| CAS Number:26328-53-0 基本信息 | |
| 中文名:47657 | 硝硫氰胺 |
| 英文名:27834 | Benzenamine,4-isothiocyanato-N-(4-nitrophenyl)- |
| 別名: | Isothiocyanicacid, p-(p-nitroanilino)phenyl ester (8CI); Diphenylamine,4-isothiocyanato-4'-nitro- (8CI); 4-(4-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate; 4-Isothiocyanato-4'-nitrodiphenylamine; 4-Nitro-4'-isothiocyanatodiphenylamine; Amoscanate; C 9333Go; CGP 4540; CIBA 9333Go; Nithiocyamine; p-(p-Nitroanilino)phenyl isothiocyanate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H9N3O2S |
| 分子量: | 271.29 |
26328-53-0 | |
| InChI: | 1S/C13H9N3O2S/c17-16(18)13-7-5-12(6-8-13)15-11-3-1-10(2-4-11)14-9-19/h1-8,15H |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的性狀： 熔點(diǎn)196～198℃。不溶于水，微溶于丙酮、氯仿、苯和乙醇。其外觀呈橙黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，無(wú)味。 由 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）硝硫氰胺是新的廣譜驅(qū)蟲(chóng)藥，對(duì)動(dòng)物的血吸蟲(chóng)和線蟲(chóng)均有良好的驅(qū)除效果。寄生體內(nèi)的血吸蟲(chóng)有日本血吸蟲(chóng)、埃及血吸蟲(chóng)和曼氏血吸蟲(chóng)等，我國(guó)流行的是日本血吸蟲(chóng)�？谷毡狙x(chóng)藥有銻劑和非銻劑兩大類。硝硫氰胺屬非銻劑，療效高，療程短，但與治療血吸蟲(chóng)病的首先藥物吡喹酮相比，硝硫氰胺的副作用較大。 由 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 硝硫氰胺 （26328-53-0）的制備方法：以對(duì)硝基氟苯為原料，經(jīng)與對(duì)苯二胺縮合，再與硫光氣反應(yīng)得產(chǎn)品。也可以2-氯-5硝墓苯磺酸為原料，經(jīng)與對(duì)苯二胺縮合、水解，再與硫光氣反應(yīng)得產(chǎn)品。 【副作用】 1.有腹脹腹痛、惡心、嘔吐、食欲減退及頭暈及乏力。 2.少數(shù)有共濟(jì)失調(diào)及精神癥狀。 3.對(duì)肝臟有損害，偶會(huì)引起丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高及黃疸。 4.對(duì)精神病、肝、心、腎功能不良和孕婦及哺乳期婦女均禁用。 【藥理】 本品為近年合成的一種抗血吸蟲(chóng)病新藥，對(duì)成蟲(chóng)有殺滅作用(可能由于蟲(chóng)體三羧循環(huán)代謝受到干擾，蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng)，最后導(dǎo)致死亡)，給藥后第2日可見(jiàn)蟲(chóng)體全部“肝移”。對(duì)童蟲(chóng)的作用較對(duì)成蟲(chóng)為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲(chóng)。 藥理作用： 本品為二苯胺異硫氰酯類化合物，對(duì)血吸蟲(chóng)成蟲(chóng)有殺蟲(chóng)作用，麻醉蟲(chóng)體口吸盤(pán)、腹吸盤(pán)和體肌，給藥后第 2日可見(jiàn)蟲(chóng)體全部肝移，可能由于干擾蟲(chóng)體三羧酸循環(huán)，致蟲(chóng)體缺乏能量供應(yīng)，在肝內(nèi)逐漸死亡。