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CAS號查詢

3056-17-5

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.3056-17-5

3056-17-5  司他夫定

CAS Number:3056-17-5 基本信息
中文名:27073 司他夫定;
3'-脫氧-2',3'-雙脫氫胸苷;
3'-脫氧-2',3'-雙脫氫胸甙
英文名:7250 Stavudine
別名: 2',3'-Didehydro-3'-deoxythymidine;
3'-Deoxythymidin-2'-ene;
3'-Deoxy-2',3'-didehydrothymidine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:3056-17-5_司他夫定的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:3056-17-5_司他夫定的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C10H12N2O4
分子量: 224.22
3056-17-5
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn):159-160ºC
水溶性:5-10G/100MLAT21ºC
性質(zhì)描述:司他夫定(3056-17-5)的性狀:
    1.從乙醇-中得無色顆粒狀固體,熔點(diǎn)165~166℃。
    2.也有報(bào)道從乙-乙醚中得結(jié)晶,熔點(diǎn)174℃。UV最大吸收():266nm(ε10149)。[α]20D-46.1°(c=0.7,水)。也有報(bào)道[α]23D-39.4(c=0.701,水)。
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。
危險(xiǎn)類別碼: R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:司他夫定(3056-17-5)的用途:
    本品為抗病毒藥。其生物利用度較高,有望改善抗HIV感染的現(xiàn)狀。
生產(chǎn)方法及其他:司他夫定(3056-17-5)的制備方法:
    1.胸苷溶于無水吡啶,冰鹽冷卻下滴加甲磺酰,攪拌。過濾,真空干燥,得磺;制罚章86.3%。
    2.粗品用90%乙醇重結(jié)晶,得精品。將磺;a(chǎn)物溶于氫氧化鈉水溶液,回流。用鹽酸中和。蒸去溶劑,殘液加氯仿,濾除不溶物,蒸去氯仿,用乙酸乙酯結(jié)晶,得白色固體的環(huán)氧物,收率67.4%。
    3.乙醇重結(jié)晶2次可得白色絮狀固體。將該環(huán)氧物溶于二甲亞砜,加入叔丁醇鉀,在室溫下攪拌。用50%乙酸的乙醇溶液中和至pH=7。減壓濃縮,剩余物用熱丙酮洗。洗液過濾后濃縮,再加乙醇,活性炭脫色,過濾。蒸出乙醇,加少量苯旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至溶液出現(xiàn)渾濁,靜置。析出的固體用乙醇-苯(1:5)重結(jié)晶,得自色粉狀的司他夫定,收率90%,熔點(diǎn)165~167℃。

司他夫定(3056-17-5)的用法用量:
    口服。體重超過60公斤成人推薦劑量40mg(bid),體重低于60公斤成人推薦劑量30mg(bid),兩次服藥間隔12小時(shí)。3個(gè)月齡以上、體重低于30公斤的兒童推薦劑量每公斤體重1mg(bid),體重超過30公斤兒童推薦成人劑量,腎損害者相應(yīng)減少劑量。

司他夫定(3056-17-5)的注意事項(xiàng):
    主要不良反應(yīng)為外周神經(jīng)炎,發(fā)生率與劑量相關(guān)。每日劑量為0.1mg/kg、0.5mg/kg及2.0mg/kg,發(fā)生率分別為6%、17%及31%,此不良反應(yīng)限制了本品的應(yīng)用。其次為ALT及AST輕度到中度上升,其它不良反應(yīng)有頭痛、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、腹瀉及皮疹。具有神經(jīng)毒性不良反應(yīng)的藥物與本品聯(lián)用,可能會增加神經(jīng)毒性,須慎用;對本品過敏者禁用。

貯存:儲存于陰涼、干燥的庫房,密封保存,遠(yuǎn)離火源。
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