它的抗焦效應(yīng)強度與地西泮相當(dāng)，但沒有地西泮類藥物的抗驚厥、肌松、精神運動功能減弱等副作用。因而被稱為選擇性抗焦慮藥。久用也不產(chǎn)生自身依賴和欣快效應(yīng)，成癮性的傾向較小，不易引起濫用。

    ②無水哌嗪、碳酸鈉和水混合，在50～65℃和攪拌下分批加入2-氯嘧啶，加畢繼續(xù)反應(yīng)，慢慢冷至35℃。過濾除去1,4-二(2-嘧啶基)哌嗪，濾液用氯仿萃取3次。萃取液干燥，蒸去溶劑，減壓蒸餾，收集115～117℃/133Pa(或118～120℃/270Pa)的餾分，即為1(2-嘧啶基)哌嗪。

    ③環(huán)戊酮、氰基乙酸甲酯、氰基乙酰胺和甲酰胺混合，室溫攪拌下慢慢加入三乙胺，反應(yīng)。升溫至60～65℃，慢慢加入水，再加入98%的硫酸至pH值為1，冷卻至5～10℃，過濾，水洗。得到的固體和硫酸一起于130℃加熱，再加入水，于150℃回流，冷卻，過濾，水洗，粗品用水和異丙醇重結(jié)晶，得白色針狀結(jié)晶，熔點179～181℃，為β,β-四亞甲基戊二酸。

    ④戊二酸衍生物和醋酐加熱回流，過濾，濃縮至干，冰箱中放置過夜，析出白色片晶，過濾，干燥，得戊二酸酐衍生物，熔點64～66℃。戊二酸酐衍生物和濃氨水加熱至溶解，迅速倒入瓷盤中，冷卻，析出的鱗片狀晶體即為戊二酰亞胺衍生物，熔點153～154℃。該亞胺和1,4-二溴丁烷及無水碳酸鉀在甲苯中回流，過濾，收集160～170℃/13Pa的餾分，為溴丁基化的亞胺化合物。

    ⑤最后和1-(2-嘧啶基)哌嗪、無水碳酸鉀、正丁醇一起回流，過濾，蒸去溶劑，得到的黃色固體用異丙醇重結(jié)晶，得該藥物，再和等摩爾的5mol/L氯化氫的乙醇溶液成鹽，無水乙醇重結(jié)晶，即得鹽酸丁螺環(huán)酮。

2.丁螺環(huán)酮(36505-84-7)的規(guī)格：
    鹽酸丁螺環(huán)酮：含不少于97.5%和不大于102.5%的C₂₁H₃₁N₅O₂·HCl；水分含量應(yīng)不大于0.5 %；熾灼殘渣應(yīng)不大于0.5 %；重金屬含量應(yīng)不超過0.002%。

3.藥理學(xué)特征：
　　經(jīng)對大鼠群居、改良強迫性游泳、高架十字迷宮實驗?zāi)Ｐ驮囼灡砻�，本品有良好抗焦慮作用，并有可逆性地減慢動物心率、降低平均脈壓、增加呼吸頻率及每分鐘通氣量的作用。無鎮(zhèn)靜、肌松作用。

4.藥代學(xué)特征：
　　據(jù)文獻報道，本品口服很快完全吸收。食物可降低"首過效應(yīng)"，提高生物利用度。本品血漿中達峰時間為40～90分鐘，與血漿蛋白結(jié)合率為95%，廣泛分布于體內(nèi)。本品非常容易被代謝，主要代謝物大部分經(jīng)腎臟(約65%)排泄，其余經(jīng)糞便排泄，半衰期為2～3小時。

5.適應(yīng)癥:
　　本品用于治療廣泛性焦慮癥和其它焦慮性障礙。

6.服用方法：
　　口服：開始一次5mg，一日2-3次。第二周可加至一次10mg，一日2-3次。常用治療劑量一日20mg-40mg。

7.不良反應(yīng)：
　　包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。
　　
8.禁忌癥：
　　(1)孕婦、哺乳期婦女禁用。
　　(2)兒童和對本品過敏者禁用。
　　(3)青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

9.注意事項：
　　(1)心、肝、腎功能障礙者慎用。
　　(2)老年人應(yīng)減小劑量。
　　(3)與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。
　　(4)用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。
　　(5)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè)。服藥期間勿飲酒。

10.藥物相互作用：
　　本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

11.規(guī)格：
　　5mg。

12.有效期：
　　暫定二年。