| CAS Number:59937-28-9 基本信息 | |
| 中文名:61812 | 馬洛替酯; 1,3-二噻環(huán)戊烯-2-亞基丙二酸二異丙酯 |
| 英文名:41988 | Malotilate |
| 別名: | Diisopropyl 1,3-dithiol-2-ylidenemalonate; Dipropan-2-yl 2-(1,3-dithiol-2-ylidene)propanedioate; 1,3-Dithiol-2-ylidenepropanedioic acid bis(1-methylethyl) ester |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C12H16O4S2 |
| 分子量: | 288.38 |
59937-28-9 | |
| EINECS登錄號(hào): | 261-987-3 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 馬洛替酯(59937-28-9)的用途： 1.肝臟蛋白代謝改善藥。能激活肝功能，抑制肝纖維化的進(jìn)展。 2.適用于慢性肝炎、肝硬化代償期及晚期血吸蟲病引起的肝硬化有低蛋白血癥等的治療。 3.肝炎輔助用藥，用于代償性肝硬化時(shí)肝功能的改善。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 馬洛替酯(59937-28-9)的生產(chǎn)方法： 44.4g(0.2mo1)1，3-二噻茂-2-硫酮-4，5-二羧酸溶于240ml硝基甲烷，加熱至80℃。然后緩慢滴加100ml碘甲烷，加畢繼續(xù)回流6h。反應(yīng)結(jié)束后，過(guò)濾收集形成的結(jié)晶，用100ml乙醚洗，置空氣中干燥，得48.4g2-甲硫基。1，3-二噻茂鋪碘化物，熔點(diǎn)114～116℃(分解)，收率87.0%。 1.1g(0.03mo1)69%的氫化鈉懸浮于30ml四氫呋喃，在冰浴冷卻下，緩慢滴加5.6g(0.03mo1)丙二酸二異丙酯。當(dāng)無(wú)氫氣逸出時(shí)，加入8.2g(0.03mo1)上述得到的碘化物，回流1h。將反應(yīng)液傾入大量的冰水中，過(guò)濾收集形成的結(jié)晶，干燥，用n-己烷重結(jié)晶，得6.7g白色的馬洛替酯結(jié)晶，熔點(diǎn)59～60℃，收率77.5%。 丙二酸二異丙酯和二硫化碳在二甲亞砜中，氫氧化鉀存在下反應(yīng)。得到的產(chǎn)物和1，1，1-三氯乙烷，在氫氧化鉀作用下反應(yīng)，得到馬洛替酯。 馬洛替酯(59937-28-9)的功用作用： 本品作用于肝細(xì)胞，促進(jìn)RNA合成，激活核糖體而提高蛋白質(zhì)合成能力，從而激活肝功能并抑制肝纖維化的進(jìn)展。以四氯化碳肝硬化大鼠模型進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)本品對(duì)血清總蛋白、白蛋白、膽堿酯酶活性及肝總蛋白的低下均有改善作用；對(duì)血清氨基轉(zhuǎn)移酶活性上升、血清總膽固醇低下，均有使之恢復(fù)正常的作用。 本品還能抑制肝中4-羥基脯氨酸量(膠原纖維的指標(biāo))的增加，病理組織學(xué)亦證明本品改善結(jié)締組織的增生和纖維形成。本品對(duì)四氯化碳、乙硫氨酸等所致大鼠脂肪肝，有改善脂質(zhì)代謝和降低肝脂質(zhì)過(guò)氧化的作用。適用于代償性肝硬化變時(shí)肝功能的改善。 馬洛替酯(59937-28-9)的用法用量： 每日3次，每次200mg。 馬洛替酯(59937-28-9)的注意事項(xiàng)： 1.對(duì)本品有過(guò)敏史者慎用。孕婦及小兒用藥的安全性尚未明確，故用藥應(yīng)謹(jǐn)慎。哺乳婦女用藥時(shí)應(yīng)停止授乳。 2.用藥過(guò)程中偶見AST、ALT升高，罕見膽紅素和甲胎蛋白升高。 3.主要不良反應(yīng)或副作用有：皮疹、瘙癢、食欲不振、腹部脹滿感、胃部不適、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、口炎、口渴、困倦及頭痛等。偶見紅細(xì)胞、白細(xì)胞減少，嗜酸性白細(xì)胞增加。 馬洛替酯(59937-28-9)的貯藏： 遮光，密閉保存。 馬洛替酯(59937-28-9)的有效期： 暫定四年。 |
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