| CAS Number:1953-02-2 基本信息 | |
| 中文名:78587 | 硫普羅寧; N-(2-巰基丙酰基)-甘氨酸 |
| 英文名:58763 | Tiopronin |
| 別名: | N-(2-Mercaptopropionyl)glycine; alpha-Mercaptopropionyl glycine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C5H9NO3S |
| 分子量: | 163.19 |
1953-02-2 | |
| EINECS登錄號: | 217-778-4 |
| InChI: | 1S/C5H9NO3S/c1-3(10)5(9)6-2-4(7)8/h3,10H,2H2,1H3,(H,6,9)(H,7,8) |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S36/37：穿戴合適的防護服和手套。 |
| 危險品標(biāo)志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險類別碼: | R22：吞咽有害。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 硫普羅寧(1953-02-2)的用途： 1.能賦活代謝酶，并能和阻礙HS-酶活性的有毒物質(zhì)相螯合，因而有解毒作用。 2.主要用于治療急、慢性肝炎、肝硬化、酒精性肝損傷和藥物引起的肝損傷。 3.也可用于金屬中毒、化療及放療保護、蕁麻疹、皮炎、濕疹和痤瘡等。 4.主要用于初期老年白內(nèi)障，還可用于慢性肝炎、金屬中毒、濕疹等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 硫普羅寧(1953-02-2)的生產(chǎn)方法： 丙酸先用氯化亞砜氯化，再用溴+磷溴化，得α-溴丙酰氯(Ⅰ)，收率84.7%。 甘氨酸溶于2mol/L氫氧化鈉，用冰鹽浴冷卻，在劇烈攪拌下同時滴加化合物(Ⅰ)和2mol/L氫氧化鈉溶液，保持溶液弱堿性。加畢，攪拌。鹽酸酸化至Ph值1，用乙酸乙酯提取。提取液濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率53%。 硫化鈉、升華硫和水，加熱攪拌溶解備用。另外化合物(Ⅱ)和碳酸鈉溶于水，滴加上述二硫化鈉溶液。加畢，攪拌。用硫酸酸化至Ph值1，在攪拌下分批加入鋅粉。加畢，攪拌。過濾，濾液減壓濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，用乙酸乙酯重結(jié)晶，真空干燥，得硫普羅寧，收率50.5%，熔點96～97.5℃。 甘氨酸、碳酸鈉和水混合，在0℃以下同時滴加2-溴丙酰氯和10%碳酸鈉溶液，保持弱堿性。加畢，攪拌。加入硫代苯甲酸，并滴加15%氫氧化鈉溶液使之溶解。室溫攪拌過夜，濾除少量不溶物，濾液酸化。濾集固體，依次用水、50%甲醇和乙酸乙酯洗，干燥，得化合物(Ⅳ)，收率76.2%。 碳酸鈉溶于水，加入化合物(Ⅳ)，攪拌溶解后加入濃氨水，在20℃下攪拌過夜。濾除固體，用少量水洗。洗液和濾液合并，減壓除氨，再用6mol/L鹽酸酸化。減壓濃縮，加入熱的乙酸乙酯和乙醇(1：1)混合液溶解。濾除不溶物，濾液減壓濃縮得油狀物，冷卻后析出固體，用乙酸乙酯重結(jié)晶，得硫普羅寧，產(chǎn)率54.9%，熔點95～97℃。 2-氯丙酸和氯化亞砜一起回流。蒸出過量的氯化亞砜，收集109～110℃的餾分，得2-氯丙酰氯，收率91%。 甘氨酸、碳酸鈉和適量水混合，在冰鹽浴冷卻和劇烈攪拌下，同時滴加2-氯丙酰氯和碳酸鈉的水溶液，保持弱堿性。加畢，攪拌。鹽酸酸化至Ph值1，用乙酸乙酯提取，干燥，過濾，濃縮至有結(jié)晶析出，放置。濾集結(jié)晶，干燥得化合物(V)，收率61%。 硫化鈉九水合物、升華硫和適量水混合，加熱攪拌至溶備用。另外，化合物(V)、碳酸鈉和適量水混合，滴加制得的二硫化鈉溶液。加畢，于40～45℃反應(yīng)。用硫酸酸化至Ph值1，過濾。在攪拌下，往濾液中分批加入鋅粉。加畢，攪拌。處理后得硫普羅寧，收率52.2%，熔點96～97.5℃。 硫普羅寧(1953-02-2)的藥理毒理： 硫普羅寧是一種與青霉胺性質(zhì)相似的含巰基藥物，具有保護肝臟組織及細胞的作用。動物實驗顯示，硫普羅寧能夠通過提供巰基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、對乙酰氨基酚等 造成的肝損害，并對慢性肝損傷的甘油三酯蓄積有抑制作用。硫普羅寧可以使肝細胞線粒體中ATP酶的活性降低，從而保護肝線粒體結(jié)構(gòu)，改善肝功能。此外，硫普羅寧還可以通過巰基與自由基的可逆結(jié)合，清除自由基。 硫普羅寧(1953-02-2)的藥物過量： 當(dāng)用藥過量時，短時間內(nèi)可引起血壓下降，呼吸加快，此時應(yīng)立即停藥，同時應(yīng)監(jiān)測生命體征并予以支持對癥處理。 硫普羅寧(1953-02-2)的注意事項： 1.出現(xiàn)過敏反應(yīng)的患者應(yīng)停用本藥。 以下患者慎用①老年患者。②有哮喘病史的患者。③既往曾使用過青霉胺或使用青霉胺時發(fā)生嚴重過嚴重不良反應(yīng)的患者。對于曾出現(xiàn)過青霉胺毒性反應(yīng)的患者，使用本藥應(yīng)從較小的劑量開始。 2.用藥前后及用藥時應(yīng)定期進行下列檢查以檢測本藥的毒性作用：外周血細胞計數(shù)、血小板計數(shù)、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3各月或每六個月應(yīng)檢查一次尿常規(guī)。 硫普羅寧(1953-02-2)的貯藏： 遮光，密封，在陰涼處(不超過20℃)保存。 硫普羅寧(1953-02-2)的包裝： 西林瓶裝，每盒6支，并附5%碳酸氫鈉專用溶劑。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 苝 N-甲基-3-氨基吡唑 2,6-二氨基嘌呤 1-乙基溴化吡啶 乙酰甘氨酸乙酯 叔丁醇鋰 N-丁基對甲苯磺酰胺 膽固醇月桂酸酯 甲基紫精 (R)-2-羥甲基丙酸 阿特拉津 (2-溴-1H-吲哚-3-基)乙酸甲酯 N-叔丁氧羰基-L-天冬氨酸4-叔丁酯二環(huán)己胺鹽 百里酚酞氨羧絡(luò)合劑 4-苯基-3-丁烯酸 苯并二氫呋喃-2-羧酸 1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸 3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯 3,4-二甲氧基-5-羥基苯甲酸 5-甲基-2-糠酸 麥草畏 4-氨基-3,5,6-三氯吡啶羧酸 毒草安 2-噻吩乙酸 5-甲基-2-噻吩甲酸 四丁基高氯酸銨 DL-高絲氨酸 2'-脫氧腺苷5'-三磷酸酯 2,4-滴辛酯 3-(4-甲氧基苯基)丙酸 | |
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