| CAS Number:68373-14-8 基本信息 | |
| 中文名:30583 | 舒巴坦酸; (2S-cis)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫代-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]庚烷-2-羧酸-4,4-二氧化物 |
| 英文名:10760 | Sulbactam |
| 別名: | Sulbactam acid (base) |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C8H11NO5S |
| 分子量: | 233.24 |
68373-14-8 | |
| EINECS登錄號: | 269-878-2 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 舒巴坦 （68373-14-8）的性狀： 1．白色結(jié)晶性固體，熔點(diǎn)148～151℃；也有報(bào)道熔點(diǎn)154～155℃（分解）；[α]20D+251°（c=0.01，pH=5的緩沖溶液）。溶于水。 2．舒巴坦鈉 （Sulbactam Sodium）：C8H10NNaO5S。白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于水。 規(guī)格：舒巴坦鈉：按無水物計(jì)算，含舒巴坦（C8H11NO5S）應(yīng)不得少于88.6%；[α]20D+223°～+237°（10mg本品溶于1mL水）；含水分不得過1.0%；結(jié)晶性應(yīng)符合規(guī)定；含重金屬不得過0.002%；熱原應(yīng)符合規(guī)定；無菌應(yīng)符合規(guī)定。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 舒巴坦 （68373-14-8）的制備方法： 1．制備方法一：以6-APA為原料。溴化鈉和硫酸混合（也可用氫溴酸），在0℃和攪拌下，加人6-APA。待6-APA全溶后，再滴加亞硝酸鈉的水溶液。加畢，在4℃以下反應(yīng)。分出水層，用二氯甲烷提取2次。用該提取液再提取油狀物，然后水洗。加入等量的水，中和至中性。分出含6-溴青霉烷酸的水溶液，加人高錳酸鉀、水和冰乙酸的混合液中，在5℃以下反應(yīng)1h。加入亞硫酸氫鈉脫色，再加入氯仿，用硫酸調(diào)至pH=2。分出氯仿層，水層用氯仿提取。氯仿層合并，水洗，干燥。減壓蒸出氯仿，即析出結(jié)晶，濾集，用氯仿洗，干燥，得6-溴青霉烷砜酸。6-溴青霉烷砜酸和水混合，用氫氧化鈉調(diào)至中性，加入10%鈀-炭和磷酸氫二鈉，進(jìn)行氫解。過濾，濾液加入乙酸乙酯，用硫酸調(diào)至pH=2。分出有機(jī)層，水層用乙酸乙酯提取。有機(jī)層合并，水洗，干燥后減壓濃縮，得微黃色結(jié)晶，用乙酸乙酯洗，真空干燥，得舒巴坦。 2．制備方法二：以青霉烷酸鈉為原料。高錳酸鉀溶于水和冰乙酸，冷至約5℃。加入約5℃的青霉烷酸鈉的水溶液，并在5℃下攪拌20min。移去冷浴，加入固體亞硫酸氫鈉至高錳酸鉀的顏色消失，然后過濾。往濾液中加入其一半體積的飽和氯化鈉水溶液，把pH調(diào)至1.7。用乙酸乙酯提取該酸性水溶液。提取液干燥，減壓濃縮，得舒巴克坦。 3．制備方法三：同樣以6-APA為原料。在5℃將溴、硫酸和亞硝酸鈉加入二氯甲烷。然后在4～10℃下分批加入6-APA。在5℃下攪拌后，再在5～15℃下滴加亞硫酸氫鈉溶液至溴色消失，形成淡黃色溶液。分出有機(jī)層，水層用二氯甲烷提取。有機(jī)層合并，鹽水水洗，得到二溴化物的二氯甲烷溶液。然后和方法一相似進(jìn)行氧化、還原得到舒巴坦。 4．制備方法四：以青霉素G為原料，用間氯過氧苯甲酸氧化成砜，然后氫解即得舒巴坦。 舒巴坦 （68373-14-8）適應(yīng)癥： 單獨(dú)應(yīng)用對淋球菌和腦膜炎球菌的周圍感染有效；舒巴坦與氨芐西林或頭孢哌酮聯(lián)合治療敏感細(xì)菌所致的呼吸道、尿路、婦產(chǎn)科、腹腔內(nèi)、皮膚軟組織、眼耳鼻喉科和骨關(guān)節(jié)感染以及敗血癥、腦膜炎等。 