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CAS號查詢

51110-01-1

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.51110-01-1

51110-01-1  生長抑素

CAS Number:51110-01-1 基本信息
中文名:15403 生長抑素
英文名:85579 Somatostatin
別名: Growth hormone release-inhibiting factor
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:51110-01-1_生長抑素的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:51110-01-1_生長抑素的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C76H104N18O19S2
分子量: 1637.89
51110-01-1
EINECS登錄號: 256-969-7
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。
危險(xiǎn)類別碼: R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:生長抑素(51110-01-1)的用途:
    本品用于治療由生長素分泌過多引起的肢端肥大癥、中老年糖尿病。還用于治療胰高血糖素分泌過多的胰島α細(xì)胞瘤、胃腸道D細(xì)胞或胰島δ細(xì)胞的胃泌素瘤,治療胃潰瘍出血。

    它的主要作用是抑制垂體生長素(GH)的基礎(chǔ)分泌,也抑制腺垂體對多種刺激所引起的GH分泌反應(yīng),包括運(yùn)動(dòng)、進(jìn)餐、應(yīng)激、低血糖等。另外,本品還可抑制LH、FSH、TSH、PRL及 ACTH的分泌。本品與腺垂體生長素細(xì)胞的膜受體結(jié)合后,通過減少細(xì)胞內(nèi)cAMP和 Ca2+而發(fā)揮作用。

    除下丘腦外,其他部位如大腦皮層、紋狀體、杏仁核、海馬,以及脊髓、交感神經(jīng)、胃腸、胰島、腎、甲狀腺與甲狀旁腺等組織廣泛存在本品。在腦與胃腸又純化出28個(gè)氨基組成的在GHRIH28,它是GHRIH14N端向外延伸而成。本品的垂體外作用比較復(fù)雜,它在神經(jīng)系統(tǒng)可能起遞質(zhì)或調(diào)質(zhì)的作用;本品對胃腸運(yùn)動(dòng)與消化道激素的分泌均有一定的抑制作用;它還抑制胰島素、胰高血糖素、腎素、甲狀旁腺激素以及降鈣素的分泌。
生產(chǎn)方法及其他:1.儲運(yùn)特性:
    庫房低溫通風(fēng)干燥;與食品原料分開存放。

2.滅火劑:
    、二氧化碳、干粉、砂土。

3.發(fā)現(xiàn):
    最初是從羊和豬的下丘腦提取液中分離和鑒定的一種生長激素釋放抑制激素(GRIH),于1973年人工合成。最初鑒定并人工合成的本品是由14個(gè)氨基酸殘基組成的環(huán)肽SS-14,分子順序?yàn)椋篐-丙-甘-半胱-賴-天冬酰-丙-苯丙-色-賴-蘇-苯丙-蘇-絲-半胱-OH。

    1980年,從豬小腸和牛下丘腦中分離出一種含28個(gè)氨基酸的生長抑素(S-28),其C端含SS-14的完整順序,N-端有另外14肽的延伸,已能人工合成,分子順序?yàn)椋航z-丙-門酰-絲-門酰-脯-丙-甲-丙-脯-精-谷-精-賴-S-14。

4.在體內(nèi)的分布:
    在體內(nèi)分布廣泛。在神經(jīng)系統(tǒng)中,廣泛存在于中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng),在腦內(nèi)以下丘腦正中隆起的濃度為最高。在新皮層,邊緣系統(tǒng)下杏仁核,海馬等部位也廣泛存在,以皮層含量最高。在脊髓后根和三叉神經(jīng)神經(jīng)節(jié)內(nèi)的一級神經(jīng)元中,亦含本品的免疫反應(yīng)性物質(zhì)。本品廣泛存在于胃腸道粘膜的"D"細(xì)胞,以胃竇和胃體最高,在腸內(nèi)越往下含量越低。"D"細(xì)胞有長的胞漿突起,在幽門腺區(qū)止于G細(xì)胞和"嗜細(xì)胞",在泌酸腺區(qū)止于壁細(xì)胞和其他上皮細(xì)胞。本品通過旁分泌機(jī)制由突起釋放到G細(xì)胞和壁細(xì)胞膜上,抑制胃泌素和HCI分泌,在胰腺內(nèi),本品由胰島"D"細(xì)胞分泌,通過血液循環(huán)對胰島及消化道起作用,作為旁分泌調(diào)節(jié)胰島功能。

