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CAS號(hào)查詢

53643-48-4

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.53643-48-4

53643-48-4  長(zhǎng)春地辛

CAS Number:53643-48-4 基本信息
中文名:49186 長(zhǎng)春地辛;
長(zhǎng)春堿酰胺;長(zhǎng)春花堿酰胺;去乙酰長(zhǎng)春花堿酰胺;聞得星;癌的散;西艾克
英文名:29362 Vincaleukoblastine,3-(aminocarbonyl)-O4-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)-
別名: 1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole,vincaleukoblastine deriv.;
2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole,vincaleukoblastine deriv.;
Compound 112531;
Vindesine
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:53643-48-4_長(zhǎng)春地辛的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:53643-48-4_長(zhǎng)春地辛的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C43H55N5O7
分子量: 753.9261
53643-48-4
EINECS登錄號(hào): 258-682-2
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的性狀:
    1.從乙醇-甲醇結(jié)晶,熔點(diǎn)230~232℃。[α]23D+39.4°(c=1.0,甲)。UV最大吸收(甲醇):214nm,266nm,288nm,296nm(ε53400,17450,13950,12500)。pKa′(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;()6.04,7.67。

    2.硫酸長(zhǎng)春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7·H2SO4。從乙醇-異丙醇得無定形固體,熔點(diǎn)>250℃。遇熱易分解。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2靜脈注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的用途:
    用于肺癌、乳腺癌、食管癌、惡性淋巴瘤、小兒急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性骨髓性白血病、黑色素瘤、生殖細(xì)胞瘤、卵巢癌等。為半合成長(zhǎng)春花堿衍生物,抗癌譜較長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春新堿廣,療效高,毒性低。其作用原理為抑制增殖細(xì)胞紡錘體的形成,使細(xì)胞生長(zhǎng)停止在有絲分裂中期,為細(xì)胞周期特異性藥物。
生產(chǎn)方法及其他:1.長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的制備方法:
1.方法一:
    以長(zhǎng)春堿為原料,在常壓下和無水肼反應(yīng)生成肼化物,經(jīng)二氯甲烷萃取后得干燥品。溶于THF,加人鹽酸,在0℃滴加亞硝酸丁酯,生成疊氮化合物,再加入三基膦的THF溶液。去除雜質(zhì)后,用氨水中和,然后用二氯甲烷萃取,真空蒸干,用柱層析或高壓液相分離即得長(zhǎng)春地辛。

2.方法二:
    長(zhǎng)春堿在無水甲醇溶液中,加入無水液氨,于100℃和加壓下,進(jìn)行約60h的氨解水解。反應(yīng)完畢后,真空蒸發(fā)至干,柱層析分離得到長(zhǎng)春地辛。

3.方法三:
    同樣以長(zhǎng)春堿為原料,在常壓下,和無水肼反應(yīng)后再還原得到長(zhǎng)春地辛。

2.長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的產(chǎn)品規(guī)格:
    長(zhǎng)春地辛:按干燥品計(jì)算,含C43H55N5O7·H2SO4不得少于96.0%和不得大于103.0%;pH值應(yīng)為3.5~5.5(50mg本品溶于10mL無水二氧化碳);有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定;乙腈含量不得大于1.5%;干燥失重不得大于10.0%;無菌應(yīng)符合規(guī)定。

3.長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的適應(yīng)癥:
    1.肺癌,本品對(duì)非小細(xì)胞肺癌有效率為23%,對(duì)治療比較困難的肺腺癌有效率達(dá)29%,是當(dāng)前比較突出的藥物。與阿霉素及環(huán)磷酰胺并用,或與順氨鉑及環(huán)酰胺并用,有效率在35%~43%。
    2.惡性淋巴瘤,對(duì)何杰病和非何杰金淋巴瘤都有相當(dāng)療效。在長(zhǎng)春新堿因神經(jīng)系統(tǒng)毒性不能使用時(shí),可作為第二線藥物。
    3.乳腺癌,單用對(duì)晚期乳腺癌的有效率為23%~31%,與阿霉素并用有效率達(dá)69%。
    4.食管癌:與順氯氨鉑、博來霉素并用(PVB方案)有效率可超過50%,成為當(dāng)前很多地區(qū)首選的方案。
    5.惡性黑色素瘤,單用對(duì)惡性黑色素瘤的有效率為16%~30%,與氮烯咪胺、順氯氨鉑及博來霉素并用,療效可有一定提高。
    6.對(duì)白血病、生殖細(xì)胞腫瘤、頭頸部癌、卵巢癌和軟組織肉瘤,也有一定療效。

4.用量用法:
    靜注或連續(xù)24小時(shí)以上靜滴:連續(xù)滴注的方法:將藥物溶于等滲鹽水2000ml中緩慢滴注。常用劑量為每平方米體表面積3mg,每周給藥1次,4~6周為1療程。

5.長(zhǎng)春地辛(53643-48-4)的注意事項(xiàng):
    1.毒性介于長(zhǎng)春堿與長(zhǎng)春新堿之間。神經(jīng)毒性只有長(zhǎng)春新堿的1/2;
    2.骨髓抑制較長(zhǎng)春堿輕,但較長(zhǎng)春新堿強(qiáng)。本品常引起白細(xì)胞減少,但嚴(yán)重的白細(xì)胞減少并不多見,對(duì)血小板影響不明顯。
    3.神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為感覺異常、深腱反射消失或降低、肌肉疼痛和肌無力。神經(jīng)毒性與劑量有關(guān),停藥后可逐漸恢復(fù)。
    4.便秘、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、靜脈炎也常見。

5.規(guī)格:
    針劑長(zhǎng)春花堿酰胺:每支4mg(冷凍干燥粉,內(nèi)裝甘露醇20mg)。
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CAS#53643-48-4 供應(yīng)商
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