| CAS Number:57333-96-7 基本信息 | |
| 中文名:24835 | 他卡西醇; 他卡西妥; 他卡西醇; 坦卡三醇; 他骨化醇; |
| 英文名:5011 | Tacalcitol |
| 別名: | 9,10-Secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,24-triol,(1a,3b,5Z,7E,24R)- (9CI); 1a,24(R)-Dihydroxycholecalciferol; 1a,24R-Dihydroxyvitamin D3; Bonalfa; Curatoderm; PRI 2191; TV 02; |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C27H44O3 |
| 分子量: | 416.6365 |
57333-96-7 | |
| InChI: | 1S\/C27H44O3\/c1-17(2)25(29)13-8-18(3)23-11-12-24-20(7-6-14-27(23,24)5)9-10-21-15-22(28)16-26(30)19(21)4\/h9-10,17-18,22-26,28-30H,4,6-8,11-16H2,1-3,5H3\/b20-9+,21-10-\/t18-,22-,23-,24+,25-,26+,27-\/m1\/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 他卡西醇(57333-96-7)的化學(xué)性質(zhì)： 白色固體。 UV最大吸收(乙醇)：265nm。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 他卡西醇(57333-96-7)的用途： 抗牛皮癬、角化癥藥。 用于牛皮癬、魚鱗癬、掌跖膿疤癥及角化癥等。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 他卡西醇(57333-96-7)的生產(chǎn)方法： 889.5mg化合物(Ⅰ)溶于30ml二甲亞砜，加入叔丁醇鉀(從0.5g鉀制得)，在氬氣下于20℃反應(yīng)30min。傾入冰水，用乙醚提取。提取液用水洗，干燥，濃縮。殘物溶于乙醚，在-10℃或以下，將其滴到硼氫化鈣和氯化鈣在甲醇的溶液中，再在-10℃攪拌1h。用乙酸水溶液破壞過量的硼氫化鈣，然后濃縮，再用二氯甲烷提取。提取液水洗，干燥，濃縮。殘物溶于二氯甲烷，分小批量加入化合物(Ⅱ)。加畢，在室溫攪拌1h。蒸出溶劑，殘物經(jīng)硅膠層析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脫，得400.35mg化合物(Ⅲ)。 400.35mg化合物(Ⅲ)溶于氯仿，加入間氯過苯甲酸，在25℃攪拌40h。反應(yīng)液用碳酸鉀水溶液和水洗，干燥，濃縮。殘物經(jīng)硅膠層析，以1%甲醇的氯仿溶液洗脫，得170.6mg化合物(Ⅳ)。 83.0mg化合物(Ⅳ)溶于干燥四氫呋喃，小批量加入氫化鋁鋰，溫和回流1h。加入硫酸鈉以破壞過量的氫化鋁鋰。分出有機層，干燥，濃縮。殘物經(jīng)SephadexLH-20層析提純，以氯仿-己烷(65：35體積比)洗脫，得到21.3mg化合物(V)。 21.3mg化合物(V)溶于乙醚，以400W高壓汞燈照射，在照射中通過通入氬氣來攪拌。濃縮，殘物經(jīng)SephadexLH-20層析，以氯仿-己烷(65：35體積比)洗脫，得3.64mg產(chǎn)物。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
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