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CAS號查詢

60643-86-9

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.60643-86-9

60643-86-9  氨己烯酸

CAS Number:60643-86-9 基本信息
中文名:45250 氨己烯酸;
氨已烯酸;
4-氨基-5-己烯酸
英文名:25426 vigabatrin
別名: GVG;
MDL-71754;
RMI-71754;
sabril;
4-Amino-5-hexenoic acid
分子結構:
  • CAS:60643-86-9_氨己烯酸的分子結構
  • CAS:60643-86-9_氨己烯酸的分子結構
  • 1
  • 2
分子式: C6H11NO2
分子量: 129.157
60643-86-9
InChI: 1S\/C6H11NO2\/c1-2-5(7)3-4-6(8)9\/h2,5H,1,3-4,7H2,(H,8,9)
物理化學性質(zhì)
性質(zhì)描述:氨己烯(60643-86-9)的性狀:
    從乙醇-結晶。熔點209℃。易溶于水。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):>2500腹腔注射。
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36:穿戴合適的防護服裝。
危險類別碼: R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應用:氨己烯酸(60643-86-9)的用途:
    該藥對酶活性有高度的選擇性,是4-氨基丁酸(GABA)轉(zhuǎn)氨酶的不可逆抑制劑。用于其他抗癲癇藥不能滿意控制的癲癇。
生產(chǎn)方法及其他:1.氨己烯酸(60643-86-9)的規(guī)格:
    按無水、無乙計算,含C6H11NO2不得少于98.0%和不得大于102.0%;[α]20D+0.5°~-0.5°(20%W/V水溶液);有關物質(zhì)應符合規(guī)定;含重屬不得大于0.001%;乙醇含量不得大于0.6%;含水分不得大于0.5%;硫酸鹽灰分不得大于0.1%。

2.氨己烯酸(60643-86-9)的生產(chǎn)方法:
    5-乙烯基-2-吡咯烷酮氫氧化鉀,在含水異丙醇中進行水解反應,得到氨己烯酸(60643-86-9),收率87%。

3.氨己烯酸(60643-86-9)的作用與作用機制:
  本品為GABA氨基轉(zhuǎn)移酶的抑制劑,具有高度的選擇性,抑制該酶,從而使得腦內(nèi)的GABA濃度提高,產(chǎn)生抗癲癇的作用。對耐藥性的部分發(fā)作型癲癇特別有效。對繼發(fā)的全面性癲癇發(fā)作療效差。

4.藥動學:
  本品口服后迅速吸收,2h血藥濃度達到峰值。半衰期為5-7h。主要以藥物原形從尿中排泄。無旋光的R(-)異構體在血漿濃度高于S(+)異構體。主要由尿中排出。本藥不與血漿蛋白結合。

5.注意事項:
  一般情況下毒、副反應較少。主要有嗜睡、降低抗驚厥作用。與其他藥物的相互尚不明了。

6.氨己烯酸(60643-86-9)的臨床應用:
  主要用于防治癲癇小發(fā)作,為首選藥物。對典型和復合型小發(fā)作療效更好。在用其他藥物治療無效時使用本品亦常能取得良好療效。尤其適用于兒童點頭狀癲癇和肌陣攣性癲癇。

7.用法計量:
  口服:成人及6周歲以上兒童,開始劑量500mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至達到最佳療效。最高劑量1.5g/d。3-6歲兒童,開始劑量250mg/d,以后每4-7d增加250mg/d,直至達到最佳療效。如兒童超過0.75-1.0g/d,成人超過1.25g/d,應在醫(yī)生嚴格監(jiān)控下服用。

8.制劑:
  膠囊劑:250mg。糖漿劑:5g/10ml。

9.藥理:
    是一種GABA轉(zhuǎn)氨酶的可逆性抑制劑,在抗癲癇作用。

10.適應癥:
    患者對各種抗癲癇藥物無效時可選用本藥,尤其是部分性發(fā)作的癲癇。

11.用法用量:
    口服,成人初次劑量每日2g,以后逐漸加量,最大不超過每日4g。兒童初次劑量為40mg/kg,逐漸加量,最大不超過每日80mg/kg。每日劑量分 2次服用為宜。

    換藥或停藥時應逐漸減量,以免癲癇發(fā)作次數(shù)增加。

12.禁用或慎用:
    有腎功能損害者慎用。

13.氨己烯酸(60643-86-9)的不良反應:
    常見副反應有頭昏、頭痛、易激動、精神壓抑等。偶有記憶力減退、復視、體重增加、胃腸功能紊亂。有氨基酸尿發(fā)現(xiàn)。有行為障礙和精神病史患者用后少數(shù)產(chǎn)生攻擊行為和精神病復發(fā)。
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