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CAS號查詢

9009-65-8

CAS號查詢化工產品 >  CAS No.9009-65-8

9009-65-8  硫酸魚精蛋白

CAS Number:9009-65-8 基本信息
中文名:21533 硫酸魚精蛋白
英文名:1710 Protamines, sulfates
別名: protamine, sulfate;
angiociclan;
dilangio;
fluxema;
protamine sulfate
9009-65-8
物理化學性質
性質描述:硫酸魚精蛋白(9009-65-8)的性狀:
    本品系自適宜的魚類新鮮成熟精子中提取的一種堿性蛋白質的鹽。本品為白色或類白色的粉末;溶液對石蕊試紙顯酸性反應。在水中略溶,在乙醇乙醚中不溶。加熱不凝固,稀氨水則能使其沉淀。魚精蛋白為強堿性蛋白質,帶強陽電荷。它能與肝素分子中維持抗凝活性所必需的酸性基團迅速結合,使肝素失去抗凝活性。因為肝素是粘多糖的硫酸酯,強酸性,在生理范疇內其分子帶陰電荷,一般認為,肝素的抗凝作用與其所帶的陰電荷有關,當此陰電荷被魚精蛋白所中和時,則失去藥理作用。

    按干燥品計,為白色或類白色粉末,無臭,有吸濕性,易溶于水,不溶于乙、氯仿或乙醚中。

    其分子量較小,其中含精氨酸特多,高達80%以上。
其他信息
產品應用:硫酸魚精蛋白(9009-65-8)的用途:
    本品是抗肝素藥。主要用于因肝素鈉或肝素嚴重過量而致的出血癥及自發(fā)性出血,如咯血等。
生產方法及其他:1.硫酸魚精蛋白(9009-65-8)的質量標準:
    中國藥典2000年版
    指標名稱                             指標
    中和肝素單位/(單位/mg)              ≥100
    氮/%                           21.0~25.0
    干燥失重/%                          ≤7.0
    熱原                           應符合規(guī)定

2.制劑:
    注射液為本品加氯化鈉,使成等滲的滅菌水溶液。為無色澄明液體。

    質量標準如下。
    中國藥典2000年版
    指標名稱                             指標
    效價            按1mg中和肝素100單位計算,
                          為標示量的90%~115%
    熱原                           應符合規(guī)定
    其他                 應符合注射劑有關規(guī)定

3.鑒別:
    (1)取本品約5mg,加水1ml,微溫溶解后,加10%氫氧化鈉溶液1滴及硫酸銅試液2滴,上清液顯紫紅色。
    (2)取本品約1mg,加水2ml溶解后,加0.1%α-萘酚的70%乙醇溶液與次氯酸鈉試液各5滴,再加氫氧化鈉試液使溶液成堿性,即顯粉紅色。
    (3)本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應。

4.檢查:
    (1)氮:取本品適量,照氮測定法測定,按干燥品計 算,含氮量應為21.0%~25.0%。
    (2)干燥失重:取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過7.0%。
    (3)熱原:精密稱取本品適量,加化鈉注射液制成每1ml中含1.5mg的溶液,依法檢查,劑量按家兔體重每1kg注射1ml,應符合規(guī)定。

5.藥理作用:
    本品是一種強堿,能與強酸性肝素鈉或肝素鈣形成穩(wěn)定的鹽而使肝素失去抗凝作用。本品作用迅速,靜脈給藥5分鐘內即發(fā)生中和肝素的作用。但部分肝素可從復合物中再次解離。中和1單位不同來源的肝素所需魚精蛋白量略有不同,1mg本品可中和90單位自牛肺制備的肝素鈉或115單位自豬腸黏膜制備的肝素鈉,或100單位自豬腸制備的肝素鈣。魚精蛋白—肝素復合物在體內代謝轉化過程尚未被闡明。魚精蛋白也是一種弱抗凝劑,過量可引起凝血時間指標短暫輕度延長。

6.硫酸魚精蛋白(9009-65-8)的不良反應:
    ①本品快速靜脈注射可引起低血壓、心動過緩、肺動脈高壓、呼吸困難、短暫面部潮紅及溫熱感。緩慢靜脈注入,10分鐘內不超過50mg,可避免上述反應。
    ②對魚過敏,過去曾接受過本品或含魚精蛋白的胰島素(如中性魚精蛋白胰島素)者,易發(fā)生抗魚精蛋白IgE介導的高敏或過敏反應。
    ③男性不育癥或輸精管切除者中某些人易發(fā)生對魚精蛋白高敏反應。在輸注本品前給這類患者應用皮質激素或抗組胺藥,可防止過敏。足量魚精蛋白中和肝素后8~9小時,個別在18小時后,部分患者可發(fā)生肝素反跳和出血。

7.禁忌癥:
    對本品有不耐受史或不良反應史者禁用。

8.硫酸魚精蛋白(9009-65-8)的注意事項:
    本品僅供靜注,應緩慢給藥。給藥后即需作凝血功能檢查。
    ①對魚過敏者慎用本品。
    ②靜注速度過快可致心動過緩、低血壓、胸悶、呼吸困難、顏面潮紅等。
    ③妊娠及哺乳婦女應用本藥必須有明確指征。至于本品對生殖能力的影響,是否有致畸、致癌作用,是否經乳汁分泌等問題,均缺乏動物實驗資料。本品宜單獨給藥,與某些抗生素(如青霉素、頭孢菌素等)理化性質不相容。

9.用法及劑量:
    必須靜脈注射。用魚精蛋白結束肝素的作用,用量應與最后一次所用肝素的劑量相當;蛞罁獣r間的測定結果而定,但一次不超過50mg。肝素在體內代謝迅速,故注射后時間間隔的愈長,則所需魚精蛋白的劑量愈小。也用于咯血等自發(fā)性出血。靜脈滴注,每日每千克體重5~8mg,分兩次間隔5~6小時應用,每次以生理鹽水300~500mL稀釋,連續(xù)應用不超過3日。

10.貯藏:
    密封,在涼暗處保存。常溫常壓下穩(wěn)定避免光,明火,高溫。

11.處理:
    通常對水體是稍微有害的,不要將未稀釋或大量產品接觸地下水,水道或污水系統(tǒng),未經政府許可勿將材料排入周圍環(huán)境。
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