| CAS Number:72522-13-5 基本信息 | |
| 中文名:18055 | 依他佐辛; 益大素興; 尹安佐辛; (1S)-2,3,4,5,6,7-六氫-1,4-二甲基-1,6-亞甲基-1H-4-苯并偶氮寧-10-醇 |
| 英文名:88231 | 1,6-Methano-1H-4-benzazonin-10-ol,2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,4-dimethyl-, (1S,6S)- |
| 別名: | 1,6-Methano-1H-4-benzazonin-10-ol,2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,4-dimethyl-, (1S)-; (-)-1,4-Dimethyl-10-hydroxy-2,3,4,5,6,7-hexahydro-1,6-methano-1H-4-benzazonine; (-)-Eptazocine; Eptazocine; Sedapain |
| 分子結構: |
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| 分子式: | C15H21NO |
| 分子量: | 231.3333 |
72522-13-5 | |
| InChI: | 1S\/C15H21NO\/c1-15-5-6-16(2)10-11(9-15)7-12-3-4-13(17)8-14(12)15\/h3-4,8,11,17H,5-7,9-10H2,1-2H3 |
| 物理化學性質 | |
| 性質描述: | 依他佐辛 （72522-13-5）的性狀： 1.氫溴酸依他佐辛（Eptazocine Hydrobromide）：C15H21NO·HBr，白色結晶或結晶性粉末，無臭，味苦； 2.易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，難溶于冰醋酸或丙酮，幾不溶于苯； 3.熔點207～210℃； 4.急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠（mg/kg）：124，166，980，540皮下注射；135，143，292，253肌肉注射；102，115，132，96腹腔注射；81，75，74，64靜脈注射；310，500，460，320口服。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 依他佐辛 （72522-13-5）對阿片受體有似鉀激動劑的作用。用于各種癌及手術后的鎮(zhèn)痛。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 依他佐辛 （72522-13-5）的生產(chǎn)方法： 4-甲基-4-(2-甲胺基乙基)-6-甲氧基四氫萘-1-酮和甲醛進行Mannich反應，所得產(chǎn)物進行催化氫化，然后用氫溴酸水解，得 依他佐辛 （72522-13-5）。 2.（1）適應癥 用于鎮(zhèn)痛，尤其是癌痛及手術后疼痛。 （2）規(guī)格 1ml:15mg（以本藥計） （3）用法用量 成人一次肌注或皮下注射本藥15mg，或遵醫(yī)囑，可根據(jù)癥狀酌量增減。 （4）不良反應 ①嚴重的不良反應 休克（發(fā)生率不到0.1%）：雖然極少有休克的現(xiàn)象出現(xiàn)，但是在治療期間還應小心觀察病人，若有此現(xiàn)象出現(xiàn)要馬上停藥，并采取適當?shù)拇胧?BR> 呼吸抑制，胸部壓迫感（發(fā)生率0.1～5%）：偶有輕微的呼吸抑制或胸部壓迫感。若有這些病癥出現(xiàn)的話要采取相應措施（必要時吸氧或人工呼吸）或服用雙嗎林胺。服用烯丙左嗎南及山梗菜堿則無效。 藥物依賴：連續(xù)用大劑量本品可能會增加藥物依賴危險性，不應超量，慎重給藥。在連續(xù)服用大劑量時突然停藥，可能會產(chǎn)生戒斷綜合癥狀，如震顫、惡心、心悸、冷感或失眠。 ②其他不良反應（極少：發(fā)生率不到0.1% ，偶有：發(fā)生率0.1～5%） 精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出汗，出冷汗，頭暈，昏睡，頭重腳輕，頭痛。