30g(0.065mol)該粗酯化物和2.8g(0.07mol)氫氧化鈉在75mL乙醇和25mL水中，回流1h。減壓蒸去乙醇，剩余液溶入150mL水。該水溶液用75mL氯仿提取2次后，減壓蒸去水。將鈉鹽溶入150mL氯仿，用無水硫酸鈉干燥后，加入無水乙醚使產(chǎn)物析出。過濾收集，用乙醚洗，50℃干燥，得13g噻奈普汀鈉，熔點180℃(分解)。

2.成份：
    每片含有12.5mg該藥物。

3.特點：
    該藥在人體對與抑郁有關的焦慮癥具有作用。

4.作用與用途：
    用于治療抑郁癥(輕度、中度或重度)。

5.噻奈普汀(66981-73-5)的介紹：
    英文名：tianeptine，本品為治療精神障礙用藥抗抑郁藥；抗焦慮藥，商品名：達體朗(Tatinol)由法國施維雅國際公司生產(chǎn)，成份：每片含有12.5mg該藥物。該藥用于治療抑郁癥（輕度、中度或重度）。進口藥品注冊證編號：X19990247。

　　國外的研究表明，該藥不僅有良好的抗抑郁作用，且不良反應明顯比傳統(tǒng)的三環(huán)類抗抑郁藥少，幾乎無心血管系統(tǒng)的不良作用，對血液、肝、腎功能均無損害，亦沒有鎮(zhèn)靜作用。該藥不僅對抑郁癥有效，且對抑郁性神經(jīng)癥、慢性酒精中毒和戒酒后出現(xiàn)的抑郁也有效。長期使用可預防復發(fā)。本結果還顯示該藥對焦慮癥狀也有效，且第6周末HAMA減分率稍高于阿米替林，與文獻報道一致�？傊�，本結果顯示該藥抗抑郁療效肯定，不良反應少、程度輕�；颊叻�藥耐受性好、依從性高，適合臨床應用。另有研究表明：該藥可改善兒童哮喘 委內瑞拉和美國的研究者報道,該藥(tianeptine)參使臨床嚴重哮喘突然獲得戲劇性的改善。

　　其抗抑郁機制與傳統(tǒng)TCA不同，能增加突觸間隙內5-HT的攝取，對5-HT和NA再攝取作用較弱。可能有提高5-HT神經(jīng)元傳遞的效應。對M受體、H1、α1及α2-NA受體沒有親和力。本品的抗抑郁療效與TCA相似，安全性與耐受性優(yōu)于TCA(三環(huán)類抗抑郁藥)。本品療效與SSRI的氟西汀類似。

6.藥理毒性：
    主要用于5-HT系統(tǒng)。藥理作用該藥片是抗抑郁藥，在動物，具有：增強海馬部位錐體細胞的自發(fā)性活動，并加速其功能受抑制后的恢復。增加大腦皮質和海馬部位神經(jīng)元對5-羥色胺的再吸收的作用。

    該藥在人體的作用特點：對心境紊亂有一定作用，作為抗抑郁藥的分類，該藥是介于鎮(zhèn)靜性抗抑郁藥和興奮性抗抑郁藥之間的一種。對軀體不適，特別是對于焦慮和心境紊亂有關的胃腸不適有明顯作用。對酒精中毒病人在戒酒期間出現(xiàn)的人格和行為紊亂有一定作用。

    而且，該藥對下列方面無不良作用：睡眠和警覺；心血管系統(tǒng)；膽堿能系統(tǒng)(無抗膽堿能癥狀)；藥物成癮。

    毒理學研究：急性、亞急性及長期毒性試驗：生物學、肝功能、病理解剖學及組織學檢查未見改變。生殖毒性及致畸胎試驗：該藥對接受治療的雙親代生殖能力及對胎兒及子代無影響。致突變試驗：該藥沒有致突變作用。

7.藥代動力學：
    口服后血藥濃度達峰時間為1.8h，t_1/2為3.14h，主要通過生物轉化清除。腸胃道吸收快速并完全。分布迅速，與蛋白結合水平高有關(約94%)。藥物分子在肝臟通過β-氧化和N-脫甲基過程被廣泛代謝。該藥的清除特點是終末半衰期短，為2.5小時，只有極少量原型通過腎臟排泄(8%)，其代謝產(chǎn)物主要通過腎臟排泄。

    老年人：對長期服藥的老年人(年齡超過70歲)，進行藥代動力學研究證明，清除半衰期增加1小時。肝功能不全病人：研究表明慢性酒精中毒病人即使當酒精中毒引起肝硬化時，藥代動力學參數(shù)未見改變。腎功能不全病人：研究證明清除半衰期增加1小時。

8.用法和用量：
    口服，初始劑量每日12.5mg，最大劑量每日100mg。

    (1)劑量一般為每日三片，于早、中、晚三餐前服用。
    (2)如果年齡超過70歲或存在腎功能衰竭，劑量酌減。
    (3)未經(jīng)醫(yī)生同意，請勿停藥。所有病人必須嚴格按照醫(yī)生的醫(yī)囑服藥。

9.不良反應：
    抑郁發(fā)作(即典型性)。主要不良反應為消化道癥狀，如口干、惡心、腹痛、腹瀉等，其他還有失眠、頭昏、頭痛。

10.禁忌：
    未滿15歲兒童、孕婦、哺乳期婦女禁用。

11.注意事項：
    帶有遺傳性自殺傾向的抑郁癥病人服用本藥時必須密切監(jiān)護，特別是在治療伊始。如需進行全身麻醉，應告知麻醉師病人正在服用本藥，并在手術前24或48小時停藥。需進行急診手術時，可不必有停藥期，需進行術前監(jiān)測。與所有治療精神疾病藥物相同，如中斷治療，需逐漸減少劑量，時間為7至14天以上。對駕車或操縱機械能力的影響部分病人會出現(xiàn)警覺力下降。因此，司機或機器操縱者需注意服用本藥時易出現(xiàn)打瞌睡的危險。

12.藥物相互作用：
    不可與MA0抑制劑合用。

13.藥物過量：
    立即停藥并密切監(jiān)護病人。洗胃，心肺，代謝和腎功能監(jiān)測。根據(jù)臨床表現(xiàn)對癥治療，特別注意通氣，糾正代謝紊亂和腎功能障礙。

14.包裝：
    水泡眼。10，30片/盒。

15.貯藏：
    低于30℃。