| CAS Number:2022-85-7 基本信息 | |
| 中文名:25262 | 5-氟胞嘧啶; 4-氨基-5-氟-2(1H)-嘧啶酮 |
| 英文名:5438 | Fluorocytosine |
| 別名: | 2-Hydroxy-4-amino-5-fluoropyrimidine; 4-Amino-5-fluoro-2(1H)-pyrimidinone; 5-Fluorocytosine; Alcobon; Ancobon; Ancotil |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C4H4FN3O |
| 分子量: | 129.09 |
2022-85-7 | |
| EINECS登錄號: | 217-968-7 |
| InChI: | 1S/C4H4FN3O/c5-8-3-1-2-6-4(9)7-3/h1-2H,(H2,6,7,8,9) |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 熔點: | 296ºC |
| 水溶性: | 1.5G/100ML(25ºC) |
| 性質(zhì)描述: | 白色結(jié)晶性粉末，熔點295-297℃（分解）。易溶于乙醇，在20℃水中的溶解度為1.2。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S45：出現(xiàn)意外或者感到不適，立刻到醫(yī)生那里尋求幫助（最好帶去產(chǎn)品容器標簽）。 S36/37：穿戴合適的防護服和手套。 |
| 危險品標志: |  Xn：有害物質(zhì) |
| 危險類別碼: | R40：有限證據(jù)表明其致癌作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 該品在國外作為治療嚴重全身性白色含珠菌及隱球菌感染的首選藥物[收入《美國藥典》（第19版）]，用于真菌性髓膜炎，真菌性呼吸道感染及黑色真菌癥的治療。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 由5-氟尿嘧啶經(jīng)氯化、氨化、水解而得。1.氯化將5-氟尿嘧啶和三氯氧磷加入氯化鍋，攪拌，控制在20℃以下滴加N,N-二甲基苯胺。滴加完畢，升溫到110℃左右反應2h。冷至室溫，放至冰鹽水中冰解，維持15℃攪拌1h。過濾，水洗，得2,4-二氯-5-氟嘧啶。2.氨化將2,4-二氯-5-氟嘧啶溶解在乙醇中，攪拌，控制在35℃以下滴加氨水。滴畢，降溫至25℃反應3h，減壓回收乙醇至干，加水攪拌升溫到20℃。過濾，用水洗滌結(jié)晶，干燥，得出4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶。3.水解將4-氨基-2-氯-5-氟嘧啶和鹽酸混合，攪拌升溫至90-95℃,反應2h后，減壓濃縮至干，加水溶解結(jié)晶，加活性炭脫色。過濾，濾液用氨水調(diào)pH至7-8，放置過夜。甩濾，用水洗滌結(jié)晶，經(jīng)精制即得氟胞密啶。總收率50。該法的起始原料為抗癌藥氟尿嘧啶[51-21-8]，也可以采用氟尿嘧啶的前體，即2-甲氧基-4-羥基-5-氟嘧啶為原料，經(jīng)氯化，氨化，水解制備氟胞嘧啶，收率70。將上述前體加入甲苯中，再加入二甲基苯胺，加熱至50-60℃，滴加三氯氧磷。然后105-110℃反應3h。冷卻至室溫，將反應液加入甲苯和水的混合液中，在25-40℃攪拌。分出甲苯層，水層用甲苯提出取，將提出取液與甲苯層合并，先減壓回收甲苯，再收集86-90℃（2.66kPa）餾分即得2-甲氧基-4-氯-5-氟嘧啶。將上步氯化產(chǎn)物與無水甲醇加入壓力釜中，在室溫下通氨至飽和，緩緩升溫使壓力達到0.5MPa，攪拌反應過夜。冷到室溫出料，經(jīng)處理得2-甲氧基-4-氨基-5-氟嘧啶，熔點189-191℃。將其與30鹽酸在100-105℃反應3h。水解物減壓蒸干，用水溶解殘留物，加氨水堿化到pH8.5，冷卻至5℃以下，過濾，得氟胞嘧啶粗品，用水重結(jié)晶即得成品。 |
| 相關(guān)化學品信息 | |
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