| CAS Number:89565-68-4 基本信息 | |
| 中文名:39245 | 托烷司瓊; 3-吲哚甲酸-(8-甲基-8-氮雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-基)酯 |
| 英文名:19421 | Tropisetron hydrochloride |
| 別名: | 3-Tropanylindole-3-carboxylate hydrochloride |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C17H20N2O2 |
| 分子量: | 284.35 |
89565-68-4 | |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 201-202ºC |
| 密度: | 1.26 |
| 性質(zhì)描述: | 托烷司瓊(89565-68-4)的化學(xué)性質(zhì)： 結(jié)晶，熔點(diǎn)201～202℃(二氯甲烷-乙酸乙酯)。 單鹽酸托烷司瓊：熔點(diǎn)283～285℃(分解)。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 5-羥色胺拮抗藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 托烷司瓊(89565-68-4)的生產(chǎn)方法： 吲哚-3-甲酸溶于甲苯，加入亞硫酰氯，攪拌回流反應(yīng)，蒸出部分甲苯；在50℃緩慢加入托品醇的甲苯溶液，在80℃反應(yīng)；蒸出甲苯，冷卻，加入乙酸乙酯和水，攪拌，滴加氨水至pH＝10，分出有機(jī)層，干燥后蒸出乙酸乙酯；剩余物溶于乙醇，通入氯化氫氣體至pH＝3，過(guò)濾，濃縮，冷卻，過(guò)濾得托烷司瓊。 托烷司瓊(89565-68-4)的功能主治： 本品為外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體的高選擇性抑制劑�？拱┧幬锘蚍暖熆杉ぐl(fā)小腸粘膜的嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT3，誘導(dǎo)嘔吐反射，造成惡心和嘔吐。本品選擇性抑制這一反射中外周神經(jīng)系統(tǒng)的突觸前5-HT3受體的興奮，并可能對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT。受體傳遞的迷走神經(jīng)傳入后區(qū)有直接影響，這種雙重作用阻斷了嘔吐反射過(guò)程中神經(jīng)介質(zhì)的化學(xué)傳遞，從而對(duì)化療及放療引起的嘔吐有治療作用。 托烷司瓊(89565-68-4)的用法用量： 每日5mg，總療程6天。靜脈給藥，在化療前將本品5mg溶于100ml生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中靜滴或緩慢靜脈推注�？诜o藥，每日1次，每次1粒膠囊(5mg)，于進(jìn)食前至少1小時(shí)服用或于早上起床后立即用水送服。療程2～6天，輕癥者可適當(dāng)縮短療程。 托烷司瓊(89565-68-4)的注意事項(xiàng)： 1.對(duì)本品過(guò)敏者及妊娠婦女禁用。 2.哺乳期婦女不宜應(yīng)用，兒童暫不推薦使用。 3.本品可能對(duì)血壓有一定影響，因此高血壓未控制的患者每日劑量不宜超過(guò)10mg。 4.常規(guī)劑量下的不良反應(yīng)多為一過(guò)性，常見(jiàn)有頭痛、便秘、頭暈、疲勞及胃腸功能紊亂，如腹痛和腹瀉。 |
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