對(duì)童蟲(chóng)作用較成蟲(chóng)為弱，較大劑量才能阻止其發(fā)育為成蟲(chóng)。對(duì)成熟蟲(chóng)卵無(wú)抑制或殺滅作用。此外，本品可與紅細(xì)胞結(jié)合，蟲(chóng)體攝取這些載藥紅細(xì)胞后出現(xiàn)緩慢的抗蟲(chóng)作用。 藥動(dòng)學(xué)： 口服后腸道吸收快，2h后血藥濃度達(dá)峰值，72h仍維持較高濃度。血漿濃度高于血細(xì)胞的 2倍左右，在組織中分布廣泛，按含量高低依次為肝、腎、肺、心、小腦、脂肪、大腦、脾、肌肉、骨、睪丸、卵巢。主要由胃腸道排出，24h糞中排出量為攝入量的 65.6%，72h為 71.6%。尿中排出量甚微，主要為葡糖醛酸結(jié)合物。主要在肝內(nèi)代謝。原藥及其代謝產(chǎn)物可通過(guò)血腦屏障。 【適應(yīng)癥】 臨床上可用于各型血吸蟲(chóng)病，對(duì)急性血吸蟲(chóng)病患者，退熱較快，有確實(shí)療效。對(duì)慢性血吸蟲(chóng)病效果也好，6個(gè)月后陰轉(zhuǎn)率約為80-85.4%。對(duì)有并發(fā)癥的病人也可應(yīng)用。此外，對(duì)鉤蟲(chóng)病、姜片蟲(chóng)病也有效。本品適用于急性、慢性血吸蟲(chóng)病。也適用于腦型血吸蟲(chóng)病。 【禁用慎用】 精神病人，有暈眩史及肝功能不良者,孕婦,哺乳婦等禁用。 凡合并有發(fā)熱性疾病、慢性活動(dòng)性肝炎、肝功能失代償、嚴(yán)重神經(jīng)官能癥、精神病、明顯心律紊亂與心功能不全患者，哺乳期婦女均不宜用本品治療。 【不良反應(yīng)】 可引起胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉�？梢鸶螕p害，肝區(qū)疼痛。個(gè)別病例有黃疸。 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：神經(jīng)衰弱，頭痛，頭暈，失眠，惡夢(mèng)或多夢(mèng)。肌肉無(wú)力，共濟(jì)失調(diào)。植物神經(jīng)功能紊亂。 以神經(jīng)系統(tǒng)與消化系統(tǒng)反應(yīng)為主，反應(yīng)輕重與劑量、療程、年齡、性別有關(guān)。神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)為頭昏、頭痛、記憶力減退、共濟(jì)失調(diào)等，一般出現(xiàn)于治療開(kāi)始的第 2～3日，持續(xù) 3～7日消失，一般不影響治療。其次為消化系統(tǒng)反應(yīng)，約有 30%～50%患者出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，8%～12%患者可出現(xiàn)黃疸，一般出現(xiàn)于治療后 7～15日，肝活檢提示肝內(nèi)淤膽。此外，尚有發(fā)熱、皮疹等副反應(yīng)。 由 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 2,3-二氯丙腈 3-縮水甘油醚氧基丙基三乙氧基硅烷 N,N-二乙基癸酰胺 2-氯-4-氨基-5-硝基吡啶 2-氯-6-甲氧基苯并噻唑 甲氧甲酰基亞甲基三苯基膦 雙氟可龍 3-環(huán)己烯-1-羧酸-3-環(huán)己烯-1-基甲酯 甲砜霉素甘氨酸酯鹽酸鹽 酸性紅18 5-甲氧基水楊酸 氯硝甘油 2,4-二氯苯基異氰酸酯 3-氯-4-氟苯酚 苯丙二酸 反式-1,4-環(huán)己二胺 5,6,7,8-四氫-2-甲基喹啉 雙苯磺酰亞胺 1,2-亞甲基雙氧-4-硝基苯 3,4-亞甲二氧基芐胺 2-(4-溴苯基)-1-苯基-1H-苯并咪唑 氯丙烯鎂 三環(huán)己基膦 1,2-二苯基-1H-苯并咪唑 乙酸-L-孟酯 4-溴丁酸 D-2-氨基丁酸 環(huán)芬尼 酚磺乙胺 阿卡地新 | |
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