極少有頭重感、不安感、不適感、激動、失眠、耳鳴、多語、肢體麻木。 消化系統(tǒng)：偶有惡心、嘔吐、口渴的感覺。極少有胃部不適感和打嗝。 心血管系統(tǒng)：偶有燥熱感、心悸。極少有脈頻，面部泛紅，血壓上升、寒冷感。 注射處：偶有注射部位疼痛感，極少有產(chǎn)生紅腫和硬結的現(xiàn)象。 其他：偶有不適感，極少有發(fā)熱和淋巴結腫脹。 （5）禁忌 患有嚴重的呼吸抑制者。 患有顱腦外傷或顱內(nèi)疾病易昏迷者。 顱內(nèi)壓增高者。 對本品所含成份過敏者。 （6）注意事項 ①一般事項 惡心、嘔吐、眩暈及頭重腳輕可能發(fā)生，所以給門診患者注射本劑后，應讓其充分休息，在確認無異常后才可使其回家。 由于可能出現(xiàn)嗜睡、眩暈及頭輕腳重，應警告患者在注射本劑期間，不宜駕車、操縱機器及其他從事危險的工作。 ②以下患者小心服用 有藥物依賴史的患者。 有毒麻藥品依賴的患者（戒斷綜合癥狀會發(fā)生，因本藥在動物試驗中有輕微的拮抗阿片受體的作用）。 有膽道疾病的患者（大劑量的本藥在動物試驗中會引起oddis括約肌攣縮）。 ③使用須知 肌注時要注意以免影響組織及神經(jīng)系統(tǒng) 小心注射，避開神經(jīng)通過的地方。 連續(xù)注射要變換注射部位。 若當針頭插入后，病人投訴有劇痛時，應立即拔出針頭并另選注射點。 調配時：和巴比妥類制劑用的針筒混用的話，會有沉淀產(chǎn)生，所以應避免混用。 啟蓋：應用已浸過乙醇的棉花將瓶塞處消毒。 （7）孕婦及哺乳期婦女用藥 因對胎兒的安全性尚未確立，所以孕婦或可能懷孕的婦女在使用本藥品時，應以其臨床受益多于任何可能性風險為準則。 在小鼠動物實驗中，有報道在哺乳母鼠的母乳內(nèi)檢測到本藥，所以建議哺乳婦女應在服藥期間停止授乳。 有報道用類似本藥品的病人在分娩時，新生嬰兒有出現(xiàn)呼吸抑制的現(xiàn)象。 有報道在分娩前用類似本藥品的婦女，生產(chǎn)出的嬰兒有戒斷綜合癥狀出現(xiàn)，即緊張、震顫、嘔吐。 （8）兒童用藥：兒童用藥安全性尚未確立。 （9）老年患者用藥 一般來說老年人的生理機能都比較低下，所以應慎重給藥。 （10）藥物相互作用 中樞性鎮(zhèn)痛藥（噴他佐辛、鹽酸丁丙諾啡、酒石酸布托啡諾） 因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。鎮(zhèn)痛藥相同，對阿片受體有作用。 苯二氮雜卓衍生物及其它的鎮(zhèn)靜藥（安定、硝基安定、美達西泮等）、中樞抑制劑（鎮(zhèn)靜劑等）（巴比妥酸衍生物如苯巴比妥等）、酒精等 因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。伴隨有中樞神經(jīng)抑制的作用嗎啡，因有使本藥作用增強的可能，必須合用時，應對其中一種或兩種減量慎重給藥。另外，本劑在給藥劑量高的情況下，對嗎啡有拮抗作用。 本品與嗎啡相同，對阿片受體有作用，本品可影響腦內(nèi)阿片受體的飽和濃度。 （11）藥物毒理 藥理作用 氫溴酸依他佐辛是一種中樞性鎮(zhèn)痛藥，通過與K阿片受體結合抑制痛覺傳導。小鼠壓痛試驗、熱板試驗、醋酸扭體試驗、電流刺激試驗及大鼠抗緩激肽試驗結果顯示本藥具有鎮(zhèn)痛作用。 毒理研究 生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg；致畸敏感期試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛15～125mg/kg，家兔給予3～100mg/kg；圍產(chǎn)期毒性試驗中，小鼠皮下注射給予氫溴酸依他佐辛3～100mg/kg，可見母鼠體重抑制，胎仔體重抑制、骨化延遲，未見畸形。 耐受性：小鼠熱板試驗中結果顯示，本藥的耐受性較噴他佐辛和嗎啡輕，產(chǎn)生耐受的速度較緩慢。 （12）藥代動力學 健康成人皮下或肌肉注射15mg本藥20-30分鐘后達到血中最高濃度。主要代謝物為本藥的葡萄醛酸化合物及N-脫甲基物、9-雙氫氧化合物及其結合物。主要排泄途徑為腎臟，一般在服用后24小時內(nèi)82.5%從尿中排出。 （13）貯藏：避光，密閉保存。 （14）有效期：24個月。 |
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