②在冷卻下，滴入96g的1-(4-氟苯基)-1,3-二氫-S-異苯并呋喃腈溶于150mL二甲亞砜的溶液，保持反應液的溫度為25℃。加畢，在室溫下攪拌10min�？焖偌尤�53g的3-二甲氨基丙基氯溶于25mL二甲亞砜的溶液，加熱至40℃，保持50min。將反應液傾入冰水，用乙醚提取。

    ③該乙醚提取液再用20%乙酸水溶液提�。阂�酸水溶液提取液用10mol/L氫氧化鈉堿化后，再用乙醚提取。乙醚提取液水洗數(shù)次后，用無水碳酸鉀干燥，活性脫色，真空濃縮。剩余物為油狀物(80g)，真空蒸餾后得56g西酞普蘭(59729-33-8)。

2.西酞普蘭(59729-33-8)的適應癥：
    (1)重癥抑郁癥(MDD)的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動情緒(至少持續(xù)2周)，主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運動興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。
    (2)廣泛性焦慮(GAD)：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個月。主要有以下癥狀：煩躁不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

3.用量用法：
    成人：超始劑量20mg,qd，可增至40mg,qd,必要時可增至60mg,qd。65歲以下患者減半。

4.不良反應：
   所觀察到該藥的副作用通常很少，很輕微，且短暫。最常見的副作用有：惡心、出汗增多，流涎減少，頭痛和睡眠時間縮短。通常在治療開始的第一或第二周時比較明顯，隨著抑郁狀態(tài)的改善一般都逐漸消失。在稀有個案中曾觀察到癲癇發(fā)作。在已存心搏緩慢病人中，心搏過緩可使治療更復雜。

5.注意事項：
    除非用藥的好處遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則孕婦及授乳婦女不應服用本藥。服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用該藥。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用該藥。但如使用短半衰期的可逆單胺氧化酶抑制劑，如moclobemide，則可于停藥后一天使用。伴肝功不全的病人應以低劑量開始治療，并仔細監(jiān)測。

    該藥對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人來說服藥的好處遠超理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應服用。

　　動物實驗未顯示任何致畸可能的證據(jù)。并且，該藥也不影響生殖或產(chǎn)期狀態(tài)。很少量的該藥可通過母乳到達哺乳的新生兒體內(nèi)。

6.藥物相互作用：
    同時服用單胺氧化酶抑制劑可導致高血壓危象。

7.藥代學特征：
    該藥的口服生物利用度大約為80%。服用每日用量后，可在2-4小時內(nèi)達到該藥的最高血漿水平。蛋白結合率低于80%。藥物和代謝產(chǎn)物可穿過胎盤屏障，而在胎兒的分布則與母體相似。哺乳期婦女服用本藥會有少量藥物及其代謝物通過母乳進入嬰兒體內(nèi)。生物半衰期大約為一天半。排泄過程通過尿液及糞便。

8.作用與用途：
    抑郁性精神障礙(內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁)。

9.對駕駛員及機械操作能力的影響：
    該藥對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。

10.藥物過量：
    (1)癥狀：服藥達600mg：疲乏，無力，嗜睡，頭暈，手顫，惡心。最高服用量紀錄約為2000mg。病人在木僵及呼吸困難狀態(tài)下進院，但無心臟中毒跡象。病人很快康復。
    (2)治療：對癥治療和支持療法。口服過量藥物后盡快洗胃。插管以保持呼吸道通暢，缺氧時予吸氧，驚厥出現(xiàn)時予安定。建議給予24小時醫(yī)療監(jiān)護。
    (2)告誡：因本品解除抑制的作用無先于抗抑郁作用，所以，病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用該藥，并給予精神抑制藥(如高抗素)以作適當治療。

11.規(guī)格：
    20mg片劑。