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CAS號查詢

79517-01-4

CAS號查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.79517-01-4

79517-01-4  奧曲肽

CAS Number:79517-01-4 基本信息
中文名:19725 奧曲肽
英文名:89901 Octreotide
別名: sandostatin acetate;
[R-(R*,R*)]-D-Phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-1-(hydroxy-methyl)propyl]-cysteinamide cyclic(2->7)-disulfide
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:79517-01-4_奧曲肽的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:79517-01-4_奧曲肽的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C49H66N10O10S2
分子量: 1019.24
79517-01-4
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:醋酸奧曲肽(79517-01-4)的用途:
    本品用于控制轉(zhuǎn)移性類癌和分泌血管活性腸肽的腺癌的癥狀;治療肢端肥大癥、胰瘺、腫瘤激素性腹瀉的肽激素分泌失調(diào)、非腫瘤性腹瀉、治療胃切除后發(fā)生的傾瀉綜合征。
生產(chǎn)方法及其他:1.醋酸奧曲肽(79517-01-4)的制備:
    化合物(Ⅰ)先氫化,脫去芐基保護基,然后和(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中,二環(huán)己基化二亞胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氫化脫去芐基保護基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反應(yīng),轉(zhuǎn)化為(Ⅵ)。

    另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脫去叔丁基保護基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙反應(yīng),脫去保護基,最后用空氣氧化環(huán)合,得到醋酸奧曲肽(79517-01-4)。

2.藥理學(xué)作用:
    與天然生長抑素相似,能抑制血清素、血管活性腸肽(VIP)、胰島素、高血糖素、促胰液素、能動素和胰腺多肽。它比天然生長抑制對抑制生長激素分泌更強更有選擇性,而對胰島素的釋放作用則較弱。奧曲肽對易感靶組織的作用可能是通過它對細(xì)胞表面生長抑素受體的促進劑作用而調(diào)節(jié)的。半衰期1.5小時。

3.用法及劑量:
    對轉(zhuǎn)移性類癌,最初兩周每日100μg,分2~4次給藥。有些類癌病人每日1.5mg。對腺癌(VIP),最初兩周每日2000~300μg。均為皮下注射。

4.不良反應(yīng)和注意事項:
    本品副作用有腹痛、腹脹、腹瀉、脂肪瀉;膽石形成;治療初期糖耐量可能降低或惡化,隨后可改善;長期應(yīng)用未有內(nèi)源性抗體產(chǎn)生,停藥或快速減藥時無明顯反跳或不良反應(yīng)。

5.規(guī)格:
    每支0.05mg/mL、0.1mg/mL、0.5mg/mL。

6.貯藏:
    2~8℃可長期貯存。
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CAS#79517-01-4 供應(yīng)商
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