| CAS Number:321-64-2 基本信息 | |
| 中文名:15609 | 他克林; 呆克寧; 9-胺-1,2,3,4-四氫鹽酸氯酯; 5-氨基四氫吖啶; 單滿吖啶氨; 他克林; 9-氨基-1,2,3,4-四氫吖啶 |
| 英文名:85785 | 9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro- |
| 別名: | Acridine,9-amino-1,2,3,4-tetrahydro- (7CI,8CI); Acridine, 9-aminotetrahydro- (6CI); 1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinamine; 1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridine; 9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine; THA; Tacrine; Tetrahydroaminacrine; Tetrahydroaminocrin; Tetrahydroaminocrine |
| 分子結(jié)構(gòu): |
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| 分子式: | C13H14N2 |
| 分子量: | 234.725 |
321-64-2 | |
| EINECS登錄號(hào): | 206-291-2 |
| InChI: | 1S\/C13H14N2.ClH\/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13;\/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15);1H |
| 物理化學(xué)性質(zhì) | |
| 性質(zhì)描述: | 他克林(321-64-2)的性狀: 1.從烯醇得八面結(jié)晶體,熔點(diǎn)183~184℃。 2.鹽酸他克林(Tacrine Hydrochloride):C13H14N2·HCl。從濃鹽酸得黃色針狀結(jié)晶,熔點(diǎn)283~284℃。味苦。溶于水。1.5%水溶液的pH值為4.5~6。 |
| 安全信息 | |
| 安全說明: | S28:接觸皮膚之后,立即使用大量皂液洗滌。 S45:出現(xiàn)意外或者感到不適,立刻到醫(yī)生那里尋求幫助(最好帶去產(chǎn)品容器標(biāo)簽)。 |
| 危險(xiǎn)類別碼: | R25:吞咽有毒。 |
| 其他信息 | |
| 產(chǎn)品應(yīng)用: | 他克林(321-64-2)的用途: 該藥是有中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性的毒扁豆堿酯酶藥物。用于治療阿爾茨海默病。 |
| 生產(chǎn)方法及其他: | 1.他克林(321-64-2)的生產(chǎn)方法: 苯胺和羥胺及水合三氯乙醛反應(yīng)后,再硫酸催化環(huán)合得靛紅,收率63.4%。靛紅、過量的鹽酸羥胺、乙酸鈉三水合物和水,在60℃劇烈攪拌后室溫放置過夜。過濾,乙醇-水重結(jié)晶,得靛紅-3-肟,收率92%。 靛紅-3-肟加熱至熔融,劇烈分解生成鄰氨基苯甲腈,用乙醚溶解收集。蒸出乙醚后減壓蒸餾得產(chǎn)品,收率86.8%,沸點(diǎn)112~114℃/0.8kPa,熔點(diǎn)48~50℃。 鄰氨基苯甲腈溶于環(huán)己酮,加入等摩爾的無水二氯化鋅,攪拌回流。冷卻過濾,固體用乙醚洗數(shù)次后,懸于水中。加30%氫氧化鈉至強(qiáng)堿性,用二氯甲烷提取。提取液水洗,干燥,濃縮,用甲苯重結(jié)晶,得微黃色片狀的他克林(321-64-2)結(jié)晶,收率92.6%,熔點(diǎn)182~184℃。 2.體內(nèi)過程: 3.藥理作用: 4.他克林(321-64-2)的機(jī)制: 5.臨床應(yīng)用: 6.不良反應(yīng): 7.他克林(321-64-2)的適應(yīng)癥: 8.用法用量: 在開始給藥時(shí)若出現(xiàn)肝功能異常則應(yīng)減量或停藥,如轉(zhuǎn)氨酶升高幅度較大時(shí)則應(yīng)停用本藥。如病人出現(xiàn)黃疸亦應(yīng)立即停藥。停用本品后,約90%病人肝功能恢復(fù)正常。在開始給藥的18周內(nèi),應(yīng)每周測(cè)定血清轉(zhuǎn)氨酶。本品空腹給藥雖可增加其吸收,但胃腸道疾病患者仍宜飯后壓藥。 |
| 相關(guān)化學(xué)品信息 | |
| 4-氯-2-三氟甲基苯腈 3-三氟甲基-4-溴苯酚 2,5-二氯三氟甲苯 5-氨基-2-氯三氟甲苯 2,4-二氯三氟甲苯 5-氮雜胞嘧啶核苷 3,5-二氯水楊酸 4-溴-2-氟-6-硝基苯酚 2,5-二(三氟甲基)硝基苯 2-硝基-4-三氟甲基苯甲酸 4-氟鄰苯二甲酸 5-氟-2-硝基苯甲酸 5-氯代水楊酸 4-氟-2-甲基苯甲酸 2-氟-4-溴硝基苯 2-氟-4-甲氧基苯甲酸 2-氟苯甲醚 腺嘌呤硫酸鹽 1-氟萘 2-氟聯(lián)苯 5-氟靛紅酸酐 左旋偽麻黃堿 芐絲肼 三氟醋柳酸 2-溴-6-氟萘 4-氟聯(lián)苯 4-氟-4'-羥基聯(lián)苯 5-氟-2-甲基苯肼鹽酸鹽 3-氨基-3-(4-氟苯基)丙酸 2-氟苯基乙腈 | |