用法用量： 舒巴坦/氨芐西林不能口服給藥，其復(fù)方制劑(舒巴坦：氨芐西林＝1:2)可用于靜脈注射、靜脈滴注或肌內(nèi)注射。靜脈注射時(shí)間至少 3分鐘，靜脈滴注 15～30分鐘，肌內(nèi)注射應(yīng)作深部肌注，配以 0.5%利多卡因溶解可減少疼痛。成人每日劑量(以下均為兩者聯(lián)合劑量)為 1.5～12g，分為每 6小時(shí)或 8小時(shí)給藥1次，自舒巴坦 0.5g及氨芐西林 1g，至舒巴坦4g及氨芐西林 8g。對不甚嚴(yán)重的感染可每 12小時(shí)給藥1次。兒童、嬰兒和新生兒每日劑量按體重150mg/kg，分為每 6～8小時(shí)給藥 1次。舒巴坦的每天劑量不能超過 4g。病情嚴(yán)重者(如腦膜炎)可增加氨芐西林，但不增加舒巴坦劑量。早產(chǎn)兒和 1周的足月新生兒，給藥間期一般為 12小時(shí)，每天相當(dāng)于舒巴坦 50mg/kg和氨芐西林 100mg/kg。為預(yù)防外科手術(shù)感染，在誘導(dǎo)麻醉時(shí)予以舒巴坦/氨芐西林聯(lián)合制劑 1.5～3g，必要時(shí)每 6小時(shí)重復(fù)一次，至 24小時(shí)為止。 制劑與規(guī)格：注射用舒巴坦-氨芐西林0.75g（含舒巴坦 0.25g+氨芐西林 0.5g）氨芐青霉素和本品以2：1的比率聯(lián)合應(yīng)用.肌注,一次0.75g(其中本品為0.25g)，一日2-4次；靜注或靜滴，一次1.5g，一日2-4次。 禁用慎用： 1.交叉過敏反應(yīng)：舒巴坦/氨芐西林禁用于對青霉類抗生素過敏者。 2.舒巴坦/氨芐西林可透過胎盤到達(dá)胎兒，母乳中亦含有本品，雖其在孕婦、乳婦的應(yīng)用尚無問題發(fā)生的報(bào)告 ，但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡利弊。 3.腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量；腎功能正常者每 6小時(shí)給藥一次，舒巴坦和氨芐西林各 0.5g；腎小球?yàn)V過率為每分鐘 15～30ml、5～14ml和＜5ml時(shí)，給藥次數(shù)分別為每日2次、每日1次及隔日1次。 4.單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品時(shí)皮疹發(fā)生率較高，本品一般不用于此病患者。 舒巴坦 （68373-14-8）不良反應(yīng)： 舒巴坦與氨芐西林聯(lián)合應(yīng)用能很好地為患 者所耐受，不良反應(yīng)發(fā)生率約10%以下，中止治療者僅 0.7%。注射區(qū)疼痛 3.6%、腹瀉 1.9%、靜脈炎 1.2%。此外尚有瘙癢、皮疹、頭痛、頭暈等。實(shí)驗(yàn)室檢查異常者有轉(zhuǎn)氨酶（AST9.3%，ALT8.9%）、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶升高等�？赡芤疬^敏反應(yīng)：皮疹，藥熱，面部潮紅或蒼白，氣喘，心悸，胸悶，腹痛，過敏性休克。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 檸檬酸鈉 四乙基碘化銨 巰基乙酸 N,N-二甲基甲酰胺 維生素B12 炔諾酮 磺胺嘧啶 D-環(huán)絲氨酸 羥嗪 安乃近 次黃嘌呤 N-乙酰-L-脯氨酸 羥孕酮 氟磺�；宜峒柞� 六甲基磷酰三胺 2,2-二氟丙二酸二乙酯 2,2-二甲基戊二酸 正硅酸甲酯 四丙氧基硅烷 三羥甲基丙烷二烯丙基醚 乙蒜素 甲基膦酸二乙酯 月桂基甜菜堿 二丁基二氯化錫 異丙醇鈉 二氯乙酰胺 六氟丙酮 N-甲基-N-亞硝基脲 N-甲基二(三氟乙酰胺) 2-氟丙二酸二乙酯 | |
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