5.生理作用:
    抑制垂體生長激素、促甲狀腺激素、促腎上腺皮質(zhì)激素和催乳類的釋放,也抑制各種胃腸激素的釋放,抑制胃泌素、促胰液素、膽囊收縮素、胃動(dòng)素、胰多肽、胰高血糖素、腸高血糖素等的釋放。同時(shí)也抑制胃酸、胃蛋白酶、胰蛋白酶及唾液淀粉酶的分泌。

6.生長抑素(51110-01-1)的藥理作用:
    ①可以抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素、胰高血糖素的分泌。
    ②可以抑制由試驗(yàn)餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的釋放。
    ③可以顯著減少內(nèi)臟血流,降低門靜脈壓力,降低側(cè)枝循環(huán)的血流和壓力,減少肝臟血流量。
    ④減少胰腺的內(nèi)外分泌以及胃小腸和膽囊的分泌,降低酶活性,對胰腺細(xì)胞有保護(hù)作用。
    ⑤抑制胰高血糖素的分泌。
    ⑥可影響胃腸道吸收和營養(yǎng)功能。

7.適應(yīng)癥:
    用于肝硬化門脈高壓所致的食管靜脈出血;消化性潰瘍應(yīng)激性潰瘍、糜爛性胃炎所致的上消化道出血;預(yù)防和治療急性胰腺炎及其并發(fā)癥;胰、膽、腸瘺的輔助治療;其他:肢端肥大癥、胃泌素瘤、胰島素瘤及血管活性腸肽瘤。

8.生長抑素(51110-01-1)的用量用法:
    ①上消化道大出血,主要是食管靜脈曲張出血:開始先靜滴250μg(3~5分鐘內(nèi)),繼以250μg/小時(shí)靜滴,止血后應(yīng)連續(xù)給藥48~72小時(shí)。
    ②胰、膽、腸瘺250μg/小時(shí)靜滴,直至瘺管閉合,閉合后繼用1~3天。
    ③急性胰腺炎:250μg/小時(shí),連續(xù)72~120小時(shí);預(yù)防胰腺手術(shù)并發(fā)癥連續(xù)用5天;對行ERCP檢查者應(yīng)于術(shù)前2~3小時(shí)就開始使用本品。

9.不良反應(yīng):
    ①少數(shù)患者產(chǎn)生眩暈、耳鳴、臉紅。
    ②注射本品的速度超過50μg/分時(shí),則會產(chǎn)生惡心、嘔吐。

10.生長抑素(51110-01-1)的注意事項(xiàng):
    ①禁用于對本品過敏者,以及妊娠和哺乳期婦女。
    ②給藥開始時(shí)可引起暫時(shí)性血糖下降,對于胰島素依賴性糖尿病患者應(yīng)每3~4小時(shí)查血糖一次。
    ③本品可以延長環(huán)己巴比妥的催眠作用時(shí)間,加劇戊烯四唑的作用,不宜同時(shí)使用。
    ④應(yīng)單獨(dú)給藥,本品不宜與其他藥物配伍給藥。
    ⑤動(dòng)脈性出血不屬本品的適應(yīng)癥。

11.粉針劑:
    250μg,3mg。

12.處理:
    對水是稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產(chǎn)品接觸地下水、水道或者污水系統(tǒng),若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。常規(guī)情況下不會分解,沒有危險(xiǎn)反應(yīng)。

13.其他:
    ①疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):-4.4;
    ②氫鍵供體數(shù)量:21;
    ③氫鍵受體數(shù)量:21;
    ④可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:24;
    ⑤重原子數(shù)量:104;
    ⑥拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):584。
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