| CAS Number:18683-91-5 基本信息 | |
| 中文名:39937 | 氨溴索堿; 2-氨基-3,5-二溴-N-(4-羥基環(huán)己基)芐胺 |
| 英文名:20113 | Ambroxol |
| 別名: | 2-Amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)benzylamine; Ambroxol base |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H18Br2N2O |
| 分子量: | 378.10 |
18683-91-5 | |
| EINECS登錄號(hào): | 242-500-3 |
| InChI: | 1S/C13H18Br2N2O/c14-9-5-8(13(16)12(15)6-9)7-17-10-1-3-11(18)4-2-10/h5-6,10-11,17-18H,1-4,7,16H2/t10-,11- |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 氨溴索(18683-91-5)的化學(xué)性質(zhì)： 鹽酸氨溴索：從乙醇結(jié)晶，熔點(diǎn)233～234.5℃(分解)。 急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：268，380腹腔注射；2720，13400口服。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S36：穿戴合適的防護(hù)服裝。 |
| 危險(xiǎn)品標(biāo)志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 氨溴索(18683-91-5)的用途： 1.祛痰藥，有良好的黏痰溶解作用及潤滑呼吸道作用，可促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的分泌、呼吸液的分泌和纖毛運(yùn)動(dòng)等。 2.用于急慢性呼吸道疾病、支氣管分泌異常等的治療。 氨溴索(18683-91-5)的作用特點(diǎn)： 1.具有獨(dú)特的作用機(jī)轉(zhuǎn)，刺激界面活性劑的形成與分泌。 2.作用范圍廣，由肺泡(無纖毛區(qū))到氣管皆可作用。 3.胃腸吸收良好，效果迅速確實(shí)。 4.持續(xù)作用時(shí)間長達(dá)9～10小時(shí)。 5.口服72小時(shí)后，可完全由尿中排除。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 氨溴索(18683-91-5)的生產(chǎn)方法： 鄰氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和濃硫酸混合，在室溫下滴加溴，加畢反應(yīng)。加入30%雙氧水，反應(yīng)。滴加10%亞硫酸鈉至棕色退去。冷至室溫，分出有機(jī)相，減壓濃縮至干。剩余物用甲醇重結(jié)晶后得二溴化物，收率95%。該二溴化物和乙二醇單醚、85%水合肼一起回流。冷至室溫，濾集結(jié)晶，用甲醇重結(jié)晶得酰肼化物，收率83.7%。該酰肼化物溶于二氧六環(huán)和吡啶中，滴加甲磺酰氯。加畢，繼續(xù)反應(yīng)。減壓蒸干，甲醇重結(jié)晶得甲磺酰肼衍生物，收率98%。反-4-氨基環(huán)己醇鹽酸鹽、氫氧化鈉、碳酸鉀和乙二醇單甲醚混合，于115℃分批加入甲磺酰肼衍生物，回流。加入水，過濾，四氯乙烯重結(jié)晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亞甲基)氨基]環(huán)己醇，收率74.5%。該化合物和冰醋酸及5%鈀-炭在0.196MPa和60℃下加氫。減壓蒸干，乙醇重結(jié)晶，得氨溴索。將其加入丙酮中，滴加濃鹽酸，析出的固體以水重結(jié)晶，得白色的鹽酸氨溴索結(jié)晶，收率79.1%，熔點(diǎn)235～238℃(分解)。以鄰氨基苯甲酸甲酯計(jì)的總收率為46%。 化合物(I)和4-氨基環(huán)己醇在二甲苯中加熱，生成4-[(2-氨基苯甲�；�)氨基]環(huán)己醇；氫化鋁鋰還原后，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。 氨溴索(18683-91-5)的藥理： 本品屬目前臨床上使用最為廣泛的祛痰劑。能刺激呼吸道界面活性劑的形成及調(diào)節(jié)漿液性與粘液性的分泌，可同時(shí)改進(jìn)呼吸道纖毛區(qū)與無纖毛區(qū)的消除作用，降低痰液及纖毛的粘著力，進(jìn)一步使痰容易咳出，且減輕咳嗽的現(xiàn)象。由于本品效果迅速確實(shí)，耐受性良好，可長期服用，故為一理想優(yōu)異的祛痰良藥。 氨溴索(18683-91-5)的用法用量： 飯后吞服。成人及10歲以上的小孩：每日 3次，每次1片。5～10歲的小孩：每日3次，每次1/2片。長期治療時(shí)劑量可減低為每日 2次。 氨溴索(18683-91-5)的禁用慎用： 懷孕時(shí)：誠如任何制劑，于懷孕的前三個(gè)月并不推薦使用。 氨溴索(18683-91-5)的不良反應(yīng)： 通常有良好的耐受性。只有少數(shù)患者有輕微的胃腸不適及過敏反應(yīng)。 氨溴索(18683-91-5)的相互作用： 交互作用：可與其他藥物并用，尤其可與抗生素、皮質(zhì)類固醇及支氣管擴(kuò)張劑等品并用。 氨溴索(18683-91-5)的其它事項(xiàng)： 可燃性危險(xiǎn)特性：可燃，燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和溴化物煙霧。 儲(chǔ)運(yùn)特性：庫房通風(fēng)低溫干燥。 滅火劑：干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 霧狀水。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 1,4-環(huán)己二酮雙乙二醇二縮酮 2,2'-聯(lián)吡啶-5,5'-二羧酸 丙酮醛二肟 甲基丙烯酸2-乙磺酸酯鈉鹽 3,4-二氯芐醇 2-氯-4'-氟二苯甲酮 2,2'-二羥基聯(lián)苯 亞磷酸二丁酯 亞磷酸二異丙酯 N-乙酰-D-半乳糖胺 溴西泮 二甲基雙十六烷基氯化銨 2-氯-4-三氟甲基苯腈 2-溴-4,6-二硝基苯胺 2-乙氧基乙基苯 3-氨基吡唑 5-氯尿嘧啶 苯丁酸 2-丙基苯胺 4-氯甲基吡啶鹽酸鹽 4,4'-氧雙鄰苯二甲酸酐 2-氨基–6-甲基吡啶 三甲基乙氧基硅烷 三甲基丙氧基硅烷 4-苯基噻唑 4-(4-溴苯基)噻唑 2-氯-4-苯基噻唑 苯基-2-吡啶基酮肟 乙烯基溴化鎂 2-氟-5-氨基吡啶 | |
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