| CAS Number:56974-61-9 基本信息 | |
| 中文名:21503 | 甲磺酸加貝酯; 4-(6-胍基己酰氧基)苯甲酸乙酯甲磺酸鹽 |
| 英文名:1679 | Gabexate mesylate |
| 別名: | 4-[[6-[(Aminoiminomethyl)amino]-1-oxohexyl]oxyl]benzoic acid ethyl ester mesylate salt; Megacart |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C17H27N3O7S |
| 分子量: | 417.48 |
56974-61-9 | |
| InChI: | 1S/C16H23N3O4.CH4O3S/c1-2-22-15(21)12-7-9-13(10-8-12)23-14(20)6-4-3-5-11-19-16(17)18;1-5(2,3)4/h7-10H,2-6,11H2,1H3,(H4,17,18,19);1H3,(H,2,3,4) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的化學(xué)性質(zhì)： 白色結(jié)晶。 溶于乙醇、氯仿或水，微溶于丙酮，幾不溶于乙醚。 熔點(diǎn)90～92℃。 急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8000口服；4700皮下注射；25靜脈注射。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 加貝酯是一種非肽類蛋白的抑制劑，可抑制胰蛋白酶、激汰釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、減輕胰腺損傷，同時(shí)血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的生產(chǎn)方法： 6-氨基己酸和氫氧化鈉反應(yīng)，生成6-氨基己酸鈉。再和甲基異硫脲硫酸鹽的水溶液反應(yīng)，得6-胍基己酸。再和甲磺酸在水中攪拌，過濾去不溶物后，減壓濃縮，加入丙酮，放置，過濾，可得6-胍基己酸甲磺酸鹽，用甲醇-乙醚重結(jié)晶后，熔點(diǎn)116～118℃。6-胍基己酸甲磺酸鹽經(jīng)氯化亞砜氯化為酰氯，再和對(duì)羥基苯甲酸乙酯，在四氫呋喃和吡啶中反應(yīng)，經(jīng)處理得甲磺酸加貝酯。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的藥理毒理： 加貝酯是一種非肽類蛋白的抑制劑，可抑制胰蛋白酶、激汰釋放酶、纖維蛋白溶酶、凝血酶等蛋白酶的活性，從而制止這些酶所造成的病理生理變化。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性急性胰腺炎，可抑制活化的胰蛋白酶、減輕胰腺損傷，同時(shí)血清淀粉酶、脂肪酶活性和尿素氮升高情況也明顯改善。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的藥動(dòng)學(xué)： 大鼠靜脈注射本品標(biāo)記化合物30分鐘后肝臟、腎臟內(nèi)含放射度為給藥放射度的27.3%及17.3%。給家兔靜脈注射30秒鐘時(shí)達(dá)到最大血濃度，2分鐘后消失，兔血中生物半衰期約0.4分鐘。靜脈注射給藥24小時(shí)，體內(nèi)放射度幾乎完全消失。尿中代謝產(chǎn)物主要為胍基已酸。用RP-HPLC法測定人體血液中本品的半衰期為66.8±3秒。分解產(chǎn)物為對(duì)-羥基苯甲酸乙酯。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的適應(yīng)癥： 用于急性輕型(水腫型)胰腺炎的治療，也可用于急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的不良反應(yīng)： 少數(shù)病例滴注本藥后可能出現(xiàn)注射血管局部疼痛，皮膚發(fā)紅等刺激癥狀及輕度淺表靜脈炎，偶有皮疹、顏面潮紅及過敏癥狀，極個(gè)別病例可能發(fā)生胸悶、呼吸困難和血壓下降等過敏性休克現(xiàn)象。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的用法用量： 本藥僅供靜脈點(diǎn)滴使用，每次100mg，治療開始3天每日用量300mg，癥狀減輕后改為100mg/日，療程6～10天，先以5ml注射用水注入盛有加貝酯凍干粉針瓶內(nèi)，待溶解后即移注于5%葡萄糖或林格氏液500ml中，供靜脈點(diǎn)滴用。點(diǎn)滴速度不宜過快，應(yīng)控制1mg/kg/h以內(nèi)，不宜超過2.5mg/kg/h。 甲磺酸加貝酯(56974-61-9)的注意事項(xiàng)： 對(duì)多種藥物有過敏史及妊娠婦女和兒童不用。 1.本品使用過程中，應(yīng)注意觀察，謹(jǐn)防過敏，一旦發(fā)現(xiàn)應(yīng)及時(shí)停藥或搶救。 2.勿將藥液注入血管外。 3.多次使用應(yīng)更換注射部位。 4.藥液應(yīng)新鮮配制、隨配隨用。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 雙胍 甲基硫脲嘧啶 2-氨基-4,6-二氯嘧啶 2,4-二氨基-6-羥基嘧啶 2-氨基-4,6-二羥基嘧啶 乙胺硫脲 4-氨基丁酸 胱胺二鹽酸鹽 四氯化碳 斑蝥素 四乙基氯化銨 三丁基氧化錫 芐基三乙基氯化銨 對(duì)硫磷 甘氨酸 L-丙氨酸 L-絲氨酸 醋酸去氧皮質(zhì)酮 己烯雌酚 奎尼丁 苯賴加壓素 5'-三磷酸腺苷 5-羥基色氨酸 蠅毒磷 氯霉素 甘油 L-天門冬氨酸 L-谷氨酰胺 谷氨酸 L-賴氨酸 | |
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