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CAS號(hào)查詢

53910-25-1

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.53910-25-1

53910-25-1  噴司他丁

CAS Number:53910-25-1 基本信息
中文名:52571 噴司他丁;
噴司他丁;3-(2-脫氧基-Β-D-赤呋喃戊糖基)-3,6,7,8-四氫咪唑并[4,5-D][1,3]二氮革-8-醇;噴妥司?
英文名:32747 Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(8R)-
別名: Imidazo[4,5-d][1,3]diazepin-8-ol,3-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)-3,4,7,8-tetrahydro-,(R)-;
2'-DCF;
2'-Deoxycoformycin;
2'-Dexoycoformycin;
CI 825;
CL 67310465;
Cl825;
Co-V;
Co-Vidarabine;
Coforin;
Deaminase inhibitor;
Deoxycoformycin;
NSC218321;
NSC 247520;
Nipent;
PD-ADI;
Pentostatin;
Vira A deaminase inhibitor
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:53910-25-1_噴司他丁的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:53910-25-1_噴司他丁的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C11H16N4O4
分子量: 268.2691
53910-25-1
InChI: 1S\/C11H16N4O4\/c16-3-8-6(17)1-9(19-8)15-5-14-10-7(18)2-12-4-13-11(10)15\/h4-9,16-18H,1-3H2,(H,12,13)\/t6-,7+,8+,9+\/m0\/s1
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:噴司他丁(53910-25-1)的性狀:
    1.從甲醇-得白色結(jié)晶,熔點(diǎn)220~225℃;熔點(diǎn)204~209.5℃,在>150℃變黑。
    2.UV最大吸收(pH值7的水):282nm(ε8000);(pH值11的水):283nm(ε7970);(pH值2的水):273nm(開始為ε7570,6.5h后變?yōu)?143)。[α]23D+76.4°(C=1,水);[α]23D+73.0°(c=1,pH值7的緩沖液)。水中pKa 5.2。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:噴司他丁(53910-25-1)的用途:
    為腺苷脫氨酶(ADA)抑制劑。用于α-干擾素治療無效的毛細(xì)胞白血病。
生產(chǎn)方法及其他:噴司他丁(53910-25-1)的制備方法:
    大規(guī)模生產(chǎn)以噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptornyces。 antibioticus進(jìn)行浸人或深層培養(yǎng)來制備:
一、發(fā)酵
    1.經(jīng)選擇的培養(yǎng)基植人滅過菌的水溶性營養(yǎng)液,在無菌條件下:于20~45℃(最好是33~40℃),充氣和攪拌培育,直至培養(yǎng)液中出現(xiàn)噴妥司汀。

    2.影響獲得最大收率的時(shí)間的長短的因素是所用設(shè)備的類型和大小、攪拌的速度,充氣的速度,微生物培養(yǎng)基和其他因素。在罐形發(fā)酵器中進(jìn)行的大規(guī)模工業(yè)發(fā)酵,進(jìn)行3~7d可得最大收率。也可采用較短的發(fā)酵時(shí)間,但收率較低。當(dāng)在振蕩瓶進(jìn)行發(fā)酵時(shí),所需的時(shí)間比用大容積的發(fā)酵罐的時(shí)間要長。

    3.在浸入培養(yǎng)時(shí),微生物生長成分布于整個(gè)營養(yǎng)液的不連續(xù)的顆粒;而在表面培養(yǎng)時(shí),是在營養(yǎng)液的表面形成連續(xù)的薄膜。由于微生物分布在整個(gè)營養(yǎng)液中,因而在采用發(fā)酵工業(yè)中使用的罐和缸進(jìn)行微生物培養(yǎng)時(shí),可以采用大容積的接種營養(yǎng)液。

    4.裝有攪拌和充氣裝置的連續(xù)缸形發(fā)酵器特別適合大規(guī)模生產(chǎn),但也可以使用其他發(fā)酵設(shè)備。在小量生產(chǎn)或制備用于大規(guī)模發(fā)酵的微生物培養(yǎng)基時(shí),浸入培養(yǎng)可在小燒瓶中進(jìn)行,可以采用適合的方法進(jìn)行振蕩或攪拌。

    5.在浸入培養(yǎng)時(shí),培養(yǎng)液的充氣和攪拌可用許多方式來完成。攪拌可用渦輪機(jī)、槳狀攪拌器、葉輪推進(jìn)器等其他機(jī)械攪拌設(shè)備,也可旋轉(zhuǎn)或振蕩發(fā)酵器本身,或用各種泵設(shè)備往營養(yǎng)液中注入空氣或氧氣而獲得。充氣可采用開口管、多孔管或帶有分配器的管子來注入空氣或氧氣,或可將營養(yǎng)液噴、潑或溢到氧氣氣氛中。

    6.浸入培養(yǎng)外的另一選擇方法是表面培養(yǎng)。此時(shí)使用2cm以下薄層的滅過菌的水溶性培養(yǎng)液,植入噴妥司汀的產(chǎn)生菌Streptomyces antibioticus,在20~45℃和充氧下進(jìn)行培育。和浸人培養(yǎng)相似可得產(chǎn)品。

二、分離和提純
    1.分離可采用壓濾或離心分離。濾餅用水徹底洗滌,洗液和濾液合并后,用氫氧化鈉、三乙胺或氫氧化銨等堿性水溶液調(diào)pH值至約9.2。減壓濃縮至約剩1/10的體積。濃縮液冷至5℃,時(shí)間可在數(shù)小時(shí)或數(shù)天(依據(jù)體積大小而定)。析出的沉淀是9-(β-D-阿拉伯糖基呋喃糖基)腺嘌呤,可用藻土作助濾劑過濾除去。

    2.濾液用水稀釋至其濃縮前的體積,然后用鹽酸硫酸等水溶性調(diào)pH值至約8.3。用活性炭或其他吸附劑(最好是Darco G-60)來吸附。吸附過程可分批進(jìn)行,也可通過柱子連續(xù)進(jìn)行。
  在批量方法中,把0.5%~10%,最好是約3%(w/v)的活性炭加入濾液,并攪拌1~3h。過濾,濾餅用水洗后,再用丙酮水溶液(等量的丙酮和水)洗脫。洗脫液濃縮至剩約1%~3%的體積。

    3.往濃縮液中加入甲,以獲得80%甲醇溶液。過濾除去產(chǎn)生的沉淀,濾液濃縮以除去甲醇。濃縮液用5%丙酮的水溶液稀釋至其2.5倍的體積,通過一活性炭柱子。該活性炭柱先用5%丙酮水溶液洗,再用10%丙酮水溶液洗。然后用25%丙酮水溶液洗脫。洗脫液減壓濃縮后凍干。將干燥固體溶于小量水中,通過用水制備的裝有SephadexG-10的柱子進(jìn)行滲濾。用水洗柱子,收集含產(chǎn)品的流出液,干燥,用甲醇水溶液結(jié)晶,可得噴司他丁。
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