| CAS Number:53910-25-1 基本信息 | |
| 中文名:52571 | 噴司他丁; 噴司他丁;3-(2-脫氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氫咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇;噴妥司? |
| 英文名:32747 | Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(8R)- |
| 別名: | Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(R)-; 2'-DCF; 2'-Deoxycoformycin; 2'-Dexoycoformycin; CI 825; CL 67310465; Cl825; Co-V; Co-Vidarabine; Coforin; Deaminase inhibitor; Deoxycoformycin; NSC218321; NSC 247520; Nipent; PD-ADI; Pentostatin; Vira A deaminase inhibitor |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C11H16N4O4 |
| 分子量: | 268.2691 |
53910-25-1 | |
| InChI: | 1S\/C11H16N4O4\/c16-3-8-6(17)1-9(19-8)15-5-14-10-7(18)2-12-4-13-11(10)15\/h4-9,16-18H,1-3H2,(H,12,13)\/t6-,7+,8+,9+\/m0\/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 噴司他丁(53910-25-1)的性狀: 1.從甲醇-水得白色結(jié)晶,熔點(diǎn)220~225℃;熔點(diǎn)204~209.5℃,在>150℃變黑。 2.UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(開始為ε7570,6.5h后變?yōu)?143)。[α]23D+76.4°(C=1,水);[α]23D+73.0°(c=1,pH值7的緩沖液)。水中pKa 5.2。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 噴司他丁(53910-25-1)的用途: 為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無效的毛細(xì)胞白血病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 噴司他丁(53910-25-1)的制備方法: 大規(guī)模生產(chǎn)以噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptornyces。 antibioticus進(jìn)行浸人或深層培養(yǎng)來制備: 一、發(fā)酵 1.經(jīng)選擇的培養(yǎng)基植人滅過菌的水溶性營養(yǎng)液,在無菌條件下:于20~45℃(最好是33~40℃),充氣和攪拌培育,直至培養(yǎng)液中出現(xiàn)噴妥司汀。 2.影響獲得最大收率的時(shí)間的長短的因素是所用設(shè)備的類型和大小、攪拌的速度,充氣的速度,微生物培養(yǎng)基和其他因素。在罐形發(fā)酵器中進(jìn)行的大規(guī)模工業(yè)發(fā)酵,進(jìn)行3~7d可得最大收率。也可采用較短的發(fā)酵時(shí)間,但收率較低。當(dāng)在振蕩瓶進(jìn)行發(fā)酵時(shí),所需的時(shí)間比用大容積的發(fā)酵罐的時(shí)間要長。 3.在浸入培養(yǎng)時(shí),微生物生長成分布于整個(gè)營養(yǎng)液的不連續(xù)的顆粒;而在表面培養(yǎng)時(shí),是在營養(yǎng)液的表面形成連續(xù)的薄膜。由于微生物分布在整個(gè)營養(yǎng)液中,因而在采用發(fā)酵工業(yè)中使用的罐和缸進(jìn)行微生物培養(yǎng)時(shí),可以采用大容積的接種營養(yǎng)液。 4.裝有攪拌和充氣裝置的連續(xù)缸形發(fā)酵器特別適合大規(guī)模生產(chǎn),但也可以使用其他發(fā)酵設(shè)備。在小量生產(chǎn)或制備用于大規(guī)模發(fā)酵的微生物培養(yǎng)基時(shí),浸入培養(yǎng)可在小燒瓶中進(jìn)行,可以采用適合的方法進(jìn)行振蕩或攪拌。 5.在浸入培養(yǎng)時(shí),培養(yǎng)液的充氣和攪拌可用許多方式來完成。攪拌可用渦輪機(jī)、槳狀攪拌器、葉輪推進(jìn)器等其他機(jī)械攪拌設(shè)備,也可旋轉(zhuǎn)或振蕩發(fā)酵器本身,或用各種泵設(shè)備往營養(yǎng)液中注入空氣或氧氣而獲得。充氣可采用開口管、多孔管或帶有分配器的管子來注入空氣或氧氣,或可將營養(yǎng)液噴、潑或溢到氧氣氣氛中。 6.浸入培養(yǎng)外的另一選擇方法是表面培養(yǎng)。此時(shí)使用2cm以下薄層的滅過菌的水溶性培養(yǎng)液,植入噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下進(jìn)行培育。和浸人培養(yǎng)相似可得產(chǎn)品。 二、分離和提純 2.濾液用水稀釋至其濃縮前的體積,然后用鹽酸或硫酸等水溶性酸調(diào)pH值至約8.3。用活性炭或其他吸附劑(最好是Darco G-60)來吸附。吸附過程可分批進(jìn)行,也可通過柱子連續(xù)進(jìn)行。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 潑尼松 雌酚酮 米托坦 帕拉米松 氟潑尼龍 甲基潑尼松龍醋酸酯 氧甲氫龍 雄酮 3a-羥基-5b-雄甾烷-17-酮 去氫表雄酮 煙酰胺腺嘌呤雙核苷酸磷酸鹽 鹽酸丙嗪 煙酰胺腺嘌呤雙核苷酸 吲哚美辛 氯霉素棕櫚酸酯 對(duì)二甲氨基二苯甲酮 4-氟-4'-甲基二苯甲酮 1,1-二苯肼鹽酸鹽 1,1-二苯乙烯 丁香酸 芥子酸 N,N'-羰基二咪唑 氟滅酸 萘酚AS-BI磷酸二鈉 beta-四氫萘酮 1,3,5-三苯甲臢 天青B 7-甲氧基香豆素 秦皮甲素 香豆素-3-羧酸 | |