2.奈法唑酮(83366-66-9)的藥理作用：
    本品為抗抑郁藥物中新一代的選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑(SSRI)中的第一個新產(chǎn)品。本品是苯基哌嗪衍生物，在生物化學和藥理學方面明顯不同于其它抗抑郁藥。

    該藥具有雙重作用模式，能阻滯5-羥色胺再吸收及突觸后5-HT₂受體。故可使5-羥色胺水平提高并通過5-HT1A受體有利于神經(jīng)傳遞。因此，本品既為5-HT2受體拮抗劑，也阻斷5-HT重攝人，以及通過抑制突觸前的去甲腎上腺素自體受體(autoreceptors)抑制去甲腎上腺素攝入。

    一般認為本品是治療抑郁癥的一種新的和有效的途徑，它同時作用于5-羥色胺和去甲腎上腺素遞質(zhì)。 臨床前的研究顯示：本品雖抑制去甲腎上腺素再吸收和拮抗α₁-腎上腺素能受體，但這些作用較輕。最強的藥理作用是阻斷5-HT₂受體。而這種受體興奮則會產(chǎn)生睡眠紊亂、激動和自殺念頭。阻斷5-HT₂受體是本品耐受性改善的原因，其耐受性與SSRI典型的不良反應(yīng)有關(guān)。 

3.奈法唑酮(83366-66-9)的動力學：
    本品口服后，吸收迅速、完全，但在肝內(nèi)經(jīng)歷廣泛的首過代謝，絕對生物利用度約20%。食物延遲本品吸收，并減少生物利用度約20%，但臨床意義不大。其最重要的代謝物是羥基奈法唑酮，也發(fā)揮著在質(zhì)和量上都類似于該藥的藥理作用。

4.適應(yīng)癥：
    適用于抗抑郁癥。

5.用法用量：
    口服，初劑量每日200mg，分2次服。根據(jù)臨床效果和病人耐受性，每日劑量可增加100～200mg，但間隔不少于1周。有效劑量范圍是每日300～600mg。老人或虛弱病人的初劑量是每日100mg，分2次服。

    本品的全部療效在初期治療數(shù)周后才出現(xiàn)，因此對于急性抑郁發(fā)作的治療一般要持續(xù)6個月以上。

6.不良反應(yīng)：
    包括神經(jīng)系統(tǒng)作用(例如：思睡25%，頭暈17%，頭昏10%，精神錯亂7%)，胃腸道癥狀(例如：惡心22%，便秘14%，口干25%，虛弱11%)，視力模糊9%，視覺異常7%等。臨床試驗中，36%的病人發(fā)生頭痛，同安慰劑組33%的發(fā)生率相當。

    本品的副作用傾向于6周后減少。在同丙米嗪的比較研究中本品具有較好的耐受性，口干、震顫和性功能障礙的發(fā)生率低，該藥組因不良反應(yīng)而中斷治療的為16%，丙米嗪組為20%，而安慰劑組為1%。

    本品憂慮、興奮和失眠等不良反應(yīng)的發(fā)生率很低。實際上本品可減輕與抑郁相關(guān)的失眠和憂慮。大約4%的病人用藥期間因本品的α1腎上腺素能受體的拮抗作用而出現(xiàn)立位血壓過低，該發(fā)生率低于三環(huán)類抗抑郁藥，但高于選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑。約2%的病人服藥期間出現(xiàn)竇性心博緩慢。

7.禁忌：
    由于對神經(jīng)系統(tǒng)起主要作用的藥物有損害判斷和運動技能的潛力，因此服藥期間不應(yīng)駕車或操作機器。妊娠、乳母、兒童、心腦血管疾病患者及近期有心肌梗塞或不穩(wěn)定性心臟病史者慎用本品。
 
8.相互作用：
    用藥期間也不應(yīng)飲酒。該藥體外已顯示可抑制細胞色素P-4503A4同功酶，因此禁與代謝過程中包含有此酶參與的特非那丁和阿司咪唑并用。

    阿普唑侖和三唑侖也被3A4同功酶代謝，與本品并用時可使它們的血藥濃度及活性明顯增強，因此阿普唑侖和三唑侖的初劑量應(yīng)分別減少50%和75%。

    本品慎與單胺氧化酶抑制劑并用，也慎用于中斷單胺氧化酶抑制劑治療14日內(nèi)，中斷本品治療至少7日以上才可開始單胺氧化酶抑制劑的治療。