| CAS Number:82571-53-7 基本信息 | |
| 中文名:14313 | 奧扎格雷; 反式-3-[4-(1H-咪唑-1-基甲基)苯基]-2-丙烯酸 |
| 英文名:84489 | Ozagrel |
| 別名: | (E)-3-[4-(1H-Imidiazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-propenic acid |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H12N2O2 |
| 分子量: | 228.25 |
82571-53-7 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 奧扎格雷(82571-53-7)的化學(xué)性質(zhì)： 從乙醇-乙醚得棱狀結(jié)晶，熔點(diǎn)223~224℃。 鹽酸奧扎格雷：從乙醇-乙醚結(jié)晶，熔點(diǎn)214~217℃。 奧扎格雷鈉：白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味酸苦。 易溶于水，溶于甲醇，幾不溶于乙醇、丙酮或乙醚。 急性毒性LD50雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：1940，1580，1150，1300靜脈注射；3800．3600．5900，5700 口服；2450，2100，2300，2250皮下注射。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 奧扎格雷(82571-53-7)的用途： 1.強(qiáng)力血栓素合成酶抑制劑。通過抑制血栓素合成酶，降低體內(nèi)血栓素A2(TXA2)，并促進(jìn)前列環(huán)素(PGl2)的生成，以對(duì)抗血小板的聚集和腦血管的痙攣，而對(duì)環(huán)氧化酶等其它花生四烯酸代謝酶幾乎無影響。 2.臨床用于蛛網(wǎng)下腔出血術(shù)后的腦痙攣以及伴隨腦痙攣的腦缺血癥狀，及腦血栓癥急性期伴隨的運(yùn)動(dòng)障礙的改善。 奧扎格雷(82571-53-7)的作用： 1.可抑制TXA2合成酶，具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用。 2.臨床上用于蛛網(wǎng)膜下腔出血手術(shù)后血管痙攣及其并發(fā)腦缺血癥狀的改善。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 奧扎格雷(82571-53-7)的生產(chǎn)方法： 以對(duì)甲基苯甲醛為原料，和乙酸酐進(jìn)行醇醛縮合后脫水，生成3-對(duì)甲苯基丙烯酸，乙酯化為3-對(duì)甲苯基丙烯酸乙酯，以過氧化苯甲酰為引發(fā)劑，用N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)對(duì)環(huán)上的甲基溴化為溴甲基，再和咪唑反應(yīng)后水解生成奧扎格雷鈉，熔點(diǎn)308℃(分解)。 奧扎格雷(82571-53-7)的用法： 靜滴：每日80mg，與其他抗血小板藥合用時(shí)，可減量。 奧扎格雷(82571-53-7)的副作用： 可出現(xiàn)出血傾向。 奧扎格雷(82571-53-7)的鑒別： 1.取本品約10mg，加2%的碘化鉀溶液和4%的碘酸鉀溶液各0.5ml置水浴中加熱1分鐘，加0.1%的淀粉溶液4滴即顯藍(lán)色。 2.取本品10mg，加桅櫞酸醋酐試液1ml，于熱水中加熱，即顯深紅色。 3.紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致。 奧扎格雷(82571-53-7)的檢查： 酸度：取本品0.10g，加新沸過的水10ml，溶解后，放冷，依法測(cè)定(中國藥典1995年版二部附錄ⅥH)Ph值應(yīng)為4.5～5.5。 溶液的澄清度與顏色 取本品0.20g，加氫氧化鈉試液5ml溶解后，加水至10ml溶液應(yīng)澄清無色；如顯色,與黃色1號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液比較(中國藥典1995年版二部附錄ⅨA第一法)不得更深。 有關(guān)物質(zhì)：取本品適量，加甲醇微熱制成每1ml中含5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，加甲醇稀釋成每1ml中含0.05mg的溶液作為對(duì)照溶液。照薄層色譜法(中國藥典1995年版二部附錄ⅤB)試驗(yàn)，吸取上述兩種溶液各20μl分別點(diǎn)于同一硅膠GF254薄層板上，用醋酸乙酯-異丙醇-水-氨水(7：14：5：0.6)為展開劑，展開后，晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視,供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)照溶液所顯的主斑點(diǎn)比較，不得更深。 干燥失重：取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%(中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢL)。 熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法測(cè)定(中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢN)遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。 重金屬：取本品1.0g，依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄ⅤⅢH第三法)，含重金屬不得過百萬分之十。 奧扎格雷(82571-53-7)的含量測(cè)定： 取本品0.35g，精密稱定，加中性乙醇40ml，于水浴上加熱使溶解，放冷，加酚酞指示液二滴，用甲醇制氫氧化鉀液(0.1mol/L)滴定，每1ml的甲醇制氫氧化鉀液(0.1mol/L)相當(dāng)于22.83mg的C13H12N2O2。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 苯并蒽酮 分散紅9 1-氯蒽醌 1-氨基蒽醌 1-蒽醌磺酸 五氯硝基苯 4-溴苯酐 周位酸 8-苯胺-1-萘磺酸 苊醌 甲基丙烯醇乙酸酯 1,4-二溴-2-丁烯 4-戊烯-1-醇 1,4-二氯-2-丁炔 十四烷二酸 二(2-氯乙基)胺鹽酸鹽 2-壬酮 1,6-己二異氰酸酯 硬酯酸鈉 4-甲基咪唑 2-氯-1,3,2-二氧磷雜環(huán)戊烷 4-(羥甲基)咪唑 2-氯環(huán)己酮 丁位己內(nèi)酯 2-乙基-1,3-環(huán)戊二酮 2,6-二氨基甲苯 3,5-二氯-2-氟吡啶 乙�；h(huán)己烷 3-溴芐溴 2,5-二甲酰基呋喃 | |
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