| CAS Number:169590-42-5 基本信息 | |
| 中文名:36591 | 塞來西布; 塞內(nèi)昔布; 賽利克西; 4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)吡挫-1-基]苯磺酰胺 |
| 英文名:16768 | Celecoxib |
| 別名: | 4-[5-(4-Methylphenyl)-3-trifluoromethyl)-1H-pyrazol-yl]benzenesulfonamide |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C17H14F3N3O2S |
| 分子量: | 381.37 |
169590-42-5 | |
| InChI: | 1S/C17H14F3N3O2S/c1-11-2-4-12(5-3-11)15-10-16(17(18,19)20)22-23(15)13-6-8-14(9-7-13)26(21,24)25/h2-10H,1H3,(H2,21,24,25) |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 熔點: | 157-159ºC |
| 性質(zhì)描述: | 塞來昔布 （169590-42-5）的性狀： 1.白色或淡黃色結(jié)晶粉末； 2.溶于乙酸乙酯； 3.熔點157～159℃。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S28：接觸皮膚之后，立即使用大量皂液洗滌。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 S37/39：使用合適的手套和防護眼鏡或者面罩。 |
| 危險類別碼: | R20/21/22：吸入、皮膚接觸和不慎吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 治療關(guān)節(jié)炎藥 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 塞來昔布 （169590-42-5）的生產(chǎn)方法： 向甲醇鈉的甲醇溶液中，加入對甲基苯乙酮的甲醇溶液，攪拌片刻后，加入三氟乙酸乙酯，回流反應(yīng)；濃縮，加人10%鹽酸至pH=2～3，乙酸乙酯提��；提取液干燥，過濾，濃縮；剩余物和對肼基苯磺酰胺鹽酸鹽在乙醇中回流，冷卻，濃縮，用乙酸乙酯-石油醚重結(jié)晶，得 塞來昔布 （169590-42-5）。 2.（1）分子式成分 本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。200mg膠囊為不透明，白色，金帶標記標有7767和200字樣。 （2）制劑規(guī)格 硬膠囊：200mg/片。 （3）藥理毒理 是一種新一代的化合物，具有獨特的作用機制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）。炎癥刺激可誘導COX-2生成，因而導致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。本藥可通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。 （4）藥動學 空腹給藥的本藥吸收良好，約2～3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%（混懸液為口服利用的最佳劑型）。在整個治療劑量范圍內(nèi)，本藥具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。與進食（高脂食物）同時給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。代夂和要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明本藥在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。 （5）適應(yīng)癥 急性期或慢性期骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。 （6）不良反應(yīng) 主要有頭痛、眩暈、便秘、惡心、腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐等。 （7）相互作用 可與氨甲喋呤、酮康唑、抗酸劑（鋁劑和鎂劑）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲聯(lián)合使用。在西樂葆和華法令或其他類似藥物聯(lián)合應(yīng)用的頭幾天，或西樂葆的劑量改變后數(shù)天內(nèi)，應(yīng)密切監(jiān)測其抗凝血作用。 （8）用法用量 骨關(guān)節(jié)炎：西樂葆治療骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服。臨床研究中也曾用至每日400mg的劑量。類風濕關(guān)節(jié)炎：西樂葆治療類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg或200mg每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日800mg。 老年人：不必調(diào)整劑量。 肝功能損害患者：輕至中度肝功能損害患者無需調(diào)整劑量。 腎功能損害患者：輕至中度腎功能損害患者無需調(diào)整劑量，對于重度腎功能損害患者無臨床使用經(jīng)驗。 兒童：本藥沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。 （9）注意事項 對本產(chǎn)品中任何成份過敏者；已知對磺胺過敏者禁用。 本藥含有磺胺基團，臨床研究中哮喘病人服用西樂葆后未發(fā)生支氣管痙攣。但由于未在阿司匹林或其他非甾體抗炎藥誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估西樂葆，因此，尚未有研究資料以前，此類病人應(yīng)避免服用西樂葆。妊娠期：沒有關(guān)于妊娠期應(yīng)用西樂葆的資料，只有潛在益處大于對胎兒的危害時，妊娠期婦女才可以考慮用西樂葆治療。哺乳期：因沒有在人體中進行類似研究，故西樂葆不應(yīng)用于哺乳期婦女。 （10）導致心血管疾病的危險性 美國國立癌癥研究所（NCI）組織的一項旨在研究本藥新的適應(yīng)癥——預防結(jié)腸腺瘤息肉（APC）的臨床研究顯示：與服用安慰劑的患者相比，服用本藥的患者發(fā)生心血管疾病的危險性增加。 在這項臨床試驗中，服用本藥400mg一天兩次的患者，心血管疾病發(fā)生的危險性為服用安慰劑的患者的3.4倍；服用本藥200mg一天兩次的患者，心血管疾病發(fā)生的危險性為服用安慰劑的患者的2.5倍。在這項試驗中，患者的平均用藥時間為33個月。 NCI向美國食品藥品監(jiān)督管理（FDA）報告了上述情況，2004年12月17日，F(xiàn)DA發(fā)表聲明緊急要求暫停本藥的臨床試驗。 據(jù)了解，西樂葆是全球第一個環(huán)氧化酶-2（COX-2）抑制劑，這類藥物在緩解疼痛的同時，可以避免以往的非甾體抗炎藥帶來的嚴重的胃腸道副作用。2001年，輝瑞公司推出其第二個COX-2抑制劑Bextra（伐地考昔valdecoxib），應(yīng)用于骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎。數(shù)據(jù)顯示，自COX-2抑制劑應(yīng)用以來，因關(guān)節(jié)炎治療導致的胃腸道副作用而住院的患者明顯減少。 |
| 相關(guān)化學品信息 | |
| 雙甲苯醚甲胺 2,5,6-三氨基-4-羥基嘧啶硫酸鹽 2-氨基-3-甲基吡啶 2-氨基-5-甲基吡啶 苯甲酰甲酸乙酯 2-氨基-4-甲基噻唑 1-氨基芘 丁炔二醇丙氧基化物 丁炔二醇乙氧基化物 三苯溴乙烯 三(二甲胺基)膦 焦碳酸二乙酯 叔丁基異氰酸酯 十二氫苯并菲 11-溴-1-十一醇 3,5-二溴甲苯 喹啉-N-氧化物 硫化環(huán)戊烷 1-氨基苯并三唑 2,7-二甲氧基-1,4,5,8-四氫萘 4-氯肉桂酸 1-(2-羥乙基)咪唑 2-氯丙腈 長春胺 二甲硫基甲烷 4-氯-5-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 奎寧環(huán)-3-醇 二苯基(4-吡啶基)甲醇 1-苯基-2-吡啶-2-基乙酮 6-甲基-2-吡啶腈 | |
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