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CAS號(hào)查詢(xún)

25967-29-7

CAS號(hào)查詢(xún)化工產(chǎn)品 >  CAS No.25967-29-7

25967-29-7  氟托西泮

CAS Number:25967-29-7 基本信息
中文名:798 氟托西泮;
氟環(huán)丙安定;
氟托西泮;
7-氯-1-(環(huán)丙基甲基)-5-(2-氟苯基)-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮
英文名:70974 2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(2-fluorophenyl)-1,3-dihydro-
別名: 2H-1,4-Benzodiazepin-2-one,7-chloro-1-(cyclopropylmethyl)-5-(o-fluorophenyl)-1,3-dihydro- (8CI);
1-Cyclopropylmethyl-5-(o-fluorophenyl)-7-chloro-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepine-2-one;
Flutoprazepam;
ID 1937;
KB 509;
Restar;
Restas
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:25967-29-7_氟托西泮的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:25967-29-7_氟托西泮的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C19H16ClFN2O
分子量: 342.795
25967-29-7
InChI: 1S\/C19H16ClFN2O\/c20-13-7-8-17-15(9-13)19(14-3-1-2-4-16(14)21)22-10-18(24)23(17)11-12-5-6-12\/h1-4,7-9,12H,5-6,10-11H2
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:氟托西泮(25967-29-7)的性狀:
    1.結(jié)晶,熔點(diǎn)118~122℃。
    2.急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):2640,2430,13760,10060口服;2400,2110,2460,2230腹腔注射;全部>5000皮下注射。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:氟托西泮(25967-29-7)的的用途:
    該藥是并二氮雜類(lèi)藥物。作用機(jī)制和其他苯并二氮雜類(lèi)藥物相似,但較持久,每日只需服用一次。用于神經(jīng)癥狀如不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙,還用于心身疾病如高血壓、慢性胃炎、過(guò)敏性大腸為癥候群產(chǎn)生的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙。
生產(chǎn)方法及其他:1.氟托西泮(25967-29-7)的生產(chǎn)方法:
    2-(N-環(huán)丙基甲基-4-苯亞肼基)-3-(2-氟苯基)丙乙酯在氯化氫-乙醇中,加熱環(huán)合,然后氨解為酰胺,用氫化鋰還原為胺,最后用三氧化鉻,在乙酸-中,于室溫氧化擴(kuò)環(huán),得到氟托西泮(25967-29-7)。

2.氟托西泮(25967-29-7)的功效主治:
    具有抗焦慮、抗驚厥、鎮(zhèn)靜、催眠及肌肉松弛作用,作用機(jī)制相似于地西泮,但其作用強(qiáng)而持久,安全范圍大。神經(jīng)官能癥的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙,身心病如高血壓、胃及十二指腸潰瘍、慢性胃炎或腸道易激綜合征時(shí)的不安、緊張、抑郁、易疲勞及睡眠障礙。

3.氟托西泮(25967-29-7)的藥理作用:
    本品的中樞藥理作用與其它苯二氮類(lèi)藥物類(lèi)似,中樞作用的強(qiáng)度較安定強(qiáng),持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),安全范圍廣。
    (1)馴化作用:本品對(duì)電擊誘發(fā)的小鼠爭(zhēng)斗的抑制約為安定的6倍,抑制情緒激動(dòng)的作用具持續(xù)性,強(qiáng)度約為安定的2倍。
    (2)對(duì)小鼠由戊四氮、美解眠、士的寧引起的痙攣,其抑制作用較安定強(qiáng)。
    (3)抗沖突的作用:對(duì)大鼠及猴沖突狀態(tài)反應(yīng)的作用與安定大致具相同程度。
    (4)對(duì)小鼠抑制翻zheng反射作用該作用約為安定的1/10。
    (5)肌肉松弛作用:抑制小鼠協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)的作用,轉(zhuǎn)棒法結(jié)果大致與安定程度相同,懸垂法結(jié)果本品約為安定1.8倍。
    (6)安全范圍(神經(jīng)中毒量/有效量)。本品安全范圍廣、安全性高(以下括號(hào)內(nèi)值為對(duì)照藥安定的比值)。轉(zhuǎn)棒法ED50/抗戊四氮ED50:20.8(7.4);轉(zhuǎn)棒法ED50/小鼠馴化ED50:2.7(0.7);翻正反射消失ED50/抗戊四氮ED50:7133(268);翻正反射消失ED50/小鼠馴化ED50:941(24)。
    (7)對(duì)腦電圖的作用:在兔腦電圖試驗(yàn)中本品與安定同樣可使大腦皮質(zhì)及杏仁核的自發(fā)腦波慢波化、海馬覺(jué)醒波不規(guī)則化,并抑制杏仁核的后發(fā)射。認(rèn)為本品對(duì)與情緒激動(dòng)的形成及激動(dòng)行動(dòng)的出現(xiàn)有關(guān)的大腦邊緣系統(tǒng)及下丘腦具抑制作用而使情緒穩(wěn)定。

4.藥物相互作用:
    并用吩噻嗪衍生物、巴比妥類(lèi)中樞神經(jīng)抑制藥、單胺氧化酶抑制藥或飲酒可增強(qiáng)本品的作用,并用西咪替丁可增加本品的血藥濃度。

5.不良反應(yīng):
    不良反應(yīng)出現(xiàn)率17.5%(274/1570)。
    (1)罕見(jiàn)藥物依賴(lài)性,須仔細(xì)觀察,慎用,不可超量,不可突然停藥。
    (2)睡意,偶見(jiàn)步履蹣跚、頭暈、難以早起、頭痛、頭重、眼調(diào)節(jié)障礙、震顫、失眠,罕見(jiàn)注意力集中困難、憂郁、意識(shí)朦朧。
    (3)偶見(jiàn)SGOT、SGPT、堿性磷酸酯酶值上升。
    (4)偶見(jiàn)口渴、胃部不適、惡心、嘔吐、食欲不振、便秘、腹瀉,罕見(jiàn)口苦。
    (5)罕見(jiàn)站立時(shí)頭暈、心動(dòng)過(guò)速。
    (6)偶見(jiàn)皮疹,罕見(jiàn)瘙癢感。
    (7)偶見(jiàn)肌肉張力降低而引起易疲勞、乏力等。
    (8)其它:偶見(jiàn)出汗,罕見(jiàn)尿失禁、尿頻、眼瞼浮腫等。

6.禁忌癥:
    (1)禁用于急性閉角型青光眼及重癥肌無(wú)力患者。
    (2)慎用于心、肝或腎功能不全患者,腦器質(zhì)性疾病患者(因可使本品作用加強(qiáng)),老年患者(易發(fā)生運(yùn)動(dòng)失調(diào)),身體衰弱的患者。妊娠婦女慎用(其它苯二氮卓類(lèi)化合物用藥后畸形兒出生率較對(duì)照組明顯增多,妊娠后期給予安定等可使新生兒哺乳困難、黃疸增強(qiáng),分娩前連用可使新生兒發(fā)生戒斷癥狀)。哺乳婦女服用時(shí)應(yīng)停止授乳(安定等可向母乳移行)。

    對(duì)兒童的安全性尚未確立。

    服用本品后出現(xiàn)睡意,注意力、集中力及反射運(yùn)動(dòng)能力下降,故給藥期間不應(yīng)從事汽車(chē)駕駛等機(jī)械操作。

7.用法用量:
    成人口服常用量一日1次2~4mg,視年齡、癥狀適當(dāng)增減,老年患者一日最多4mg。

8.貯藏方法:
    室溫保存。
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