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CAS號(hào)查詢

7481-89-2

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.7481-89-2

7481-89-2  扎西他濱

CAS Number:7481-89-2 基本信息
中文名:36274 扎西他濱;
2',3'-二脫氧胞苷;
2',3'-二脫氧胞甙;
雙脫氧胞嘧啶核苷
英文名:16451 Zalcitabine
別名: Dideoxycytidine;
2',3'-Dideoxycytidine;
DDC
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:7481-89-2_扎西他濱的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:7481-89-2_扎西他濱的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C9H13N3O3
分子量: 211.22
7481-89-2
InChI: 1S/C9H13N3O3/c10-7-3-4-12(9(14)11-7)8-2-1-6(5-13)15-8/h3-4,6,8,13H,1-2,5H2,(H2,10,11,14)/t6-,8+/m0/s1
物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn):210-214ºC
水溶性:5-10G/100MLAT19ºC
安全信息
安全說(shuō)明: S22:不要吸入粉塵。
S36:穿戴合適的防護(hù)服裝。
危險(xiǎn)品標(biāo)志: XnXn:有害物質(zhì)
危險(xiǎn)類別碼: R40:有限證據(jù)表明其致癌作用。
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:扎西他濱(7481-89-2)的用途:
    本品作用于HIV復(fù)制的早期,抑制病毒的逆錄酶和終止病毒DNA鏈的復(fù)制。用于晚期免疫缺陷病毒感染患者的治療。
詳細(xì)信息參見(jiàn)
生產(chǎn)方法及其他:1.扎西他濱(7481-89-2)的制備方法:
    1.N-乙;奏ず塑(4g,14mmol)在200mL乙腈中回流,在30min內(nèi)滴加乙酰溴(10mL,0.137mol),加畢再回流3h。蒸出溶劑,剩余物溶于100mL氯仿后,用100mL洗。蒸去仿,剩余物用10mL乙醇重結(jié)晶,得2g無(wú)色片狀結(jié)晶的化合物(Ⅰ),收率33%,熔點(diǎn)179~180℃(分解)。

    2.化合物(Ⅰ)(1g,2.3mmol)、1g碳酸鈣、0.2g鈀-硫酸鋇和50mL 50%甲醇,在25℃和常壓下與氫氣搖晃1h(吸收60mL氫)。過(guò)濾除去結(jié)晶,濾液濃縮至干。剩余物溶于10mL 20%氨-甲溶液,于5℃下放置過(guò)夜。柱層析后再用乙醇重結(jié)晶,得34mg無(wú)色結(jié)晶的扎西他濱,收率7%。

2.扎西他濱(7481-89-2)的藥理作用:
    為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑;瘜W(xué)成分為二卡鈉,可以增強(qiáng)HIV感染時(shí)的免疫功能,但最新研究表明使用該藥無(wú)免疫調(diào)節(jié)作用。

3.禁忌證:
     ①禁用于對(duì)其任何成分在臨床上過(guò)敏的患者。②用藥期間禁止飲酒。

4.藥物劑型:
    可以口服或靜脈給藥,口服膠囊150mg。

5.用法用量:
    每次0.75mg,每天三次。腎功能不全時(shí)調(diào)整劑量。靜脈緩慢給藥時(shí)無(wú)明顯不適,但快速給藥時(shí)可以出現(xiàn)不適、呼吸困難。用藥期間不能飲酒,否則可以產(chǎn)生解酒硫(一種治療慢性酒精中毒藥物)樣癥狀(惡心、嘔吐、發(fā)熱)。

6.扎西他濱(7481-89-2)的注意事項(xiàng):
    1.外周神經(jīng)炎,預(yù)先應(yīng)警告患者其表現(xiàn)并予警惕,發(fā)生率為17%-31%,可根據(jù)具體情況減量或停藥.故避免與引起外周神經(jīng)炎的藥物同用,如ddi、d4T。2.其他不良反應(yīng):包括口腔食道潰瘍、胰腺炎、肝炎、惡心、嘔吐、腹部不適等。

7.副作用:
    末梢神經(jīng)炎、胰腺炎(<1%)口腔潰瘍、頭痛、惡心、皮疹。

8.其它:
    1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):-1.3
    2、氫鍵供體數(shù)量:2
    3、氫鍵受體數(shù)量:4
    4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2
    5、拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):88.2
    6、重原子數(shù)量:15
    7、該物質(zhì)對(duì)環(huán)境可能有危害,對(duì)水體應(yīng)給予特別注意。如果遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解。密封于陰涼干燥環(huán)境。
詳細(xì)信息參見(jiàn)
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