| CAS Number:90729-43-4 基本信息 | |
| 中文名:66419 | 依巴斯汀; 1-(4-叔丁基苯基)-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮 |
| 英文名:46596 | Ebastine |
| 別名: | 4-(4-Benzhydryloxy-1-piperidyl)-1-(4-tert-butylphenyl)butan-1-one |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C32H39NO2 |
| 分子量: | 469.66 |
90729-43-4 | |
| InChI: | 1S/C32H39NO2/c1-32(2,3)28-18-16-25(17-19-28)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)35-31(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27/h4-9,11-14,16-19,29,31H,10,15,20-24H2,1-3H3 |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 熔點(diǎn): | 80-82ºC |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 依巴斯汀(90729-43-4)的用途： 1.其抗組胺活性在低濃度時有競爭性，高濃度時是非競爭性的。 2.用于變應(yīng)性疾病，包括兒童變應(yīng)性鼻炎、成人的終年鼻炎、季節(jié)性鼻炎、枯草熱和慢性蕁麻疹等。 3.抗阻胺藥。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 依巴斯汀(90729-43-4)的生產(chǎn)方法： 用化合物(I)對4-哌啶醇進(jìn)行烷基化，得化合物(Ⅱ)。再用二苯甲基溴進(jìn)行烷基化，即得依巴斯汀。 依巴斯汀(90729-43-4)的藥理毒理： 依巴斯汀及其活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀(Carebastine)均為外周選擇性組胺H1受體拮抗型，無明顯中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用和抗膽堿作用。本藥及其代謝產(chǎn)物均不能穿過血腦屏障。 依巴斯汀(90729-43-4)的適應(yīng)癥： 伴有或不伴有過敏性結(jié)膜炎的過敏性鼻炎(季節(jié)性和常年性)。 特發(fā)性慢性蕁麻疹。 依巴斯汀(90729-43-4)的不良反應(yīng)： 最常見的不良反應(yīng)為頭疼、口干和倦睡。少見的不良反應(yīng)有腹痛、消化不良、乏力、咽炎、鼻出血、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。 依巴斯汀(90729-43-4)的相互作用： 已確定當(dāng)依巴斯汀與酮康唑或紅霉素(已知這兩種藥物均可延長QT間期)聯(lián)合應(yīng)用時，有藥物代謝動力學(xué)及藥效動力學(xué)方面的相互作用，使QTc增加18~19毫秒(4.7%~5%)。與茶堿、華法林、西米替丁、地西泮或乙醇無相互作用。 依巴斯汀(90729-43-4)的用法用量： 過敏性鼻炎 根據(jù)癥狀嚴(yán)重程度每日1~2片(10~20mg)。蕁麻疹 每日1片(10mg)。輕度或中度肝損傷患者不能高于每日10mg的劑量。 12歲以下兒童的安全性及效果尚不明確。 用藥過量沒有特殊的解救方法。可給予洗胃并監(jiān)測心電圖等生命指征，及時給予對癥治療。 依巴斯汀(90729-43-4)的注意事項(xiàng)： 已知對依巴斯汀或片劑中任何成分有超過敏者禁用。嚴(yán)重肝功能受損者禁用。 和大多數(shù)抗組織胺類藥物一樣，對具有下述情況的病人，在應(yīng)用本品時宜采取謹(jǐn)慎態(tài)度。QT間期延長綜合征、低鉀血癥、與已知可產(chǎn)生QT間期延長或抑制CYP3A酶系的任何藥物(如咪唑類抗真菌藥及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素)合用者。輕度或中度肝損傷患者。腎損傷患者。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 2-乙基苯酚 水楊醇 2-羥基苯甲醛 鄰甲氧基苯胺 愈創(chuàng)木酚 N-甲基-N-苯基苯磺酰胺 1-溴化萘 1-甲基萘 1-氯萘 1-碘萘 a-萘酚 alpha-(三氯甲基)芐基醇乙酸酯 鼠李素 1-氨基-8-萘酚-3,6-二磺酸 戊沙溴銨 2-苯基丁酸 1-萘氨基苯 1-(3-氯苯基)-3-甲基-2-吡唑啉-5-酮 4-甲基傘形酮 伯氨喹 鄰氨基聯(lián)苯 鄰苯基苯酚 蒽酮 占噸醇 占噸酮 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 2-氨基-8-萘酚-6-磺酸 3,5-二溴水楊醛 DL-扁桃酸 抗氧劑LK-1081 | |
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