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CAS號(hào)查詢

74011-58-8

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.74011-58-8

74011-58-8  依諾沙星

CAS Number:74011-58-8 基本信息
中文名:84614 依諾沙星;
1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸
英文名:64790 Enoxacin
別名: 1-Ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:74011-58-8_依諾沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:74011-58-8_依諾沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C15H17FN4O3
分子量: 320.32
74011-58-8
InChI: 1S/C15H17FN4O3/c1-2-19-8-10(15(22)23)12(21)9-7-11(16)14(18-13(9)19)20-5-3-17-4-6-20/h7-8,17H,2-6H2,1H3,(H,22,23)
物理化學(xué)性質(zhì)
性質(zhì)描述:依諾沙星(74011-58-8)的性狀:
    本品為白色或淺黃褐色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,易溶于冰醋酸,微溶于甲醇,極微溶于氯仿丙酮,幾不溶于乙醇,乙醚。熔點(diǎn)220~224℃(從乙-二氯甲烷得到)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):327,391,236,294靜脈注射;1237,1320,>2000,>2000皮下注射;全部>5000口服。
安全信息
安全說明: S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治。
S36/37:穿戴合適的防護(hù)服和手套。
危險(xiǎn)類別碼: R36/37/38:對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:依諾沙星(74011-58-8)的用途:
    適用于治療呼吸系統(tǒng)感染,消化道感染,泌尿生殖系統(tǒng)感染以及皮膚、耳鼻眼喉感染,婦科疾病感染等。為喹諾酮類廣譜抗感染藥,對(duì)萆蘭陽性和陰性菌及葡萄糖非發(fā)酵菌有抗菌作用。
生產(chǎn)方法及其他:1.依諾沙星(74011-58-8)的制備方法:
1.方法一:

    以2,6-二羥基-5-氟煙酰胺為原料,經(jīng)化、酯化,與乙酰哌嗪縮合、與3-乙胺基丙乙酯縮合、環(huán)化、脫氫、水解得產(chǎn)品。該路線條件溫和,路線較短,但需特殊試劑四氯醌。國內(nèi)目前主要采用該法。

2.方法二:
    另一條路線是以2,6-二氯-3-硝基吡啶為原料,經(jīng)與乙氧羰基哌嗪縮合后,再經(jīng)氨解、乙酰化、還原、重氮化、氟化、水解,與EMME縮合、環(huán)合乙基化、水解得產(chǎn)品。該法氟化反應(yīng)不易控制、環(huán)化需高溫,工藝條件苛刻。

2.規(guī)格:
    按干燥品計(jì)算,含C15H17FN4O3不得少于99.0%;含氟量按干燥品計(jì)算應(yīng)為5.6%~6.2%;有關(guān)物質(zhì)應(yīng)符合規(guī)定;干燥失重應(yīng)為7.8%~9.0%;熾灼殘?jiān)坏眠^0.1%;含重屬不得過0.002%。

3.劑量與用法:
  口服,成人,200mg~400mg/次,2次/日。

4.副作用:
  1.胃腸道癥狀表現(xiàn)如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適及腹脹等。
  2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常反應(yīng)如思睡、頭痛、頭暈眩暈及麻木感。
  3.偶爾有過敏癥狀。但大多數(shù)癥狀均十分輕微。
  4.血象改變?nèi)缂t細(xì)胞、白細(xì)胞、血小板減少、嗜酸細(xì)胞增多等。
  5.妊娠期及哺乳期婦女和兒童禁用。

5.依諾沙星(74011-58-8)的藥理毒理:
    本品具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具良好抗微生物作用,對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

6.藥代動(dòng)力學(xué):
    本品為外用制劑,屬局部用藥,只有少量經(jīng)皮膚吸收。

7.適應(yīng)癥:
    適用于膿皰瘡、毛囊炎、癤腫、燒燙傷創(chuàng)面感染及足癬合并細(xì)菌感染等各種皮膚軟組織細(xì)菌性感染的治療。

8.用法和用量:
    外用。涂于患處,一日2~4次。

9.依諾沙星(74011-58-8)的不良反應(yīng):
    局部不良反應(yīng)較少見。長期大量使用自皮膚吸收后也可能產(chǎn)生與全身用藥相同的不良反應(yīng),如:皮疹、皮膚瘙癢等過敏反應(yīng),腹部不適、腹瀉、惡心等胃腸道反應(yīng),頭昏、頭痛等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低等其他反應(yīng)。

10.禁忌:
    對(duì)本品及喹諾酮類藥過敏患者禁用。

11.注意事項(xiàng):
    1.使用中若出現(xiàn)過敏癥狀應(yīng)立即停藥。
    2.嚴(yán)重腎功能不全者慎用。

12.孕婦及哺乳期婦女用藥:
    孕婦不宜使用。如確有應(yīng)用指征,且利大于弊時(shí)方可慎用。哺乳期婦女使用時(shí)應(yīng)暫停授乳。

13.兒童用藥:
    一般不用于嬰幼兒。

14.老年患者用藥:
    老年患者常有腎功能減退,因本品自皮膚吸收后部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。

15.藥物相互作用:
    長期大量使用經(jīng)局部吸收后,可產(chǎn)生與全身用藥相同的藥物相互作用,如可使環(huán)孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高,干擾咖啡因的代謝等。

16.參數(shù):
    1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):-0.2
    2、氫鍵供體數(shù)量:2
    3、氫鍵受體數(shù)量:8
    4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3
    5、拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):85.8
    6、重原子數(shù)量:23
    7、指定條件下穩(wěn)定,遠(yuǎn)離氧化物。存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。通常對(duì)水是不危害的,若無政府許可,勿將材料排入周圍環(huán)境。
相關(guān)化學(xué)品信息
對(duì)氯苯甲酸  N,N'-二苯基-1,4-苯二胺  乙胺丁醇  L-精氨酸  溴甲烷  乙炔  碘甲烷  二甲胺基甲硼烷  二溴甲烷  溴乙烷  溴氯甲烷  丙炔  環(huán)戊噻嗪  間苯二甲酸二苯酯  苯甲酰苯巴比妥  列腺素E1  硫酸羥基氯喹  對(duì)羥基肉桂酸  叔丁基肼鹽酸鹽  氧雜蒽-9-甲酸乙酯  對(duì)苯二酚二丙酸酯  3'-氨基-2',3'-雙脫氧腺苷  2-噻吩甲胺鹽酸鹽  1-疊氮基-2,3,5-三苯甲酰氧基-beta-D-呋喃核糖  3,3'-二氨基聯(lián)苯胺四鹽酸鹽  甲氨蝶呤二鈉鹽  依替膦酸鈉  N-(2-乙酰胺基)-2-亞氨基二乙酸單鈉鹽  鳥苷-5'-二磷酸二鈉鹽  嗎茚酮  
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