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CAS號(hào)查詢

127254-12-0

CAS號(hào)查詢化工產(chǎn)品 >  CAS No.127254-12-0

127254-12-0  西他沙星

CAS Number:127254-12-0 基本信息
中文名:8384 西他沙星;
7-[(4S)-4-氨基-6-氮雜螺[2.4]庚烷-6-基]-8-氯-6-氟-1-[(2S)-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉
英文名:78560 SITAFLOXACIN
別名: 3-Quinolinecarboxylicacid,7-(7-amino-5-azaspiro[2.4]hept-5-yl)-8-chloro-6-fluoro-1-(2-fluorocyclopropyl)-1,4-dihydro-4-oxo-,[1R-[1a(S*),2a]]-;
5-Azaspiro[2.4]heptane, 3-quinolinecarboxylicacid deriv.;
DU 6859;
DU 6859a;
Gracevit;
Sitafloxacin
分子結(jié)構(gòu):
  • CAS:127254-12-0_西他沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • CAS:127254-12-0_西他沙星的分子結(jié)構(gòu)
  • 1
  • 2
分子式: C19H18ClF2N3O3
分子量: 409.81
127254-12-0
InChI: 1S/C19H18ClF2N3O3/c20-14-15-8(17(26)9(18(27)28)5-25(15)12-4-10(12)21)3-11(22)16(14)24-6-13(23)19(7-24)1-2-19/h3,5,10,12-13H,1-2,4,6-7,23H2,(H,27,28)/t10-,12+,13?/m1/s1
其他信息
產(chǎn)品應(yīng)用:西他沙星的用途:
    喹諾酮類抗菌藥。
生產(chǎn)方法及其他:西他沙星(127254-12-0)的制備方法:
    8--6,7-二氟-1-(1,2-順式-2-氟-l-環(huán)丙基)-1,4-二氫-4-氧喹寧-3-羧溶于乙腈,加入7-叔丁氧羰基氨基-5-氮雜雙環(huán)[2,4]庚烷和三乙胺,回流反應(yīng)。冷卻,過(guò)濾收集沉淀。將該固體溶于乙醚,在冰浴下加入三氟乙酸,回流反應(yīng)。減壓蒸出溶劑,用1mol/L氫氧化鈉調(diào)至pH=11~12。層用氯仿洗后,以濃鹽酸調(diào)至pH為7,再用氯仿提取。提取液干燥,過(guò)濾,減壓濃縮。所得固體用乙醇-濃氨水重結(jié)晶,即得產(chǎn)物。

2.其它:
    1.西他沙星(sitafloxacin hydrate)化學(xué)名為7-[(7S)-7- 氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8- 氯-6- 氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸,是第一制藥三共株式會(huì)社(Daiichi Sankyo)開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥,臨床用其一水合物,用于治療嚴(yán)重難治性感染性疾病。本品可開發(fā)成口服給藥也可注射給藥。該口服喹諾酮藥Gracevit(sitafloxacin,西他沙星)(Ⅰ)已在世界第一個(gè)市場(chǎng)日本上市。補(bǔ)償價(jià)定在每50mg片劑228日元(2.17美元),10 細(xì)顆粒劑每包576日元。

    2.本品由于結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)順式氟環(huán)丙胺基團(tuán),而具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,并可以減輕不良反應(yīng),其體外抗菌活性較大多數(shù)同類藥物明顯增強(qiáng)。本品不僅顯著增強(qiáng)了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性,而且對(duì)臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具有抗菌活性。關(guān)于本品體外抗菌活性的研究證明,本品具有廣譜抗菌作用,不僅對(duì)革蘭陰性菌有抗菌活性,而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌(耐甲氧西林黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌)、厭氧菌(包括脆弱類桿菌)以及支原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。本品口服吸收好、生物利用率大于70%,組織分布廣,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的多種組織中的藥物濃度均高于血清藥物濃度,因此,本品可望成為治療呼吸道、泌尿生殖道、腹腔以及皮膚軟組織等單一或混合細(xì)菌感染的重要藥物。
相關(guān)化學(xué)品信息
固藍(lán)BB  N,N-二羥乙基苯胺  1-芐氧基-2-甲氧基-4-丙烯基苯    4-乙氧基-3-甲氧基苯乙酸  藜蘆醛  2-萘磺酸  癸酸環(huán)戊基甲基酯  3,4-二甲氧基苯乙胺  N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛  2-萘氧乙酸  4-乙氧基-3-甲氧基苯甲醛  托品醇  4-氯-2-芐基苯酚  3-甲基苯甲酸乙酯  3-氨基-4-甲氧基苯甲酰苯胺  2,4-滴丙酸  3-(乙基氨基)-4-甲酚  N-哌嗪甲酸乙酯  alpha-甲基苯甲醇丙酸酯  二苯甲;淄  尼泊金乙酯  苯甲酸芐酯  四硫化雙五亞甲基秋蘭姆  二甘醇二苯甲酸酯  胡椒醛  2-甲氧基-5-甲基苯胺  吲哚  嘌呤  5-降冰片烯-2-羧酸  
CAS#127254-12-0 供應(yīng)商
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