| CAS Number:84371-65-3 基本信息 | |
| 中文名:36682 | 米非司酮 |
| 英文名:16858 | Mifepristone |
| 別名: | 11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C29H35NO2 |
| 分子量: | 429.60 |
84371-65-3 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 米非司酮(84371-65-3)的化學(xué)性質(zhì)： 熔點(diǎn)150℃。 [α]D20+138.5°(C=0.5，氯仿)。 急性毒性LD50小鼠(g/kg)：＞2.6腹腔注射。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 為新型抗孕激素，并無孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能與孕酮受體及糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合，對子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力比黃體酮強(qiáng)5倍，對受孕動(dòng)物各期妊娠均有引產(chǎn)效應(yīng)，可作為非手術(shù)性抗早孕藥。在有效劑量下對皮質(zhì)醇水平無明顯影響。由于該藥不能引發(fā)足夠的子宮活性，單用于抗早孕時(shí)不完全流產(chǎn)率較高，但能增加子宮對前列腺素的敏感性，故加用小劑量前列腺素后既可減少前列腺素的副作用，又可使完全流產(chǎn)率顯著提高（達(dá)95％以上）。本品同時(shí)具有軟化和擴(kuò)張子宮頸的作用，故臨床除用于抗早孕、催經(jīng)止孕、胎死宮內(nèi)引產(chǎn)外，還用于婦科手術(shù) |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 米非司酮(84371-65-3)的生產(chǎn)方法： 以4，9雌甾二烯-3，17-二酮的3位縮酮化合物(Ⅰ)為原料，和丙炔溴化鎂格氏試劑反應(yīng)，在17位引入丙炔基，得到化合物(Ⅱ)。接著對5位烯鍵進(jìn)行選擇性環(huán)氧化，得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化銅-甲硫醚絡(luò)合物的四氫呋喃中，和對二甲氨基苯溴化鎂反應(yīng)，在11位引入對二甲氨基苯基，得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中，用鹽酸水解并脫水，得到米非司酮。收率21.5%。 同樣以4，9-雌甾二烯-3，17-二酮為原料，對3位羰基進(jìn)行保護(hù)；然后先環(huán)氧化，再在17位引入丙炔基，在11位引入對二甲氨基苯基，最后水解得到米非司酮。和路線1相比，僅在環(huán)氧化和引入丙炔基的先后順序上不同，反應(yīng)步驟相同�？偸章�35%～40% 米非司酮(84371-65-3)的適應(yīng)癥： 本品用于終止早期妊娠，停經(jīng)日數(shù)在49日以內(nèi)的正常宮內(nèi)妊娠；手術(shù)人流的高危對象，如剖宮產(chǎn)半年內(nèi)，人流或產(chǎn)后哺乳期妊娠，宮內(nèi)發(fā)育不全或堅(jiān)韌而無法探子宮腔者；對手術(shù)流產(chǎn)有恐懼心理者。 米非司酮(84371-65-3)的用法用量： 停經(jīng)≤49日的健康早孕婦女，于空腹或進(jìn)食1小時(shí)后服用本品，服用方案有兩種： ①頓服200mg。 ②每次25mg，每日2次，連服3日，服藥后禁食1小時(shí)。第3日清晨于陰道后穹放置卡前列甲酯栓1mg，或使用其他同類前列腺素藥物，臥床休息1小時(shí)后再起床，以免藥物流出�；蚩诜�米索前列醇片600ug，在門診觀察6小時(shí)，注意用藥后出血情況及有無胎囊排出和副反應(yīng)。 米非司酮(84371-65-3)的用藥須知： ①確診為宮內(nèi)妊娠才能使用本品。一般停經(jīng)時(shí)間不應(yīng)超過49日，孕期越短效果越好。 ②用本品和前列腺素序慣用藥抗早孕時(shí)，少數(shù)婦女發(fā)生不全流產(chǎn)，能引起大量出血，故必須在醫(yī)師監(jiān)護(hù)下使用，以及時(shí)進(jìn)行處理。 ③服藥后，一般會(huì)出現(xiàn)少量陰道流血，少數(shù)婦女在用前列腺素藥物前發(fā)生流產(chǎn)，服用前列腺素藥物后6小時(shí)內(nèi)排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后1周內(nèi)排除胎囊。 ④服藥后8～15日應(yīng)隨診，確定流產(chǎn)效果，必要時(shí)可行超聲波檢查，測定HCG。如確診為流產(chǎn)失敗或不全流產(chǎn)，應(yīng)作負(fù)壓吸宮術(shù)終止妊娠或清宮術(shù)。 ⑤不能與利福平、卡馬西平、灰黃霉素、巴比妥類，非甾體抗炎藥、腎上腺皮質(zhì)激素并用。 ⑥帶環(huán)受孕、服用避孕藥避孕失敗、年齡＞40歲者不宜采用本品終止妊娠。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 菲醌 四氫唑啉 吳茱萸次堿 2-叔丁基蒽醌 2-蒽醌磺酸 2-乙基蒽醌 2-甲基蒽醌 1-(2,5-二氯-4-磺酸苯基)-3-甲基-5-吡唑酮 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌 鄰苯二甲酸二環(huán)己酯 蒽醌 酞酸二乙酯 鄰苯二甲酸二異丁酯 鄰苯二甲酸二丁酯 鄰苯二甲酸二壬酯 維生素K1 費(fèi)舍爾氏醛 對氨基萘磺酸 1-萘酚-4-磺酸 8-羥基喹啉-5-磺酸 5-氨基-1-萘磺酸 異丁嗪 N-二苯甲基哌嗪 蘇丹-1 2-萘酚-6,8-二磺酸二鉀 1,1'-雙(4-羥基苯基)環(huán)己烷 2,5-二苯基-1,4-苯醌 甲基紅鈉鹽 5a-雄甾烷二酮 寶丹酮 | |
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