| CAS Number:79794-75-5 基本信息 | |
| 中文名:6169 | 氯雷他定; 4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯并[5,6]環(huán)庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯 |
| 英文名:76345 | Loratadine |
| 別名: | Loratidine; Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate; 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperi |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C22H23ClN2O2 |
| 分子量: | 382.88 |
79794-75-5 | |
| InChI: | 1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S22：不要吸入粉塵。 S24/25：防止皮膚和眼睛接觸。 |
| 危險類別碼: | R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應用: | 氯雷他定(79794-75-5)的用途： 1.抗組胺藥物，對外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性，作用強，時間長。 2.用于變態(tài)性關(guān)節(jié)炎、過敏性鼻炎。 3.國家二類抗過敏新藥，用于緩解季節(jié)性過敏性鼻炎的鼻部和非鼻部癥狀及緩解慢性蕁麻疹。 氯雷他定(79794-75-5)的功能主治： 緩解過敏性鼻炎的有關(guān)癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感�？诜幬锖�，鼻和眼部癥關(guān)及體征得以迅速緩解。 也可用于慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 氯雷他定(79794-75-5)的生產(chǎn)方法： 將4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5，6]環(huán)庚并[1，2-b]吡啶-11-亞基)-1-甲基哌啶(0.05mol)溶于甲苯(450ml)，滴加氯甲酸乙酯(0.15mol)。加畢，在蒸汽浴上加熱2h，然后室溫攪拌過夜。加入800ml水。分出苯層，水洗，干燥。減壓濃縮得油狀物，用石油醚浸漬后，用乙腈重結(jié)晶，即得氯雷他定，收率64%。 氯雷他定(79794-75-5)的用法及用量： 成人和12歲以上兒童10mg1次/日。體重大于30公斤：1日1次，一次10mg。 體重小于等于30公斤：1日1次，一次5mg。 氯雷他定(79794-75-5)的不良反應： 在每天10mg的推薦劑量下，本品未見明顯的鎮(zhèn)靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口干、胃腸道不適包括惡、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有有脫發(fā)、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。 氯雷他定(79794-75-5)的藥理毒理： 藥理學本品屬長效三環(huán)類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。 氯雷他定(79794-75-5)的藥代動力學： 空腹口服吸收迅速。服后1~3小時起效，8~12小時達最大效應，持續(xù)作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘)，藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。 氯雷他定(79794-75-5)的禁忌： 對本品中的成份過敏或特異體質(zhì)的病人禁用。 氯雷他定(79794-75-5)的注意事項： 1.嚴重肝功能不全的患者請在醫(yī)生指導下使用。 2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。服藥期宜停止哺乳。 3.在作皮試前的約48小時左右就中止使用本品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發(fā)生。 4.對本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 5.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 6.請將本品放在兒童不能接觸的地方。 7.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 8.如正在使用其他其他藥品，使用本品前請咨詢醫(yī)師或藥師。 9.對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。 氯雷他定(79794-75-5)的藥物相互作用： 1.同時服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會提高氯雷他定在血漿中的濃度，應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前就謹慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。 3.如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。 氯雷他定(79794-75-5)的藥物過量： 逾量中毒時，如患者清醒可予催吐�？捎蒙睇}水洗胃，并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。 |
| 相關(guān)化學品信息 | |
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