| CAS Number:82159-09-9 基本信息 | |
| 中文名:43771 | 依帕斯他; 益帕瑞司特; 依帕司他; (E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸 |
| 英文名:23947 | Epalrestat |
| 別名: | (E,E)-2-[5-(2-Methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C15H13NO3S2 |
| 分子量: | 319.39 |
82159-09-9 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 依帕司他(82159-09-9)的化學(xué)性質(zhì)： 深紅色針狀結(jié)晶，臭味，味苦。 易溶于四氫呋喃，較易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶于氯仿或乙醚，幾不溶于水。 熔點210～217℃(乙醇-水)。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 醛糖還原酶抑制劑。� |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 依帕司他(82159-09-9)的生產(chǎn)方法： 苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反應(yīng)。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，減壓蒸餾，收集148～151℃/5kPa餾分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。 二硫化碳和二氧六環(huán)溶于濃氨水，在-5℃和攪拌下，滴加甘氨酸鈉溶液，反應(yīng)。蒸干后，加入氯乙酸鈉溶液，室溫反應(yīng)。蒸干，加水和濃鹽酸，沸水浴加熱。濾集結(jié)晶，用乙醇重結(jié)晶，得3-羧甲基繞丹寧，收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙烯醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫，加水，冰箱中過夜。過濾，乙醇重結(jié)晶，得深紅色針狀的依帕司他結(jié)晶，收率65%，熔點210～217℃。 依帕司他(82159-09-9)的功能主治： 為醛糖還原酶抑制藥，以可逆地抑制與糖尿病性并發(fā)癥的發(fā)病機(jī)制相關(guān)的多元醇代謝中葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用，已知山梨醇能影響神經(jīng)細(xì)胞功能，它在神經(jīng)元內(nèi)蓄積會引起糖尿病性支配感覺運(yùn)動的外周神經(jīng)病癥狀。可用于預(yù)防、改善和治療糖尿病并發(fā)的末梢神經(jīng)障礙(麻木感、疼痛)，振動感覺異常及心搏異常(顯示糖化血紅蛋白值高)。 依帕司他(82159-09-9)的用法用量： 口服：成人飯前1次50mg，1日3次。隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。 依帕司他(82159-09-9)的注意事項： 1.適用于飲食療法、運(yùn)動療法、口服降血糖藥或用胰島素治療而糖化血紅蛋白值高的糖尿病患者。對伴有不可逆的器質(zhì)性變化的糖尿病性末梢神經(jīng)障礙的患者不能肯定其效果。 2.用藥12周無效時應(yīng)改用其它方法治療。 3.服用本品后尿液呈黃褐色，會影響臉紅素及酮體尿定性試驗。 4.偶見肌酐、膽紅素及氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，此外尚可出現(xiàn)紅斑、水皰等癥狀，應(yīng)停藥并適當(dāng)處置。 5.妊娠及哺乳婦女忌用。 依帕司他(82159-09-9)的其它： 類別：有毒物質(zhì)。 急性毒性：口服-大鼠LD50：5.3毫克/公斤，靜脈-小鼠LD50：0.255毫克/公斤。 可燃性危險特性：可燃，火場排出氮氧化物，硫氧化物辛辣刺激煙霧。 儲運(yùn)特性：通風(fēng)低溫干燥，與庫房食品原料分開存放。 滅火劑：干粉，泡沫，沙土，二氧化碳，霧狀水。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 苯并蒽酮 分散紅9 1-氯蒽醌 1-氨基蒽醌 1-蒽醌磺酸 五氯硝基苯 4-溴苯酐 周位酸 8-苯胺-1-萘磺酸 苊醌 甲基丙烯醇乙酸酯 1,4-二溴-2-丁烯 4-戊烯-1-醇 1,4-二氯-2-丁炔 十四烷二酸 二(2-氯乙基)胺鹽酸鹽 2-壬酮 1,6-己二異氰酸酯 硬酯酸鈉 4-甲基咪唑 2-氯-1,3,2-二氧磷雜環(huán)戊烷 4-(羥甲基)咪唑 2-氯環(huán)己酮 丁位己內(nèi)酯 2-乙基-1,3-環(huán)戊二酮 2,6-二氨基甲苯 3,5-二氯-2-氟吡啶 乙�；h(huán)己烷 3-溴芐溴 2,5-二甲酰基呋喃 | |
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