2.沙美特羅(89365-50-4)的用法用量：
    治療哮喘，常用其羥萘酸鹽。氣霧劑和碟式吸入劑兩種劑型。本品僅用于吸入給藥。施立碟必須與碟式吸入器配合使用。

    成人：施立碟氣霧劑，2次/d，每次撳2次(2×25μg)。施立碟，2次/d，每次1個藥泡(50μg)。氣管阻塞嚴重病人可吸入4×25μg(4撳)氣霧劑或2個施立碟藥泡(2×μg)，2次/d。老人或腎衰病人不必調(diào)整劑量方案。施立碟氣霧劑為一定量吸入氣霧劑，每支含60或120撳沙美特羅羥萘酸鹽。每盒蝣飛翔碟含15個藥碟，每個藥碟有4個含沙美特羅羥萘酸鹽的藥泡。

3.沙美特羅(89365-50-4)的藥理作用：
    本品由選擇性β₂-受體激動劑沙丁胺醇衍生而得，具有沙丁胺醇的基本結(jié)構(gòu)，即活性頭部結(jié)構(gòu)，而延長的側(cè)鏈上連接一個苯環(huán)組成尾部。該藥選擇性作用于β₂-腎上腺素受體，擴張支氣管平滑肌，控制哮喘發(fā)作，具有作用持續(xù)時間長、肺外作用小、耐受性好的特點，為目前治療哮喘夜間發(fā)作和哮喘維持治療的理想藥物。結(jié)構(gòu)中長而無極性的側(cè)鏈不影響其β₂-受體激動劑活性，但可以緊貼細胞膜與β₂-受體外位點結(jié)合，使分子的柔性頭部自由地與受體的活性位點相互作用，激動或興奮β₂-受體。由于該藥尾部結(jié)構(gòu)與受體外位點結(jié)合，使之不易脫離細胞膜受體，從而作用強而持久(12h)。此外，哮喘并非呼吸道平滑肌疾病本身，而是與體內(nèi)一系列炎性過程有關(guān)，如炎性介質(zhì)釋放、炎性細胞激活、浸潤及水腫形成。

    該藥通過持續(xù)抑制炎性介質(zhì)釋放，減緩炎性細胞激活，抑罅是炎性細胞浸潤，防止水腫形成，從而顯示抗炎和控制哮喘作用。離體豚鼠氣管平滑肌實驗證明，本品對電刺激引起的平滑肌收縮反應的抑制作用，在本品灌注后30min內(nèi)逐漸發(fā)生，平滑肌給縮逐漸減弱直至松弛，約持續(xù)7h以上。哮喘病人在用藥后10～20min開始出現(xiàn)支氣管擴張作用，最佳療效能持續(xù)12h。老年和腎衰病人該藥體內(nèi)代謝不發(fā)生改變，不必調(diào)整劑量方案。

4.適應癥：
    適用于哮喘(包括夜間哮喘和運動誘發(fā)哮喘)的長期維持治療，以及12歲以上兒童伴有可逆性氣管阻塞的支氣管痙攣的預防治療。
 
5.不良反應：
    常見震顫、心悸、心痛，但極少發(fā)生，與劑量有關(guān)，呈一過性，可在用藥期間自行消失。發(fā)生率與安慰劑無顯著差異。亦見咽部痙攣、刺激感、腫脹等上呼吸道癥狀。

6.制劑：
    氣霧劑(Serevent)：每支含本品25μg×120撳；碟式吸入劑：每盒含15個藥碟，每個藥碟有4個藥泡，每個藥泡含本品50μg。

7.沙美特羅(89365-50-4)的注意事項：
    對該藥及其制劑中其他成分過敏者禁用。本品僅適用于哮喘的維持治療，不宜于哮喘惡化狀態(tài)時使用，否則有致命危險。大多數(shù)危險情形發(fā)生于嚴重哮喘(如激素依賴性、肺功能低下、氣管切開、機械通氣)或哮喘惡化時(如常規(guī)治療無效、β₂-受體激動劑吸入量增加或全身用量增加、癥狀明顯加重、肺功能進行性或突然性降低)。

    盡管尚不能完全肯定該藥與此有關(guān)，但仍應調(diào)整用藥方案。哮喘急性發(fā)作時禁用。應吸入速效性β₂-受體激動劑如沙丁胺醇，可解除哮喘急性發(fā)作。而非2次/d(早晚)常規(guī)應用該藥。因此，在應用該藥治療期間，病人應備好速效β₂-受體激動劑。速效β2-受體激動劑用量增加提示哮喘加劇，此時應重新評價治療方案，或考慮給予激素治療。尚無確切證據(jù)證明該藥具有抗感作用。因此即使在應用該藥使哮喘癥狀減輕時，亦不應停用激素或降低激素用量。該藥不宜頻繁或大劑量應用。超過推薦吸入或口服劑量有誘發(fā)QT間隔延長和心率失常而致死的危險。嚴重哮喘發(fā)作時，有可能出現(xiàn)低血鉀。黃嘌呤衍生物、激素類利尿劑及缺氧可使之加劇，此時應監(jiān)測血鉀濃度。

    孕婦使用該藥的安全性尚未確立，只有在療效遠遠高于其可能帶給胎兒損害的情況下，才考慮使用。該藥極少分泌進入乳汁，但缺乏哺乳婦女使用的數(shù)據(jù)，應在利大于弊的前提下考慮使用。本品勿與選擇性β-受體阻斷劑共用于哮喘的治療。接受本品的哮喘病人使用心臟選擇性β-受體阻斷劑時應小心。

8.其他：
    ①疏水參數(shù)計算參考值(XlogP)：3.9；
    ②氫鍵供體數(shù)量：4；
    ③氫鍵受體數(shù)量：5；
    ④可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量：16；
    ⑤互變異構(gòu)體數(shù)量：3；
    ⑥ 拓撲分子極性表面積(TPSA)：82；
    ⑦重原子數(shù)量：30。