2.功用作用：
    本品為苯基三嗪類化合物，是一種新型的抗癲癇藥。實(shí)驗(yàn)證明，本品可抑制成四氮和電刺激所致的驚厥，縮短病灶、皮層和海馬區(qū)興奮后的放電時(shí)間，對抗部分和全身性癲癇發(fā)作，其作用機(jī)制可能是通過抑制腦內(nèi)興奮性氨基酸-谷氨酸、天門冬氨酸的釋放，產(chǎn)生抗癲癇作用。

　　本品口服吸收完全，生物利用度為100%。服藥2.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度，主要經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄。平均血漿t_1/2為29小時(shí)。主要用于其它抗癲癇藥不能控制的部分性和全身性癲癇發(fā)作的輔助治療。

3.藥理作用：
    本品為電壓敏感性鈉通道阻滯劑，通過減少鈉通道的鈉內(nèi)流而增加神經(jīng)元的穩(wěn)定性。在體外培養(yǎng)神經(jīng)元中，可抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸誘發(fā)的爆發(fā)性放電；阻滯癲癇病灶快速放電和神經(jīng)元去極化，但不影響正常神經(jīng)興奮傳導(dǎo)。

　　藥理學(xué)研究的結(jié)果提示該藥是一種電壓性的鈉離子通道阻滯劑。在培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞中，它反復(fù)放電和抑制病理性釋放谷氨酸(這種氨基酸對癲癇發(fā)作的形成起著關(guān)鍵性的作用)，也抑制谷氨酸誘發(fā)的動(dòng)作電位的爆發(fā)。在為評價(jià)藥物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用而設(shè)計(jì)的試驗(yàn)中，健康志愿者服用該藥240mg，所得結(jié)果與安慰劑無異 ；然而1000mg苯妥英和10mg安定都顯著地?fù)p害細(xì)微的視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，增加和產(chǎn)生主觀的鎮(zhèn)靜作用。另一項(xiàng)研究中，單劑口服600mg的卡馬西平明顯地?fù)p害了細(xì)微視覺運(yùn)動(dòng)的協(xié)調(diào)和眼球運(yùn)動(dòng)，此時(shí)身體的擺動(dòng)和心率均增加；然而，使用150mg和300mg劑量的該藥，結(jié)果與安慰劑無差異。

4.用法用量：
    (1)單獨(dú)使用：初始劑量25mg，每日一次。兩周后可增至50mg，一日一次，兩周后可酌情增加劑量，最大增加量為50～100mg，此后，每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效，一般須經(jīng)6～8周。通常有效維持量為100～200mg/d，一次或分兩次服用。

    (2)與丙戊酸合用：成人和12歲以上兒童，初始劑量25mg，隔日一次，第3、4周開始改為25mg，一日二次。此后每1～2周可增加25～50mg，直至達(dá)到維持劑量為100～150mg/d。與具酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用：初始劑量50mg，每日一次，服藥兩周后可增至100mg/d，分兩次服，兩周后酌情增加劑量，最大增加量為100mg，此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效。通常最佳維持量為200～2100mg/d，分兩次服用。

    (3)2～12歲兒童：與丙戊酸合用：初始劑量為0.2mg/(kg?d)，每日一次，兩周后增至0.5mg/(kg?d)，每日一次，再兩周后酌情增加劑量，最大增加量為0.5～1mg/kg，此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效，通常維持量為1～2mg/(kg?d)，一次或分兩次服。與具酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥合用；初始劑量為2mg/(kg?d)，分兩次服，兩周后增至5mg/(kg?d)，分兩次服。再兩周后酌情增加劑量，最大增加量為2～3mg/kg。此后每隔1～2周可增加劑量一次，直至達(dá)到最佳療效。通常有效維持量為10mg/(kg?d)，分兩次服，最大劑量為400mg/d。

5.注意事項(xiàng)：
    (1)常見副作用有惡心、頭痛、視物模糊、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等。偶見皮疹，反應(yīng)不嚴(yán)重時(shí)可不撤藥。罕見血管神經(jīng)性水腫和Stevens Johnson綜合征。
    (2)妊娠早期婦女不宜用。
    (3)兒童不宜長期服用。
    (4)對該藥過敏的患者禁用。在用本藥治療的前8周，如果兒童出現(xiàn)皮疹和發(fā)熱癥狀，應(yīng)該考慮有藥物反應(yīng)的可能性。發(fā)生皮疹總的危險(xiǎn)性與下列因素有關(guān)：該藥的初始劑量太高和隨后增加的劑量超過推薦劑量、同時(shí)應(yīng)用丙戊酸鈉。出現(xiàn)皮疹的所有病人(成人和兒童)都應(yīng)迅速被評估，并立即停用該藥，除非可確診皮疹與此藥無關(guān)。 

6.藥動(dòng)學(xué)：
    本品口服吸收快而完全，不受食物影響，生物利用度為98%。達(dá)峰時(shí)間約為0.5～5.0小時(shí)，平均2～3小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約55%，表觀分布容積為0.9～1.3/kg，半衰期為6.4～30.4小時(shí)(平均12.6小時(shí))。與其他抗癲癇藥合用時(shí)，將改變本品代謝，如與酶誘導(dǎo)劑卡馬西平、苯妥英合用時(shí)，平均半衰期縮短約一半；與酶抑制劑丙戊酸合用，平均半衰期約增加一倍，為11.2～51.6小時(shí)(平均27小時(shí))。本品在肝臟代謝，其消除主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式由腎臟排出，尿中排出的原形藥少于10%，2%通過糞便排泄。代謝產(chǎn)物無生物活性。
 
7.適應(yīng)癥：
    本品用于成人和12歲以上兒童復(fù)雜部分性發(fā)作或全身強(qiáng)直陣攣性癲癇發(fā)作的輔助治療。作為輔助治療用于難治性癲癇時(shí)，可用于2歲以上兒童及成人。

8.不良反應(yīng)：
    常見的不良反應(yīng)包括：頭痛、頭暈、嗜睡、視物模糊、復(fù)視、共濟(jì)失調(diào)、皮疹、便秘、惡心、嘔吐；較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)、面部皮膚水腫、肢體壞死、腹脹、光敏性皮炎、食欲不振、體重減輕和自殺企圖等；罕見出現(xiàn)嚴(yán)重的有致命危險(xiǎn)的皮膚不良反應(yīng)(如Steven-Johnson綜合征)、Lyell綜合征、彌散性血管內(nèi)凝血、多器官衰竭。
 
9.相互作用：
    (1)禁用于對本品過敏者。
    (2)慎用于孕婦、哺乳期婦女，服藥期間避免駕車及從事機(jī)械操作。
    (3)不宜突然停藥，因可能引起癲癇反彈發(fā)作，應(yīng)在兩周內(nèi)逐漸減少劑量，但服藥時(shí)如出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥。
    (4)一般不影響其他抗癲癇藥的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)，但合用時(shí)最好監(jiān)測這些藥物的血藥濃度。