| CAS Number:62658-63-3 基本信息 | |
| 中文名:20792 | 波吲洛爾; 吲苯脂心安 |
| 英文名:968 | 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, 2-benzoate |
| 別名: | 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate (ester)(9CI); 2-Propanol,1-[(1,1-dimethylethyl)amino]-3-[(2-methyl-1H-indol-4-yl)oxy]-, benzoate(ester), (?à)-; (?à)-Bopindolol; Bopindolol |
| 分子結(jié)構(gòu): |
|
| 分子式: | C23H28N2O3 |
| 分子量: | 380.48 |
62658-63-3 | |
| InChI: | 1S\/C23H28N2O3\/c1-16-13-19-20(25-16)11-8-12-21(19)27-15-18(14-24-23(2,3)4)28-22(26)17-9-6-5-7-10-17\/h5-13,18,24-25H,14-15H2,1-4H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 波吲洛爾(62658-63-3)的性狀: 1.溶于乙醚或二氯甲烷。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):17靜脈注射。 2.富馬酸波吲洛爾(Bopindolol Fumarate):C23H28N2O3·C4H4O4。在甲醇-丙酮中結(jié)晶,熔點(diǎn)189~191℃。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 波吲洛爾(62658-63-3)的用途: 該藥是前體藥物,吸收后直接水解為苯甲酸和水解物。其水解物有非選擇性β-腎上腺受體拮抗活性,有內(nèi)源性似交感神經(jīng)活性和膜穩(wěn)定性。用于高血壓和心絞痛。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.波吲洛爾(62658-63-3)的生產(chǎn)方法: 3.5gⅠ-(叔丁氨基)-3-[(2-甲基-4-吲哚基)氧]-2-丙醇(Ⅰ)、26g苯甲酸和50mL六甲基磷酰胺,在室溫下反應(yīng)20h,得波吲洛爾(62658-63-3);衔(Ⅰ)也可先和苯甲酸在六甲基磷酰胺中成鹽,再加入苯甲酸酐,在室溫下反應(yīng)20h,得本品。 2.波吲洛爾(62658-63-3)的用法用量: 本品的作用可持續(xù)24h,因而高血壓和心絞痛病人每日只需服藥1次。本品吸收后完全轉(zhuǎn)化成具藥理活性的代謝物。該代謝物的吸收半衰期約為50min,口服后2h達(dá)到血漿濃度峰值。生物利用度為60%~70%,該代謝的60%~65%與蛋白質(zhì)結(jié)合。本品的40%~60%隨尿排泄。消除半衰期α相約為4h,β相約為14h。長期口服未見蓄積。 4.適應(yīng)癥: 5.波吲洛爾(62658-63-3)的不良反應(yīng): 6.制劑: 禁用于對洋地黃耐藥的心力衰竭、肺原性心臟病、明顯心動(dòng)過緩、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滯、支氣管哮喘。初發(fā)或明顯盡力衰竭的病人在以β-阻滯藥治療前應(yīng)給予充分的洋地黃。服用β-阻滯藥的病人在全身麻醉時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)控心血管功能。如須停用β-阻滯藥,應(yīng)逐漸減少本品的劑量。嗜鉻細(xì)胞瘤病人應(yīng)同時(shí)給予β-阻滯藥與α-阻滯藥。嚴(yán)重腎衰竭時(shí)使用其他β-阻滯藥偶見腎功能進(jìn)一步變壞。接受抗糖尿病治療的病人給予β-阻滯藥時(shí)應(yīng)當(dāng)注意,低血糖可能加重,心動(dòng)過速可能被掩蓋,而出汗并不受抑制。本品動(dòng)物試驗(yàn)中未出現(xiàn)致畸作用。但妊娠期及授乳期用藥尚無經(jīng)驗(yàn)。服用β-腎上腺素能受體阻滯藥的初期可出現(xiàn)頭暈或疲勞,駕駛員或機(jī)械操作人員應(yīng)當(dāng)小心。β-阻滯藥與鈣拮抗藥合用,對高血壓和心絞痛的治療可能有用,但需仔細(xì)監(jiān)控。應(yīng)避免在靜脈給予鈣拮抗藥的同時(shí)給予β-阻滯藥。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 鹽酸腎上腺酮 對硝基苯甲酸 鹽酸多巴胺 乙二胺四乙酸二鈉鈣 非那西丁 硫辛酸 甲磺酸乙酯 苯胺 乙酸鈣 硫代乙酰胺 硫脲 2-氨基異丁酸 敵敵畏 草酸鈉 苯丙酸諾龍 5-甲基呋喃醛 4-甲氧基吡啶 3-甲基芐溴 1-氯-3-乙基苯 3-乙基苯酚 3-甲基芐基氯 間氯氯芐 間甲基苯腈 3-甲基苯甲醛 3-羥基苯甲醇 三芐胺 2,6-二氯靛酚鈉 溴乙酸苯酯 氯乙酸苯酯 草酰苯胺 | |