| CAS Number:74103-06-3 基本信息 | |
| 中文名:14681 | 酮咯酸; (+/-)-5-苯甲�；�-2,3-二氫-1H-吡咯并吡咯烷-1-甲酸 |
| 英文名:84857 | Ketorolac |
| 別名: | 5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolizine-1-carboxylic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C15H13NO3 |
| 分子量: | 255.27 |
74103-06-3 | |
| InChI: | 1S/C15H13NO3/c17-14(10-4-2-1-3-5-10)13-7-6-12-11(15(18)19)8-9-16(12)13/h1-7,11H,8-9H2,(H,18,19) |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 160-161ºC |
| 性質(zhì)描述: | 酮咯酸 （74103-06-3）的性狀： 1.從乙酸乙酯-乙醚結(jié)晶； 2.熔點160～161℃，UV最大吸收（甲醇）：245，312nm（ε7080，17400）。pKa3.49±0.02； 3.急性毒性LD50小鼠（mg/kg）：約200口服； 4.（＋）－構(gòu)型：從已烷-乙酸乙酯結(jié)晶，熔點174℃，熔點154～156℃，[α]D＋173°（C=1，甲醇）； 5.（—）－構(gòu)型：從己烷-乙酸乙酯結(jié)晶，熔點169～170℃，熔點153～155℃，[α]D－176°（C＝1，甲醇）； 6.酮洛酸氨丁三醇（Ketorolac Tromethamine）：從乙酸乙酯結(jié)晶，熔點169～170℃。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 消炎鎮(zhèn)痛藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1. 酮咯酸 （74103-06-3）的生產(chǎn)方法： （1）方法一 吡咯和二甲硫醚在N-氯代丁二酰亞胺作用下，得到2-(甲硫基)吡咯。2-(甲硫基)吡咯在含三氯氧磷的二氯乙烷溶液中，在回流下用苯甲酰二甲胺進行�；�，得到2-(甲硫基)-5-苯甲酰基吡咯。該化合物和螺二氧雜辛烷二酮縮合得化合物（Ⅰ）�；衔铮á瘢┫妊趸�，然后甲醇解，得二酯化物（Ⅱ）。（Ⅱ）在二甲基甲酰胺中，氫化鈉作用下環(huán)合得到化合物（Ⅲ）。（Ⅲ）水解并脫羧得到該產(chǎn)品。 （2）方法二 氨基乙醇和3-氧戊二酸二甲酯反應(yīng)，得到化合物（Ⅳ）。（Ⅳ）和溴乙醛加熱環(huán)合，得化合物（Ⅴ）。（Ⅴ）甲磺�；�，再碘代得到化合物（Ⅵ）。（Ⅵ）在堿的作用下環(huán)合得化合物（Ⅶ）。（Ⅶ）水解后，再重新單酯化、脫羧，得化合物（Ⅷ）。（Ⅷ）用苯甲酰二甲胺�；�，接著水解得本藥物。 （3）方法三 吡咯在三氯氧磷作用下，和M苯甲�；鶈徇诙纫彝橹蟹磻�(yīng)，得2-苯甲酰基吡咯，收率72.3%。高錳酸鉀、二乙酸錳四水合物及冰乙酸一起溫?zé)幔傩⌒牡稳?a href="http://m.2765yunsong.cn/chemistry/108-24-7.htm" target="_blank">乙酸酐。滴畢，冷至室溫，加入原甲酸三乙酯、2-苯甲�；量┖蜔o水乙酸鈉，在65℃下充入氮氣攪拌。處理后得原甲酸三乙酯衍生物，收率86%。該衍生物在碳酸鉀和溴化四正丁基銨作用下，在二氯乙烷中回流，得到環(huán)合產(chǎn)物；不用提純，水解、酸化后得本藥，收率66.7%。 2.（1）藥理及應(yīng)用 本品為吡咯酸的衍生物，屬非甾體抗炎藥，抑制PG合成，具有鎮(zhèn)痛、抗炎，解熱作用及抑制血小板聚集作用。鎮(zhèn)痛作用近似阿司匹林，肌注后鎮(zhèn)痛作用近似中等量嗎啡�？诜胀耆o藥后24小時可達穩(wěn)態(tài)血濃度，口服或肌注后鎮(zhèn)痛作用持續(xù)6～8小時。關(guān)節(jié)腔內(nèi)藥物濃度為血濃度50%以上�？赏ㄟ^胎盤。肝代謝產(chǎn)物羥基酮咯酸有抗炎、鎮(zhèn)痛作用。以原型由腎臟排泄。用于中、重度疼痛如術(shù)后、骨折、扭傷、牙痛及癌性痛等的止痛。若與嗎啡或哌替啶合用，可減少后二者用量。 （2）用法 口服：每次10mg，1日1—4次；嚴重疼痛每次20～30mg，1日3～4次。肌注：中度疼痛每次 30mg；重度疼痛每次60mg，1次最大劑量90mg，1日不超過150mg。首次注射后，以后可每6小時肌注20—30mg。靜注：每次10～30mg，用于重度疼痛。 （3）注意 副作用少，常見嗜睡、頭暈、頭痛、思維異常、抑郁、欣快、失眠。劑量過大可產(chǎn)生呼吸困難、蒼白、嘔吐。注射局部有刺激，偶見皮下出血、青紫等。 對阿司匹林過敏者及孕婦禁服。肝腎疾病、心臟病、高血壓患者忌服。不宜用于分娩止痛。 忌空腹或長期服用，與其它非甾體抗炎藥合用，不良反應(yīng)增加。 制劑：片劑為每片10mg。注射液為每支30mg(1ml)。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 對氯苯甲酸 N,N'-二苯基-1,4-苯二胺 乙胺丁醇 L-精氨酸 溴甲烷 乙炔 碘甲烷 二甲胺基甲硼烷 二溴甲烷 溴乙烷 溴氯甲烷 丙炔 環(huán)戊噻嗪 間苯二甲酸二苯酯 苯甲酰苯巴比妥 列腺素E1 硫酸羥基氯喹 對羥基肉桂酸 叔丁基肼鹽酸鹽 氧雜蒽-9-甲酸乙酯 對苯二酚二丙酸酯 3'-氨基-2',3'-雙脫氧腺苷 2-噻吩甲胺鹽酸鹽 1-疊氮基-2,3,5-三苯甲酰氧基-beta-D-呋喃核糖 3,3'-二氨基聯(lián)苯胺四鹽酸鹽 甲氨蝶呤二鈉鹽 依替膦酸鈉 N-(2-乙酰胺基)-2-亞氨基二乙酸單鈉鹽 鳥苷-5'-二磷酸二鈉鹽 嗎茚酮 | |
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