| CAS Number:64706-54-3 基本信息 | |
| 中文名:83819 | 芐普地爾 |
| 英文名:63995 | 1-Pyrrolidineethanamine,b-[(2-methylpropoxy)methyl]-N-phenyl-N-(phenylmethyl)- |
| 別名: | (?à)-Bepridil; Bepridil; Org 5730; dl-Bepridil |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C24H34N2O |
| 分子量: | 421.016 |
64706-54-3 | |
| EINECS登錄號: | 256-384-7 |
| InChI: | 1S\/C24H34N2O.ClH.H2O\/c1-21(2)19-27-20-24(25-15-9-10-16-25)18-26(23-13-7-4-8-14-23)17-22-11-5-3-6-12-22;;\/h3-8,11-14,21,24H,9-10,15-20H2,1-2H3;1H;1H2 |
| 物理化學性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 芐普地爾(64706-54-3)的化學性質(zhì)： 微黃色粘稠液體，沸點184℃/13.3Pa，沸點192℃/66.7Pa。nD20 1.5538。 鹽酸芐普地爾的性狀： 針狀結晶，熔點91℃±2℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：1955口服，23.5靜脈注射。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 芐普地爾(64706-54-3)的用途： 新型鈣拮抗劑，為抑制鈣離子慢通道，選擇性地擴張冠脈，此外，還能抑制鈉、鉀離子通道，因而具有Ⅲ及Ⅳ類抗心律失常藥物特性。半衰期長達42h．可一天給藥一次。耐受良好，毒副反應較小。主要用于心絞痛的預防和治療，并可用于心律失常、高血壓和冠心病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 芐普地爾(64706-54-3)的生產(chǎn)方法： 異丁醇、環(huán)氧氯丙烷和無水氯化鋅，95℃攪拌得到化合物(I)。冷至40℃，加入吡咯烷攪拌。在15℃滴加氫氧化鈉溶液，在70~80℃攪拌后，再在95℃攪拌。加入冷水，用甲苯提取�；厥占�苯后，收集120~122℃/1.3kPa的餾分，得化合物(Ⅱ)，收率83%�；衔�(I)溶于氯仿，45℃滴加氯化亞砜的氯仿溶液，回流。減壓蒸出溶劑和過量的氯化亞砜，殘液傾入冰水中，用飽和碳酸氫鈉中和至Ph=8.5，乙醚提取。提取液干燥，濃縮，收集96℃/0.4kPa的餾分，得化合物(Ⅲ)，收率75%。往氨基鈉在無水甲苯的懸浮液中，滴加N-芐基苯胺的無水甲苯溶液，回流。冷至10℃滴加冷水，傾入碎冰中，用甲苯提取。提取液水洗，回收甲苯，加入10%鹽酸。產(chǎn)生的沉淀用乙酸乙酯重結晶，得鹽酸芐普地爾，收率80%，熔點89~91℃。 往275g 1-(3-異丁氧基-2-羥基-1-丙基)吡咯烷溶于350ml氯仿的溶液中，在45℃下，逐滴加入345ml二氯亞砜溶于345ml氯仿的溶液，加熱回流直至無氣體逸出。減壓蒸去氯仿和過剩的二氯亞砜，剩余物傾入400g的碎冰中。用蘇打調(diào)至堿性后，用乙醚萃取2次。萃取液用無水硫酸鈉干燥，過濾，濃縮，剩余物在減壓下蒸餾。得到220g的1-(3-異丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷，沸點96℃/400Pa，nD241.4575。 92g 1-芐基苯胺溶于500ml無水二甲苯中，慢慢地加入23.4g的氨基鈉，加畢在130~135℃加熱6h。在110℃下，加入110g 1-(3-異丁氧基-2-氯-1-丙基)吡咯烷溶于150ml二甲苯的溶液，加畢在120℃反應6h。反應混合物冷卻至周圍溫度后，加入200ml冷水。分出的有機層用鹽酸水溶液萃取，萃取液用100ml乙醚洗滌2次后，用50%的蘇打溶液調(diào)至堿性，再用150ml乙醚萃取2次。萃取液濃縮，減壓蒸餾，得到77g黏稠液體的芐普地爾，沸點184℃/13.3Pa，nD201.5538。鹽酸芐普地爾可用常規(guī)方法得到，熔點128℃。 丙烯腈和溴及氫溴酸作用后，分餾得到2，3-二溴丙酸，乙酯化，再和異丁醇反應，生成2-溴-3-(2-甲基丙氧基)丙酸乙酯，接著和吡咯烷反應，取代2位的溴，最后和N-芐基苯胺進行還原胺化反應，生成芐普地爾。 芐普地爾(64706-54-3)的藥理及應用： 芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用，還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用，可降低竇房結自律性，減慢心率及延緩房室傳導，能舒張血管平滑肌，能使血壓下降，但作用溫和，不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用，可抑制心室自律組織的異常自律性，可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其K+外流阻滯作用可使動作電位時間延長、Q-T間期延長，心室有效不應期/動作電位時間比值延長，這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似，故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關。 口服后吸收良好，1~6小時達血藥濃度峰值。與血漿蛋白結合率約99%。有首過效應，生物利用度約60%。 臨床上可用于治療心絞痛、各種心律失常、高血壓。 芐普地爾(64706-54-3)的用法： 口服，1日1次150~450mg。靜脈注射，1次2~4mg/kg。 芐普地爾(64706-54-3)的注意： 不良反應較輕，常見的有胃腸道癥狀(惡心、腹瀉)及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(虛弱、緊張、眩暈等)。 芐普地爾(64706-54-3)的制劑： 片劑：每片50mg；100mg。 注射液：每支100mg(2ml)。 |
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