| CAS Number:75330-75-5 基本信息 | |
| 中文名:950 | 洛伐司他汀; 洛伐他汀; (S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)1,2,3,7,8,8a-六氫-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羥? |
| 英文名:71127 | Lovastatin |
| 別名: | 1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl 2-methylbutanoate |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C24H36O5 |
| 分子量: | 404.54 |
75330-75-5 | |
| InChI: | 1S/C24H36O5/c1-5-15(3)24(27)29-21-11-14(2)10-17-7-6-16(4)20(23(17)21)9-8-19-12-18(25)13-22(26)28-19/h6-7,10,14-16,18-21,23,25H,5,8-9,11-13H2,1-4H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-,23-/m0/s1 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點: | 175ºC |
| 水溶性: | 0.0004MG/MLAT25ºC |
| 性質(zhì)描述: | 白色結(jié)晶性粉末。又名脈溫寧，美降脂，樂瓦停。白色結(jié)晶。熔點174.5。易溶于氯仿，溶于丙酮，微溶于甲醇，不溶于水。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 危險類別碼: | R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 心血管系統(tǒng)用藥，能阻止動脈硬化的發(fā)展、減少心肌梗塞等的發(fā)病危險。用于高血脂癥的Ⅱa型和Ⅱb型，用藥前必須確定血脂升高并不是由征、肝病或血內(nèi)蛋白異常所致，而且最好確定總體血清膽固醇濃度升高所致。用藥前和治療期間，患者必須堅持標(biāo)準(zhǔn)的低膽固醇飲食。制劑為片劑。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 洛伐他汀(75330-75-5)的生產(chǎn)方法： 洛伐他汀經(jīng)發(fā)酵得到�？捎玫木N有：①M(fèi)onescus ruber；②Monescus purpureus；③Monescus pilosus；④Aspergillus terreus；⑤Penicillium Citrunum。 用Monescus ruber作為菌種時，其培養(yǎng)液為：6%葡萄糖、2.5%胨、0.5%玉米漿、0.5%氯化銨。菌種和培養(yǎng)液一起，在28℃需氧條件下培養(yǎng)10d。過濾取5L濾液，用5L Ph值為3的乙酸乙酯提取。提取液真空濃縮至干，剩余物溶于100ml苯。過濾除去不溶物，濾液用100ml 5%碳酸鈉水溶液洗2次，然后和100ml0.2mol/L氫氧化鈉溶液一起在室溫下攪拌2h。收集水層，用6mol/L鹽酸調(diào)至Ph=3后，用100ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并蒸發(fā)至干，得260mg油狀物。將該油狀物溶于小量苯，得到的結(jié)晶再用丙酮和水的混合液重結(jié)晶，得87mg無色的洛伐他汀結(jié)晶，熔點157~159℃(分解)，[α]D23+307.6°(C=1，甲醇)。 洛伐他汀(75330-75-5)的用法： 始服劑量為每日20mg，晚餐時服用。如需調(diào)整劑量，應(yīng)間隔4周，最大劑量可至每日80mg ，一次服用或早、晚餐分服。輕、中度高膽固醇血癥患者起始劑量是10mg。 洛伐他汀(75330-75-5)的副作用： 本品副作用較輕，而且短暫，常見消化不良，肌痛，皮疹，疲乏和口干等。 洛伐他汀(75330-75-5)的藥物相互作用： 勿與免疫抑制劑、吉非貝齊和煙酸合用。 洛伐他汀(75330-75-5)的禁忌： 1.對本品任何組織過敏者。 2.肝臟活動性病變或血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高而無法解釋者。 3.孕婦及哺乳期婦女禁用。 洛伐他汀(75330-75-5)的注意： 1.有肝病史者慎用。 2.本品與紅霉素合用時應(yīng)慎用。 3.使用本品若血清轉(zhuǎn)氨酶逐漸升高應(yīng)停藥。 4.當(dāng)與吉非貝齊、煙酸或免疫抑制劑合用時，肌病發(fā)生率增加，宜減量。 5.當(dāng)與口服抗凝藥合用時，可延長凝血酶的時間，應(yīng)調(diào)整劑量。 6.不適用于高脂血癥I、IV、V型。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 碘乙烷 乙胺 乙腈 乙醛 二氯甲烷 二氟甲烷 二碘甲烷 甲酰胺 二硫化碳 二甲基硫 碳化鈣 硼烷-三甲胺絡(luò)合物 三氟化硼乙胺 三甲基鋁 三溴甲烷 2-溴丙烷 2-氯丙烷 2-碘代丙烷 異丙胺 異丙硫醇 乙酰氯 1,1-二氟乙烷 二氯一氟甲烷 一氯二氟甲烷 三氟甲烷 碘仿 硝基甲烷 甲基二氯硅烷 2-甲基氮丙啶 環(huán)氧丙烷 611 | |
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