進(jìn)行嗜細(xì)胞瘤激發(fā)試驗(yàn);颊甙霐(shù)出現(xiàn)升壓反應(yīng),非嗜鉻細(xì)胞瘤患者全部無升壓反應(yīng);亦可用于放射造影檢查,靜脈注射1~2mg可代替普魯辛、654-2等松弛腸道平滑肌,有利于十二指腸低張?jiān)煊昂湍嫘行曰啬c造影,以及胃腸道磁共振成像。
生產(chǎn)方法及其他:1.胰高血糖素(16941-32-5)的概述:
    1.胰高血糖素glucagon 亦稱胰增血糖素或抗胰島素或胰島素A。它是伴隨胰島素由脊椎動物胰臟的胰島α細(xì)胞分泌的一種激素。與胰島素相對抗,起著增加血糖的作用。于1953年,被分離沉淀而取得結(jié)晶。它是以N-末端組氨酸為起點(diǎn),C末端蘇氨酸為終點(diǎn)的29個氨基酸殘基組成的一條單鏈肽(分子量約為3500),分子內(nèi)不具有S-S鍵,在這上,完全不同于胰島素。該化合物的結(jié)構(gòu)已由最近的化學(xué)合成所肯定。胰高血糖素的作用初期過程是與存在于靶細(xì)胞細(xì)胞膜上的受體進(jìn)行特異性結(jié)合,將腺苷酸環(huán)化酶活化,環(huán)式AMP成為第二信使活化酸化酶,促進(jìn)糖原分解。
  2.人胰高血糖是由29個氨基酸組成的直鏈多肽,分子量為3485,它也是由一個大分子的前體裂解而來。胰高血糖在血清中的濃度為50-100ng/L,在血漿中的半衰期為5-10min,主要在肝滅活,腎也有降解作用。

2.胰高血糖素(16941-32-5)的不良反應(yīng)和注意事項(xiàng):
    1.偶見惡心、嘔吐、過敏反應(yīng),有時可見低血。長時間用藥后,停藥時可發(fā)生低血糖。
    2.本品可抑制肝臟利用維生素K合成的一些凝血因子,加強(qiáng)抗凝劑的作用,故在心肌梗塞、心力衰竭和心原性休克時,若與抗凝劑合用可致大出血。

3.規(guī)格:
    1mg,10mg/支。

4.貯藏:
    密閉,2~8℃以下保存。

5.用法及劑量:
    治療胰島素低血糖癥。常用0.1%溶液皮下、肌內(nèi)或靜脈注射。0.5~1.0mg,作用可維持1~1.5h。如無反應(yīng),每隔20分鐘重復(fù)1~2次。兒童25μg/kg。

6.胰高血糖素分泌的調(diào)節(jié):
    1.影響胰高血糖素分泌的因素很多,血糖濃度是重要的因素。血糖降低時,胰高血糖素胰分泌增加;血糖升高時,則胰高血糖素分泌減少。氨基酸的作用與葡萄糖相反,能促進(jìn)胰高血糖素的分泌。蛋白餐或靜脈注入各種氨基酸均可使胰高血糖素分泌增多。血中氨基酸增多一方面促進(jìn)胰島素釋放,可使血糖降低,另一方面還能同時刺激胰高血糖素分泌,這對防止低血糖有一定的生理意義。

  2.胰島素可通過降低血糖間接刺激胰高血糖素的分泌,但B細(xì)胞分泌的胰島不比和D細(xì)胞分泌的生長抑素可直接作用于鄰近的A細(xì)胞,抑制胰高血糖素的分泌。

  3.胰島素與胰高血糖素是一對作用相反的激素,它們都與血糖平之間構(gòu)成負(fù)反饋調(diào)節(jié)環(huán)路。因此,當(dāng)機(jī)體外于不同的功能狀態(tài)時,血中胰島素與胰高血糖素的摩爾比值(I/G)也是不同的。一般在隔夜空腹條件下,I/G比值為2.3,但當(dāng)饑餓或長時間運(yùn)動時,比例可降至0.5以下。比例變小是由于胰島素分泌減少與胰高血糖素分泌增多所致,這有利于糖原分解和糖異生,維持血糖水平,適應(yīng)心、腦對葡萄糖的需要,并有利于脂肪分解,增強(qiáng)脂肪酸氧化供能。相反,在攝食或糖負(fù)荷后,比值可升至10以上,這是由于胰島素分泌增加而胰高血糖素分泌減少所致。在這種情況下,胰島不比的作用占優(yōu)勢。

  4.血糖穩(wěn)態(tài)(glucose homeostasis)的一個重要特征是胰島α細(xì)胞有效的釋放胰高血糖素(glucagon),胰高血糖素又被稱為抗胰島素或是胰島素B。人類胰高血糖素是以N-末端組氨酸為起點(diǎn),C-末端蘇氨酸為終點(diǎn)的29個氨基酸組成的一條單鏈肽,分子量為3485。其主要作用是對抗胰島素,起著使血糖增加的作用。然而目前,科學(xué)家對于調(diào)節(jié)胰高血糖素分泌過程的分子學(xué)機(jī)制還知之甚少。

  5.實(shí)驗(yàn)中,研究人員分析了谷氨酸鹽(glutamate)作為正向自分泌信號在人類、猴子、小鼠胰島的胰高血糖素釋放過程中的作用。結(jié)果發(fā)現(xiàn),谷氨酸鹽的正反饋極大的促進(jìn)了胰高血糖素的分泌,而一旦血糖濃度上升,胰高血糖素的分泌就會受到胰島素以及離子或是γ-氨基丁酸(GABA)的限制。

  6.血糖濃度的下降能促使胰島α細(xì)胞釋放谷氨酸鹽。谷氨酸鹽接著作用于AMPA和kainate型的促離子型谷氨酸受體,并使得細(xì)胞膜去極化,離子通道被打開,最終使得細(xì)胞質(zhì)中的自由鈣離子濃度增加,從而促進(jìn)胰高血糖素的釋放。在小鼠的活體實(shí)驗(yàn)中,阻礙促離子型谷氨酸受體將會降低胰高血糖素的釋放,并加劇胰島素導(dǎo)致的血糖過低癥狀。因此,谷氨酸鹽的自分泌反饋環(huán)路使得胰島α細(xì)胞具有了有效加強(qiáng)自身分泌活性的能力,這是在任何生理?xiàng)l件下保證充足的胰高血糖素釋放不可或缺的先決條件。
相關(guān)化學(xué)品信息
雙甲苯醚甲胺  2,5,6-三氨基-4-羥基嘧啶硫酸鹽  2-氨基-3-甲基吡啶  2-氨基-5-甲基吡啶  苯甲酰甲酸乙酯  2-氨基-4-甲基噻唑  1-氨基芘  丁炔二醇丙氧基化物  丁炔二醇乙氧基化物  三苯溴乙烯  三(二甲胺基)膦  焦碳酸二乙酯  叔丁基異氰酸酯  十二氫苯并菲  11-溴-1-十一醇  3,5-二溴甲苯  喹啉-N-氧化物  硫化環(huán)戊烷  1-氨基苯并三唑  2,7-二甲氧基-1,4,5,8-四氫萘  4-氯肉桂酸  1-(2-羥乙基)咪唑  2-氯丙腈  長春胺  二甲硫基甲烷  4-氯-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶  奎寧環(huán)-3-醇  二苯基(4-吡啶基)甲醇  1-苯基-2-吡啶-2-基乙酮  6-甲基-2-吡啶腈  
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